阿司匹林 Aspirin
(历史)本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(Bayer)公司为类作出的贡献。早在1853年夏尔弗雷德里克热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人 们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热,镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
(其他名称)乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔;Acetylsali-cylic Acid)。
(性状与稳定性) 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。
(体内过程)本品口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克,而中毒浓度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,当与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。
(药物作用)本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。
本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24—48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。
本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。
(适应症状)广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。
对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。
小剂量药(每日40—50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
(不良反应及注意事项)1最常见的反应是:胃肠功能紊乱,表现为恶心,呕吐,腹痛,大剂量长期服用可引起胃炎,隐性出血,加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服,可减少反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。
2 较少见的反应有:(1)对凝血系统的影响:大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延长出血时间,故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者,以及有严重肝病或出血性病变(如血友病)患者不可使用本品。(2)变态反应:少数物异体质患者,可出现荨麻疹,粘膜充血,哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见,表现为服药后数分钟即产生呼吸困难,喘息,严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反应:长期大量应用本品可产生头痛,眩晕,耳鸣,视听力减退,嗜睡,出汗等反应,这是慢性水杨酸盐中毒的表现,多见于风湿病的治疗,严重者有精神紊乱,酸碱失衡和出血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。(4)对肝,肾的损害:长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者,肝功能检验常有改变,但停药后仍可恢复。
3 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝,肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。
4儿童应在医师指导下使用,尤其是患者感染了如水痘,流感后,应特别予以密切观察。
(药物过量及处理)水杨酸盐中毒:本品口服剂量超过每日5克即可引起水杨酸盐反应,剂量过大可引起水杨酸盐中毒,口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常见的起始征兆是可逆性耳鸣,耳内胀满和耳聋等,但对儿童和一些老年病人,则不是中毒的可靠指征,甚至更大剂量亦未必发性耳鸣;原有听觉障碍者也不能以此作为判断。儿童过量的起始表征是呼吸亢进,发作性呼吸急促和嗜睡。
起剂量中毒:表现为恶心,呕吐,腹 痛,腹泻,严重者发生出血性胃炎和中毒性肝炎和症状。
急性中毒:头痛,眩晕,耳鸣,耳聋,视觉紊乱,复视,不安,语无论次,恐惧,狂躁性谵妄,手足抽搐,震颤,惊厥,高热,大量出汗;伴随中毒的发展,中枢兴奋逐渐抑制,出现木僵,昏迷,喘息性呼吸,紫绀,最后导致呼吸和循环衰竭。
就立即停药,并用含碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入,以加速药物排泄;如有出血,应给予输血或补充维生素K。对于严重过量的患者可考虑血液透析和腹腔透析。
(药物相互作用)(1)乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。
(2)若与香豆素类抗凝药合用,可增加出血倾向。
(3)本品可抑制丙磺舒,苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用,大剂量尤为明显。
(4)若与其他非甾体抗炎药同服,胃肠道不良反应增加,抗炎作用降低人。
(5)糖皮质激素可刺激胃酸分泌,并降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵坑力,若二者合用可使胃肠出血加剧。
(6) 本品可增加甲磺丁脲类降糖药,氨甲蝶呤,巴比妥类药,苯妥英钠等的作用和毒性。
(用法与用量)口服。解热镇痛,成人一次300—600毫克,一日3次或必要时服。儿童1—2岁,一次75毫克;2—4岁,一次150毫克;4—6岁,一次225毫克;6—9岁,一次300毫克;9—11岁,一次375毫克;11—12岁,一次450毫克,均一日3次。
预防血栓和心肌梗塞,一次75—325毫克,一日1次。
(限定剂型)片剂,水溶片剂,肠溶片剂,栓剂,散剂,缓释片剂,复方制剂。
(可供选用的上市制剂)阿司匹林:片剂,每片含阿司匹林03克,05克,口服,用法同上。置于密闭,室温处贮存。
阿司匹林栓:栓剂,广州敬修堂药厂生产。每枚含阿司匹林01,03,045,05克。外用,直肠给药,成人一次03—05克,一日3次;1—3岁儿童一次01克,3—6岁一次01—015克,6岁以上儿童一次015—03克,一日1—2次。置于密闭,干燥处贮存。
拜阿司匹林咀嚼片:片剂,德国拜尔(Bayer AG)公司生产。每片含阿司匹林400毫克,维生素C240毫克。口服,成人一次1—2片,一日最多8片,3岁以上儿童一次05—15片,一日最多4片。
阿司匹林肠溶片剂:片剂,沈阳医学院制药厂生产。每片含阿司匹林40毫克,每瓶100片,口服。置于密闭,室温处贮存。
阿司匹林肠溶衣片:片剂,每片含阿司匹林03克,每瓶100片,口服。对胃肠刺激性小,适用于长期服药者。置于密闭,室温处贮存。
巴米尔(乙酰水杨酸水溶片):片剂,阿斯特拉(无锡)制药有限公司生产。每片含阿司匹林01克,每板20片;每片含03克,05克,每板10片,口服。置于密闭,室温处贮存。
解热止痛片(APC):片剂,黑龙江省佳木斯化学制药厂生产。每片含阿司匹林022克,对乙酰氨基酚015克,咖啡因0035克,口服。置于密闭,室温处贮存。
阿苯片:片剂,牡丹江药厂,大同药厂等生产。每片含阿司匹林01克,苯巴比妥001克,口服。适用于儿童退热。置于密闭,室温处贮存。
百克痛(乙酰水杨酸钙脲散):散剂,北京第六制药厂,荷兰DSM公司生产。每袋600毫克,相当于阿司匹林472毫克,每盒10袋,口服,温水冲服,24小时内不得超过6袋。置于密闭,室温处贮存。
喜得宁:泡腾片,法国Upsa公司生产。每片含阿司匹林033克,维生素C02克。口服,成人一次1—3片,一日4次;4—10岁儿童一次05—1片,10—15岁儿童一次1—2片,一日4次,服药间隔至少4小时,将药片溶于水中后服用。置于密闭,阴凉干燥处贮存。
阿幸:胶囊剂,新昌制药厂生产。每粒含乙酰水杨酸锌300毫克。主要用于治疗普通感冒及流感引起的发热,头痛,流涕,鼻塞,咽喉痛,全身酸痛等症状。口服,成人一次1—2粒,一日3次,儿童酌减。置于密闭,干燥处贮存。
1899年3月6日,第一种人工合成的化学药物——阿司匹林获准上市。这标志着人类可用化学合成方法研制出理想的药物,由此宣告“药物化学”的诞生。那么你知道,阿司匹林有什么用?它的原理又是什么呢?
每逢头痛牙疼,人们首先想到的药物往往是阿司匹林。它的学名是乙酰水杨酸,早在1898年就已被人工合成后投入市场。我们的祖先在千百年前就发现嚼柳树皮——即土法摄取水杨酸——具有止痛的效果。然而,直到20世纪70年代,人们才弄清阿司匹林镇痛的机制。
当身体某处受到伤害,此处细胞的细胞膜难免破裂。细胞的“伤口”会释放出一种叫作“花生四烯酸”的物质,它在一定条件催化下会转变为另一种称为“前列腺素”的分子,而前列腺素恰好能使肌体对各种刺激产生的痛更敏感。阿司匹林的作用,在于阻止从花生四烯酸到前列腺素的转变,从而干扰了疼痛的“升级”。这一发现对痛觉研究和镇痛药的开发具有历史性意义,有关科学家因此获得了诺贝尔奖。
近来,人们发现阿司匹林不仅能镇痛,而且在抗血栓、保护心脏等方面也是一把好手,甚至还能防治癌症,不愧是一剂“长葆青春”的“百年老药”。
阿司匹林的分子结构
阿司匹林最为常见的功效就是镇痛作用,是通过抑制前列腺素,来对痛觉神经起到止痛的效果,属于外周性止痛药,但是并不是可以治疗所有的疼痛,主要对于慢性的钝痛效果比较明显。阿司匹林的功效很多,常知道的就是抗血小板功能,实际上阿司匹林还可以解热、消炎,同时临床发现,对老年痴呆也有一定的作用,特别是小剂量的阿司匹林,就可以达到减轻老年痴呆的作用,这可能是促进血液流动,阻止血液凝固,防止血栓形成,而达到了缓解老年痴呆的效果,但是阿司匹林现在对抗血小板的治疗,以及从一级预防变为二级预防,因此对于明确有心脑血管疾病的,可以采用阿司匹林来进行抗血小板治疗。
养生导读: 也叫乙酰水杨酸,是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,也可提高植物的出芽率,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
的基本:
1、镇痛解热
通过血管扩张短期内可以起到的效果,该药对钝痛的优于对锐痛的。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛肌肉痛及月经痛;同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。
2、消炎抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
3、治疗关节炎
除风湿性关节炎外,该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
4、抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
5、减轻皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
6、抑制血小板凝集
高海拔登山时使用阿司匹林,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集。
限制或禁止:
1、对阿司匹林、布洛芬、拿百疼等药物过敏者。
2、蚕豆症患者,因为阿司匹林可导致溶血。
3、有肾病、胃溃疡、糖尿病、痛风症等的患者,必须得到医生的许可才能。
4、儿童和青少年,不宜使用阿司匹林治疗伤风感冒。
5、血友病病人或其他出血倾向者不宜。
6、。
除此之外还应注意,阿司匹林如果和酒精同服会增加胃出血危险,最好是与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的 。
阿司匹林一般用于解热镇痛的剂量较少,不会引起不良反应,但长期大量用药则容易出现副作用,而大部分止痛药均有阿司匹林。较常见的副作用有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,较少或很少见的有胃肠道出血或诱发溃疡、支气管痉挛过敏反应、皮肤过敏及肝、肾损害等。
阿司匹林、、
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