请问与琥珀酸成酯的好处,比如青蒿琥酯,为什么要选择与琥珀酸成酯?

请问与琥珀酸成酯的好处,比如青蒿琥酯,为什么要选择与琥珀酸成酯?,第1张

1、药物成酯制备成衍生物的目的一是增加药物的亲脂性(油溶性)(比如青蒿琥酯就是油溶性注射液),也有利于吸收;二是增强药物的稳定性(如青蒿素本身是不稳定的)。

2、为什么不选其他酸?而用琥珀酸

(1)能用于药物成酯制备成衍生物的有机酸很多,不仅只有琥珀酸,还有乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、醋酸等,他们大多数来源于天然药物,一方面安全性有保障,另一方面它们本身也有一定的药用价值。

(2)琥珀酸别名叫丁二酸,最初由蒸馏琥珀而得到。丁二酸是体内糖代谢过程中的中间产物。本身的作用有:a、抗菌作用;b、中枢方面有抗惊厥作用;c、抗溃疡作用;d、能抑制被动及主动皮肤过敏反应,并能减少动物血清1gE抗体形成;e、解毒作用:琥珀酸对毒眼镜蛇中的小鼠有明显的保护作用;f、抗痉挛、祛痰及利尿作用等。以上作用不会与青蒿素抗疟疾作用相悖,又与青蒿素成酯效率高,故青蒿素多与琥珀酸成酯。

(3)琥珀酸、富马酸、酒石酸、己二酸、苹果酸、枸橼酸等也是食品的酸味剂,

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