头孢他啶简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 头孢他啶药典标准 31 品名 311 中文名 312 汉语拼音 313 英文名 32 结构式 33 分子式与分子量 34 来源（名称）、含量（效价） 35 性状 351 吸收系数 36 鉴别 37 检查 371 酸度 372 溶液的澄清度与颜色 373 有关物质 374 头孢他啶聚合物 3741 色谱条件与系统适用性试验 3742 对照溶液的制备 3743 测定法 375 吡啶 3751 色谱条件与系统适用性试验 3752 对照品溶液的制备 3753 测定法 376 干燥失重 377 炽灼残渣 378 重金属 379 可见异物 3710 不溶性微粒 3711 细菌内毒素 3712 无菌 38 含量测定 381 色谱条件与系统适用性试验 382 测定法 39 类别 310 贮藏 311 制剂 312 版本 4 头孢他啶说明书 41 药品名称 42 英文名称 43 头孢他啶的别名 44 分类 45 剂型 46 头孢他啶的药理作用 47 头孢他啶的药代动力学 48 头孢他啶的适应证 49 头孢他啶的禁忌证 410 注意事项 411 头孢他啶的不良反应 412 头孢他啶的用法用量 413 头孢他啶与其它药物的相互作用 414 专家点评 附： 头孢他啶相关药品说明书其它版本 1 拼音

tóu bāo tā dìng

2 英文参考

Ceftazidime [朗道汉英字典]

forfum,potendol [湘雅医学专业词典]

3 头孢他啶药典标准 31 品名 311 中文名

头孢他啶

312 汉语拼音

Toubaotading

313 英文名

Ceftazidime

32 结构式

33 分子式与分子量

C22H22N6O7S2·5H2O   63665

34 来源（名称）、含量（效价）

本品为（6R,7R）7[[（2氨基4嚷唑基）[（1羧基1甲基乙氧基）亚氨基]乙酰基]氨基]2羧基8氧代5硫杂1氮杂双环[420]辛2烯3甲基吡啶鎓内盐五水合物。按干燥品计算，含C22H22N6O7S2不得少于950%。

35 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或微有特臭。

本品在磷酸盐缓冲液（pH 60）中略溶，在水或甲醇中微溶，在丙酮或三氯甲烷中不溶。

351 吸收系数

取本品，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH 60）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在257nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为400～430。

36 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》718图）一致。

37 检查 371 酸度

取本品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为30～40。

372 溶液的澄清度与颜色

取本品5份，各06g，分别加碳酸钠溶液（1→100）5ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与**或黄绿色6号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

373 有关物质

取本品，加流动相A流动相B（7：93）溶解并稀释制成每1ml中约含头孢他啶12mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相A流动相B（7：93）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为乙腈，流动相B为磷酸盐缓冲溶液（取磷酸二氢铵226g加水溶解并稀释至1000ml，用10%的磷酸溶液调节pH值至39），按下表进行线性梯度洗脱。柱温为35℃；检测波长为255nm。取头孢他啶对照品60mg，置50ml量瓶中，加01mol/L盐酸溶液5ml溶解，用水稀释到刻度，摇匀。在沸水浴中放置20分钟，取出，放冷，作为系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按头孢他啶峰计算不低于3000，头孢他啶与其前相邻杂质峰的分离度应不小于15。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的05倍（05%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（20%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积005倍的杂质峰可忽略不计。

 保留时间（分钟）  流动相A（%）  流动相B（%）  0  7  93  14  7  93  29  14  86  40  14  86  41  7  93  52  7  93 374 头孢他啶聚合物

照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。

3741 色谱条件与系统适用性试验

用葡聚糖凝胶G10（40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径10～14cm，柱长45cm。以含35%硫酸铵的pH 70的01mol/L磷酸盐缓冲液[01mol/L磷酸氢二钠溶液－01mol/L磷酸二氢钠溶液（61：39）]为流动相A，以水为流动相B，流速为每分钟08ml，检测波长为254nm。量取15mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A，B进行测定，记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500，拖尾因子均应小于20。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间比值应在093～107之间，对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在093～107之间。称取头孢他啶约02g与碳酸钠20mg，置10ml量瓶中，用15mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体和高聚体之间的谷高比应大于15。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于50%。

3742 对照溶液的制备

取头孢他啶对照品适量，精密称定，加水溶解并定量制成每1ml中约含头孢他啶01mg的溶液。

3743 测定法

精密称取本品约02g与碳酸钠20mg，置10ml量瓶中，加水适量使溶解后，用水稀释至刻度，摇匀。立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相进行测定，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含头孢他啶聚合物以头孢他啶计不得过03%。

375 吡啶

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3751 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－025mol/L磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵57515g，用水溶解并稀释至2000ml）－水（300：100；600）用氨溶液调节pH值至70为流动相；流速为每分钟10ml;检测波长为254nm。理论板数应不低于3000。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，计算数次进样结果，其相对标准偏差不得过30%。

3752 对照品溶液的制备

精密称取吡啶约1g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，于15℃以下贮存。临用前精密量取2ml，置200ml量瓶中，用pH 70磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠568g、磷酸二氢钾363g，加水溶解并稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。

3753 测定法

精密称取本品约066g，置100ml量瓶中，加上述pH 70磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度（于15℃以下贮存，1小时内进样完毕），摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中吡啶的含量。不得过012%。

376 干燥失重

取本品，在60℃减压干燥至恒重（2010年版药典二部附录Ⅷ L），减失重量应为130%～150%。

377 炽灼残渣

取本品10g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过02%。

378 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

379 可见异物

取本品5份，每份各30g，加1%碳酸钠溶液（经045μm滤膜滤过）溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。

3710 不溶性微粒

取本品3份，加1%碳酸钠溶液（经045μm滤膜滤过）溶解制成每1ml中含30mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm以上的微粒不得过600个。

3711 细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg头孢他啶中含内毒素的量应小于010EU（用1%无内毒素的碳酸钠溶液，先将供试品溶解并稀释制成每1ml中含80mg的溶液，再用内毒素检查用水稀释至所需浓度）。

3712 无菌

取本品，用适量无菌碳酸钠溶液（1→100）使溶解后，转移至不少于500ml 09%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。

38 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

381 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－pH 70磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠4259g、磷酸二氢钾2722g，加水溶解并稀释至1000ml）水（40：200：1760）为流动相；流速为每分钟15ml;检测波长为254nm。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢他啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

382 测定法

精密称取本品025g，置250ml量瓶中，加水使头孢他啶溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取15ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢他啶对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

39 类别

β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

310 贮藏

密封，在凉暗处保存。

311 制剂

注射用头孢他啶

312 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 头孢他啶说明书 41 药品名称

头孢他啶

42 英文名称

Ceftazidime

43 头孢他啶的别名

安赛定；复达欣；复达新；凯复定；噻甲羧肟头孢菌素；头孢齐定；头孢噻甲羧肟；头孢噻甲羧肟五水化物；头孢羧甲噻肟；头孢他定；头孢他啶五水化物；头孢塔齐定；Fortam；Fortaz；Kefadim；Tazicef；Tazidime

44 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代

45 剂型

注射剂:025g，05g，10g。

46 头孢他啶的药理作用

对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定；对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素；但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢他啶为目前临床应用的活性较高的头孢菌素类药。其对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物，但远较哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林、羧芐西林等为强，亦优于庆大霉霉素和阿米卡星，与妥布霉素相仿或略优。头孢他啶对铜绿假单胞菌等假单胞菌属、大肠杆菌、克雷白菌属、吲哚阳性及阴性变形杆菌、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以及小肠结肠炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性；部分枸橼酸菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、葡萄球菌和链球菌属也对头孢他啶敏感。但耐甲氧西西林葡萄球菌、肠球菌属和单核细胞增多性李斯特菌、大多数脆弱拟杆菌和艰难梭菌对头孢他啶耐药。

47 头孢他啶的药代动力学

头孢他头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射后可迅速广泛分布于内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹腔积液、胸腔积液、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌中；头孢他啶能透过胎盘屏障，也能分布至房水、乳汁中；头孢他啶难以通过正常的血脑脊液屏障，但当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。健康成人肌内注射头孢他啶05g或1g后，1～12h血药浓度达峰值，分别为226mg/L和383mg/L。静脉注射和静脉滴注头孢他啶10g后的血药峰浓度分别为1205mg/L和1057mg/L。头孢他啶的血药浓度与剂量有关，血清蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为2h。正常人反复给药未见蓄积作用，但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长，血浆半衰期较健康成人延长2～25倍，药物可在体内蓄积。头孢他啶在体内几乎不发生代谢，主要以高度活性的原形药物随尿液排泄，给药24h内近80%～90%的给药量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中药物浓度很高，肠道中药物浓度极微。

48 头孢他啶的适应证

1呼吸道感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。头孢他啶也可用于治疗囊肿纤维化患者合并假单胞菌属肺部感染。

2腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。

3泌尿、生殖系统感染，如急性或慢性肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。

4皮肤及皮肤软组织感染，如蜂窝织炎、严重烧伤或创伤感染。

5严重耳鼻喉感染，如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。

6骨、关节感染，如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。

7其他严重感染，如败血症、急性化脓性脑膜炎等。

8手术前预防感染。

9头孢他啶亦可作为经验治疗单独或与其他抗生素联合用于粒细胞减少发热患者。

49 头孢他啶的禁忌证

1对头孢他啶或其他头孢菌素类药物过敏者。

2有黄疸或严重黄疸倾向的新生儿。

410 注意事项

1对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2慎用：（1）对青霉素类药过敏者慎用；（2）孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性尚未确定，应慎用；（3）严重肝、肾功能不全者慎用；（4）高度过敏性体质、高龄体弱者慎用。

3药物对检验值或诊断的影响：（1）应用堿性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性；（2）直接抗人球蛋白（Coombs）试验约5%患者可呈阳性反应；（3）少数患者用药后偶有丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和堿性磷酸酯酶值升高，中性粒细胞减少，嗜酸细胞增多等。

4用药前后及用药时应当检查或监测：（1）长期用药时应常规监测肝功能和血象；（2）有肝、肾功能损害和（或）胆道阻塞者使用头孢他啶时应进行血药浓度监测。患结肠炎者慎用。

411 头孢他啶的不良反应

1以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克。

2胃肠道：少数患者有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见假膜性肠炎。

3中枢神经：用药后偶见头痛、眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状；少见癫痫发作。

4二重感染：少数患者长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。偶见念珠菌病（包括鹅口疮、 炎等）等。

5少数患者长期用药可能引起维生素K、维生素B缺乏。

6肌内注射时，注射部位可能出现硬结、疼痛；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

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412 头孢他啶的用法用量

1（1）肌内注射：每次05～1g，每12小时1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）每次剂量可酌情递增至2g，每8～12小时1次。单纯性尿路感染每12小时025～05g。复杂性尿路感染每8～12小时05g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时05～1g；（2）静脉给药：每次05～1g，每12小时1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）每次2g，每8～12小时1次。单纯性尿路感染每12小时025～05g。复杂性尿路感染每8～12小时05g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时05～1g。前列腺手术前预防用药，在麻醉诱导期给予1g，并在移走导管时给予第2次剂量。囊肿纤维化患者合并假单胞菌属肺部感染但肾功能正常时，应给予大剂量的头孢他啶，每天按100～150mg/kg，分成3次给药；（3）肾功能不全时剂量：肾功能不全患者的头孢他啶维持剂量推荐为：肌酐清除率每分钟31～50ml，每次1g，每12小时1次；肌酐清除率每分钟16～30ml，每次1g，每24小时1次；肌酐清除率每分钟6～15ml，每次05g，每24小时1次；肌酐清除率每分钟＜6ml，每次05g，每48小时1次；（4）老年人剂量：治疗65岁以上老年感染时的给药量可减少至正常量的2/3～1/2，每天剂量不超过3g。（5）透析时剂量：正在进行血液透析的患者，建议用1g的负荷量，每次血液透析后再加用1g。进行腹膜透析的患者可用1g的负荷量，接着每12小时给05g。

2儿童静脉给药：（1）新生儿（出生体重大于2kg）：日龄不超过7天者，每8小时30mg/kg，超过7天者，每8小时50mg/kg。（2）儿童：每天剂量50～150mg/kg，分3次用药，每天极量为6g。

413 药物相互作用

1头孢他啶与氨基糖苷类药联用对铜绿假单胞菌和部分大肠杆菌有协同抗菌作用，大多呈累加作用。但二者合用时也可能加重肾损害，肾功能不全者在合用时应注意减量。但与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同作用，协同率达93%。

2头孢他啶与头孢磺啶、美洛西林或哌拉西林联用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同或累加作用。

3头孢他啶与呋塞米等强利尿剂合用可致肾损害。

4头孢他啶与氯霉素有相互拮抗作用。

5遇碳酸氢钠不稳定，不可配伍。

414 专家点评

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：注射用头孢孟多酯钠说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

药品名称

通用名：注射用头孢孟多酯钠

曾用名：

商品名：

英文名：Cefamandole Nafate for Injection

汉语拼音：Zhusheyonɡ Toubɑomenɡduozhinɑ

本品主要成份为：头孢孟多酯钠。其化学名称为：7D(2甲酰氧苯乙酰胺)3[(1甲基1H四唑5基)硫甲基]3头孢烯4羧酸钠盐。

结构式：

分子式：C19H17N6Na O6S2

分子量：51238

性状

本品为白色或类白色结晶粉末；无臭，味微苦，有引湿性。

药理毒理

本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的l/10～1/5，头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金**葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产堿杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。

其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

药代动力学

本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠，下同)，血药峰浓度（Cmax）于1小时后达到，为212mg/L，6小时的血药浓度为13mg/L 。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为1047 mg/L和539mg/L，15分钟后皆约下降一半，4小时后仅有微量，分别为019mg/L和006mg/L。

头孢孟多的分布容积（Vd）为016L/kg。动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%～24%，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、46倍和145倍。胆汁中浓度为141～325mg/L，腹水、心包液和关节液中为55～25mg/L。当脑膜有炎症时，本品可透过血脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg，脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时，药物浓度分别为0～062mg/L和057～74mg/L。蛋白结合率为78%。

正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1/2b)为05～12小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2b)分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形排出。肌内注射1g后0～3小时的尿药浓度在3000mg/L以上，24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%～90%。少量(008%)可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小时只能清除给药量的39%；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至62小时。

适应症

适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。

用法用量

肌内注射、徐缓静脉注射(3～5分钟)或静脉滴注。

成人一日剂量为20～80g，分3～4次给药，一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染，每6小时05～1g即可。

肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1～2g)，以后肌酐清除率大于50m1/分钟者每6小时给予2g，清除率为25～50ml/分钟和10～25m1/分钟者，剂量分别为每6小时和每12小时05g。肌酐清除率低于10m1/分钟者每24小时05g。

1个月以上的婴儿和小儿，根据感染程度，一日剂量为50～100mg/kg，分3～4次给予。

不良反应

不良反应发生率约为78%，可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等，药物热偶见。少数病人出现血清门冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶、堿性磷酸酶、血清肌酐升高，多系暂时性。头孢孟多所致的可逆性肾病也有报告。

少数病人应用大剂量时，可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长，多见于肾功能减退病人，系由于本品干扰维生素K在肝中的代谢，导致低凝血酶原血症有关。因此，在停药和注射维生素K后，凝血功能即可恢复正常，同时给予维生素K可预防此反应的发生。

禁忌

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

注意事项

1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。

4．肾功能减退病人应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血，因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。

5．应用本品期间饮酒可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和含酒精饮料。

6．对诊断的干扰：应用本品时可出现直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性；以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响；以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应；应用本品期间可出现暂时性堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。

孕妇及哺乳期妇女用药

乳汁中本品含量甚少。孕妇及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。

儿童用药

1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本药。儿童剂量：根据感染程度，每日按体重50～150mg/kg，分2～4次注射。

老年患者用药

老年患者肾功能减退，须调整剂量。

药物相互作用

1．本品制剂中含有碳酸钠，因而与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中；如必须合用时，应分开在不同容器中给药。

2．头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，将干扰凝血功能和增加出血危险。

3．头孢孟多与氨基糖苷类、多粘菌素类、呋塞米、依他尼酸合用，可增加肾毒性的可能。

4．丙磺舒可抑制头孢菌素类的肾小管分泌，两者同时应用将增加头孢菌素类的血药浓度和延长其半衰期。

5．红霉素可增加本品对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用，在体外对某些革兰阴性杆菌有协同作用。

药物过量

规格

按C18H18N6O5S2计算（1）05g （2）10g

贮藏

密闭，在凉暗干燥处保存。

包装

有效期

批准文号

生产企业

企业名称：

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邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：

构造式又叫结构式，就是用元素符号和短线表示化合物(或单质)分子中原子的排列和结合方式的式子。常见于有机化合物中。如CH4 的构造式是中间写个C在它的周围写个4个H后把他们用短线连接起来。

构造式用—、=、≡分别表示1、2、3对共用电子；用→表示1对配位电子，箭头符号左方是提供孤对电子的一方，右方是具有空轨道、接受电子的一方。

扩展资料

如诺氟沙星中的“氟”字即指6位为氟，环丙沙星中的“环丙”也指其1位有环丙基。当记忆或区分这些化学结构式时，药物的名字起到很重要作用。

而对它们的化学名的熟悉也可帮助你理清药物结构式的“来扰去脉”。由于执业药师考试都是选择题，所以只要记住它们的基本母核和特征基团及特征基团的大致取代位置也就能够选出正确答案了。

当记忆一个药物结构式时，不要孤立记忆，而应在熟悉了它的基本母核后，对比其它同类药物的结构式进区别记忆。如头孢氨苄与头孢克洛，它们的基本母核是一样的，区别在于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基，借以区分，更能清晰记忆，达到事半功倍的效果。

-构造式

1、化学式上的区别

头孢地尼分散片化学式为[6R-7R]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[420]辛-2-烯-2-羧酸。

头孢克洛化学式为7-(D-α-苯甘氨酰胺基)-3-氯-3-头孢-4-羧酸。

2、性状上的区别

头孢地尼分散片主要成份为头孢地尼，分子式为C14H13N5O5S2，分子量为39542。

头孢克洛微臭，本品在水中微溶，在甲醇、乙醇、三氯甲烷或二氯甲烷中几乎不溶。分子式为C15H14ClN3O4S，分子量为36780700。

3、药理作用上的区别

头孢地尼分散片对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广范围的抗菌谱，特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对多种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。

头孢克洛主要通过与细菌细胞内的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。金**葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、克雷白菌属、梭状芽胞杆菌属、大肠杆菌、奇异变形杆菌，伤寒沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎球菌等对头孢克洛敏感。

-头孢地尼分散片

-头孢克洛

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：头孢呋辛酯片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

药品名称

通用名：头孢呋辛酯片

曾用名：

商品名：

英文名：Cefuroxime Axetil Tablets

汉语拼音：Toubɑofuxinzhi Piɑn

本品主要成份为：头孢呋辛酯。其化学名称为：(6R ,7R )7[2呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]3氨基甲酰氧甲基8氧代5硫杂1氮杂双环[420]辛2烯2羧酸，1乙酰氧基乙酯。

结构式：（参见头孢呋辛酯胶囊）

分子式：C20H22N4O10S

分子量：51048

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

药理毒理

本品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的b 内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。本品对金**葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差，1～2 mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金**葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属多数耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。

本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。

药代动力学

本品脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液；血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后，血药峰浓度(Cmax)于25～3小时到达，分别为41mg/L和70mg/L。食物可促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药时曲线下面积值（AUC值）增高，增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品的血消除半衰期（t1/2b）为12～16小时，较头孢克洛、头孢氨芐和头孢拉定略长；新生儿和肾功能减退患者的t1/2b延长；老年（平均年龄84岁）患者的血清t1/2b可延长至约35小时。空腹和餐后口服本品500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。

适应症

本品适用于溶血性链球菌、金**葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。

用法用量

口服。

成人 一般 一日05g；下呼吸道感染患者：一日1g；单纯性下尿路感染患者：一日025g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g 。

5～12岁小儿 急性咽炎或急性扁桃体炎：按体重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超过05g；急性中耳炎、脓疱病：按体重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超过1g 。

不良反应

（1）常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。

（2）少见皮疹、药物热等过敏反应。

（3）偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。

禁忌

（1）对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。

（2）5岁以下小儿禁用。

注意事项

（1）本品与青霉素类或头霉素类（cephamycins）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。

（2）肾功能减退及肝功能损害者慎用。

（3）有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。

（4）长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。

（5）本品应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应。

（6）本品应吞服，不可嚼碎。

（7）对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

孕妇及哺乳期妇女用药

（1）动物试验中未发现对胎儿的有害证据，但在人类研究中缺乏足够的资料，因此仅在有明确指征时，孕妇方可慎用本品。

（2）本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

儿童用药

老年患者用药

老年（平均年龄84岁）患者的血消除半衰期（t1/2b）可延长至约35小时，因此应在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

药物相互作用

（1）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。

（2）克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

（3）本品与丙磺舒合用可使本品的药时曲线下面积值（AUC值）增加约50%。

（4）本品与抗酸药合用可减少本品的吸收。

药物过量

过量使用本品可 大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。

规格

按C16H16N4O8S计算 （1）0125g （2）025g

贮藏

遮光，密封，在阴凉处保存。

包装

有效期

批准文号

生产单位

企业名称：

地 址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：