新药达格列净,强效降糖护心肾,但长期吃,5个注意事项不要忘-

新药达格列净,强效降糖护心肾,但长期吃,5个注意事项不要忘-,第1张

在糖尿病药物治疗领域,近年来的一类新型降糖药,通过全新的作用机理加强血糖控制,同时还有良好的靶向器官保护作用,成为了口服降糖药的“新贵”,近年的各大指南中,这类药物也逐渐成为了伴随高危心血管疾病风险的糖尿病患者的一线用药,这类药物相信很多有糖尿病问题的朋友都不陌生,那就是SGLT2受体抑制剂类药物。

在这类药物中,达格列净就是代表药物之一,现在有很多有糖尿病问题的朋友都在服用这个药物,加强血糖控制。这个药到底好在哪里,而在长期用药的过程中,又有哪些特别值得注意的方面,今天就来和大家聊一下这方面的话题。

一直以来,在药物方面,我们都在想尽各种办法,从各种机理上来加强糖尿病患者的血糖控制,从抑制肝糖元输出的二甲双胍,到延缓碳水化合物肠道吸收的阿卡波糖,再到增加胰岛素敏感性的吡格列酮,还有促进胰岛素分泌的格列美脲等等,这些药物都从不同的作用机理上,达到改善血糖的作用。

而胰岛素的出现,曾经一度被认为是找到了控制糖尿病的“金钥匙”,作为对人体促进血糖分解利用的最主要激素,外源性的补充胰岛素,是加强血糖控制,降血糖的最直接方法,但通过多年来的临床应用,人们也逐渐认识到了胰岛素治疗糖尿病的局限性,注射给药的局限性,注射部位不良反应风险,变胖、低血糖等风险,都局限了胰岛素的应用,而医学界也逐渐认识到,对付糖尿病这个机理复杂的慢病问题,也绝非胰岛素一种药物能够搞定的。

随着药物研发的不断进步,我们也在不断寻求一种新型作用机理的降糖药物,而最为血糖过高时,排泄血糖的重要器官,如何通过肾脏把更多的糖“排出去”,就是降糖药物研究的一个新方向,而SGLT2受体抑制剂类药物,如达格列净,恩格列净,卡格列净等“格列净”类药物的上市,填补了糖尿病血糖控制靶点的空白。

简单来说,这类药物主要是通过调低肾脏排泄血糖的“阀门”(肾糖阈),从而使糖尿病患者增加尿糖的排泄,从而达到了降低血糖的作用,从降糖效果上来说,作为口服药物来说,格列净类药物可以说是各类口服降糖药物中的佼佼者,临床研究数据显示,每日服用10mg达格列净,能够使糖化血红蛋白降低超过10%,这个降糖强度与二甲双胍相当,由于西格列汀和格列美脲等口服降糖药,可以说在各类口服降糖药中,格列净类药物是降糖作用较强的一类药物。

而更让人惊喜的,并不是它的强效降糖作用,而是在降糖之外的多方面 健康 获益,研究表明,服用格列净类药物,能够使体重平均降低15到35公斤,对于很多伴随肥胖的2型糖尿病患者,加强体重控制具有不错的改善作用。

除了加强体重控制以外,达格列净等药物还有轻度的降压作用,临床数据显示,服用此类药物,能够使收缩压平均下降3到5mmHg,除此之外,这类药物还有改善肾脏过滤压力,减少蛋白尿排泄,促进尿酸排泄,降低尿酸以及降低甘油三酯等方面的作用。

也正是因为这多方面的 健康 获益作用,在多项大型临床研究中,达格列净等药物显示出了降糖作用以外的明显的心肾获益作用,不但有利于2型糖尿病患者加强血糖控制,还能够显著降低心血管疾病风险,延缓高血糖带来的肾脏功能减退进展。

而通过后续的临床试验验证,目前达格列净在糖尿病治疗之外,也成为了改善糖尿病肾病、心衰的治疗药物,肾功能轻中度受损的慢性肾病患者,服用达格列净能够有效的改善蛋白尿问题,延缓肾功能受损的进展,而对于心衰患者来说,达格列净能够用于射血分数降低的成年心衰患者,减少心血管疾病风险和因心衰而住院的风险。

因此,对于达格列净等药物来说,这类药物不但能够强效降血糖,还能够带来减重、加强血压、尿酸、血脂控制,改善蛋白尿等多重 健康 获益,也正是因为它的多方面作用,这类药物也显示出了其他口服降糖药所不具备的更好的心肾保护作用,真的是一类既能强效降糖,又可保护心肾的全能型药物。

在药物联合应用方面,其他类型的降糖药几乎都可与此类药物联用,以二甲双胍为例,二甲双胍搭配达格列净使用,能够从不同的作用靶点发挥降糖作用,增强降糖效果,使血糖进一步得到良好的控制,而且两者联用的低血糖风险也相对较低,还能共同发挥心肾保护作用,是口服降糖药的经典联合用药,2017年,达格列净还获批与二甲双胍联用,治疗伴有中度肾损害的2型糖尿病患者。

达格列净与胰岛素联用,也是很好地联合用药方式。一方面达格列净联用后,能够减少胰岛素的用量,另一方面,达格列净的减重作用,还能够抵消或减少胰岛素带来的增重风险,两者联合应用,能够有效加强血糖控制,还能够减少药物副作用风险。

随着这类药物临床应用的不断增加,现在已经有很多朋友都在服用此类药物了,而随着国家医保目录的实施,达格列净原研药已经进入了医保,价格很低的区间,而药品集采的实施,还进一步降低了国产仿制药竞品的用药价格,因此,可以说这个药物已经成为了一个可及性非常高的药物,对于大多数有高危心血管疾病风险,或已有心血管疾病问题的糖尿病患者,达格列净都是可以优选的口服降糖药。

但再好的药物,也有它的用药安全性问题和注意事项,下面就来谈一下长期服用达格列净需要注意的5个注意事项。

其实更需要注意的是,随着尿糖排泄的问题,可能出现尿路感染的风险,由于泌尿系统局部葡萄糖浓度的升高,可能会为细菌、霉菌的孳生提供条件,因此出现尿路感染,生殖系统感染的风险也会有所增加,临床数据显示,服用达格列净,出现泌尿系统感染的几率在5%左右,多数为轻中度感染,也都可以进行有效地治疗。

如果能在服药期间多喝水,注意经常清洗,都是减少感染风险的重要方面,多喝水可以促进尿液排泄,冲刷尿路,减少感染风险,同时还能够减少这类药物引起的血容量降低风险,是这类药物用药的一个重要注意事项,长期服用此类药物的朋友,都应该多加注意。

但如果服用药物期间,会出现反复的难以控制尿路感染的问题,则应该及时停药。

达格列净本身不会带来低血糖风险,而如果是与二甲双胍、西格列汀等同样不会带来低血糖风险的药物联用时,其出现低血糖的风险也不会进一步升高;但如果是与胰岛素、格列美脲等胰岛素促泌剂类药物联用时,则应该注意低血糖发生的风险,如果是与此类药物联用,应该注意减低另一种药物的用量,并密切监测血糖水平,以免发生低血糖的问题。

而对于本身就有低血糖发生风险的朋友,在使用达格列净和联合用药时,也应该更加注意,尽量多注意选择合理的用药方案,避免降糖过度带来的低血糖风险,也要注意自己做好自我保护,在发生低血糖时能够及时纠正和改善。

虽然服用达格列净出现酮症酸中毒的风险并不高,但在临床使用中,确实也有出现酮症酸中毒的风险,有些病例更多的是出现在1型糖尿病患者身上,通常会有过度疲劳、长时间禁食,过度节食、过度运动、手术等生理病理诱因,因此,在服用达格列净时,应该多注意做好其他方面的控制,避免过度疲劳,避免过度节食,以免诱发酮症酸中毒的发生。

使用达格列净发生酮症的患者症状往往不典型,而且血糖升高并不严重,往往容易被误诊,因此如果服用达格列净期间出现腹痛,恶心,呕吐,乏力,呼吸困难等症状时,需及时进行血酮体和动脉血酸碱度,以确认是否出现了酮症酸中毒的问题,并及时进行救治处理。

糖尿病患者要控制饮食,但并非是吃糠咽菜,糖尿病患者的饮食控制,应该是控制好热量的摄入,避免因过度饮食带来血糖升高的风险,而也要注意营养的全面补充,过度节食使身体出现营养失衡,反而会影响身体对于血糖的调控能力。而服用达格列净的朋友,由于达格列净能够促进尿糖的排泄,更容易造成身体营养的失衡,因此,对于长期服用达格列净的糖尿病患者,在日常生活中,更要注意营养的全面合理补充。

对于本身就消瘦的糖尿病患者,有些朋友说不能吃达格列净,但体重偏低并不是服用达格列净的禁忌症,如果能够多注意做好营养补充,积极做好饮食调理,消瘦型糖尿病患者也是可以安全服用达格列净的。

对于老年糖尿病患者,当然也是可以使用达格列净的,但对于高龄老年人,使用达格列净则更要多多注意,如果确需用药,除了要注意营养的合理补充以外,还应该注意定期监测肝肾功能,肾小球滤过率小于60的情况下,需要慎用达格列净,如果用药,要特别注意可能出现的低血糖、低血容量的风险,避免带来更大的肾脏损伤;而如果重度肝功能不全的患者,也不宜服用达格列净。

今天的这篇文章,为大家全面介绍了达格列净降糖药的相关知识,从药物的 健康 获益和临床应用范围,到用药的注意事项,字数较多,但如果大家能够耐心看完,一定会有所收获,欢迎大家积极转发分享,让更多人看到这样的 健康 知识,让我们共同努力,一起传播 健康 科普知识。

2017年5月,2018年7月,20109年7月。三种列净降糖药包括卡格列净、达格列净、恩格列净。

1、2017年5月以“创新机制,颠覆降糖”为主题的中国首个SGLT2抑制剂安达唐(达格列净)中国上市会在北京盛大召开。大会宣布达格列净降糖药正式在中国上市。

2、2018年7月强生制药子公司西安杨森制药有限公司与默克雪兰诺有限公司签署一项合作协议,在中国内地上市2型糖尿病新药怡可安(卡格列净片)。

3、2019年7月,新一代的口服降糖药葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂—恩格列净(Jardiance)已获得国家食品药品监督管理局的批准在中国大陆上市。

答案:E

本题考查口服降糖药的分类。(1)磺酰脲类促胰岛素分泌药:格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。(2)非磺酰脲类促胰岛素分泌药:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。(3)噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂:吡格列酮、罗格列酮。(4)二肽基肽酶-4抑制剂:西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀。(5)钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂:达格列净、恩格列净、卡格列净。

①二甲双胍类——进餐之后服用

1、盐酸二甲双胍(甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片)

2、盐酸二甲双胍缓释片(倍顺)

3、苯乙双胍(降糖灵、苯乙福明)

4、丁双胍

 ②磺脲类:——餐前半小时服用

1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)

2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)

3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)

4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)

5、格列喹酮:(糖适平、克罗龙)。

6、甲磺丁脲:(甲苯磺丁脲  甲糖宁 雷司的浓 D860)。

③TZDs:

1、罗格列酮(文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等)

2、吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵)。

④α葡萄糖苷酶抑制剂——与第一口饭同时服用

1、阿卡波糖片(拜唐平、卡博平)

2、伏格列波糖片(倍欣、伏利波糖)。

⑤DPP-4抑制剂:

1、   西格列汀(捷诺维、捷诺达)

2、   维格列汀(佳维乐)

3、   沙格列汀(安立泽)

4、   阿格列汀(尼欣那)

5、   利格列汀(欧唐宁)

6、  吉格列汀

7、  替格列汀

⑥SGLT-2抑制剂:

1、   达格列净(安达唐)

2、   恩格列净(欧唐静)

3、  依格列净

4、  鲁格列净

5、  托格列净

6、  坎格列净

⑦GLP-1受体激动剂

1、  艾塞那肽

2、  利司那肽

3、  贝那鲁肽

4、  利拉鲁肽

5、  艾塞那肽周制剂

⑧格列奈类——餐前5~20分钟服用

1、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)

2、那格列奈(唐力、唐瑞)

3、米格列奈。

⑨中成药及其他

作者:中山大学孙逸仙纪念医院 何红艳

随着糖尿病患病率的逐年递增,大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。口服降糖药物种类较多,因作用机制不同和作用特点也不同,在药物的选择上应因人因病因药而异,不能一概而论,接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项,其中口服降糖药八类,注射用降糖药两类。

一、双胍类药物

代表药物:二甲双胍

作用机制:改善胰岛素敏感性,还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。

优点:降糖效果好,尤其降空腹血糖效果好,且单独使用不发生低血糖,可降低体重,有心血管的获益;是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选(一线)用药。

缺点:胃肠道反应多见。

注意事项:餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应,长期使用的患者应适当补充维生素B12。

二、α-糖苷酶抑制剂

代表药物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

作用机制:抑制糖苷键水解,延缓碳水化合物的吸收,降低餐后血糖。

优点:不引起低血糖,有降体重作用,尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药,也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。

缺点:初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。

注意事项:禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者,18岁以下患者及孕妇不应使用。

三、磺酰脲类药物

代表药物:格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。

作用机制:促进胰岛素的分泌。因此,用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。

优点:降糖效果好。主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者;作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选,或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。

缺点:易发生低血糖风险及体重增加。肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物,但格列喹酮例外。

注意事项:对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖,比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。而短效制剂格列吡嗪、格列喹酮,因为作用时间短,发生低血糖反应的风险较小。磺酰脲类药物可以联合其他任何类型的不同降糖机制的降糖药,但注意不可以同时使用两种胰岛素促泌剂。

四、格列奈类药物

代表药物:瑞格列奈、那格列奈。

作用机制:促进胰岛素分泌。

优点:作用时间快,也被称为餐时血糖调节药,特别适合餐后血糖控制不好及进餐不规律的患者。因为此类药物仅在进餐时促进胰岛素的分泌,从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的刺激,不容易引起低血糖,也不易引起体重增加。

缺点:作用时间短暂,对空腹血糖控制欠佳。

注意事项:此类药物主要适用于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者。轻、中度肾功能不全的患者在医生的指导下可以选择格列奈类药物中的瑞格列奈,因为其代谢产物绝大部分经过胆汁排泄,仅有少量经由肾脏排泄。

五、噻唑烷二酮类药物

代表药物:吡格列酮、罗格列酮。

作用机制:降低胰岛素抵抗,改善胰岛素的敏感性。

优点:对于腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰岛素抵抗明显者效果好,单独用药不引起低血糖。

缺点:起效较慢,心功能不全患者可增加心衰风险(心功能3级以上禁用),老年妇女增加骨折的发生风险,因可引起水钠潴留,可导致体重稍增(与胰岛素联用更明显)等。

注意事项:不做一线用药,建议在其他类药物效果均不佳时再使用。心衰、肺水肿患者忌用。活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限 25 倍的患者禁用本类药物。

六、DPP-4抑制剂

代表药物:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、维格列汀

作用机制:降低肠促胰素(GLP-1)的失活,增加GLP-1在血液中的浓度,促进胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素分泌来降血糖。

优点:一般不发生低血糖,不增加体重,无胃肠道反应,安全性和耐受性高。

缺点:普遍价格较高。有头痛、头晕、鼻咽炎、咳嗽等不良反应,但发生率很低。

注意事项:注意有严重超敏反应发生的可能。心衰患者避免选择沙格列汀。

七、GLP-1受体激动剂

代表药物:利拉鲁肽、艾塞那肽、利司那肽、度拉糖肽等。

作用机制:激动GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,延缓胃排空,通过中枢性食欲抑制来减少进食量。

优点:能较好的控制血糖和降低体重,用于二甲双胍类和磺脲类不能有效控制血糖的患者的治疗。

缺点:常见的不良反应是胃肠道不适,主要有恶心、呕吐、腹泻等症状,但多数患者随着使用期限的延长能够逐渐适应。

注意事项:严重胃肠道疾病患者、妊娠期和哺乳期妇女以及儿童不推荐使用;若怀疑发生胰腺炎,应该立即停用。

八、SGLT-2抑制剂

代表药物:达格列净、恩格列净、卡格列净等。

作用机制:抑制SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出来降血糖。

优点:低血糖发生风险低,有降体重、降血压、降尿酸作用;同时有肾脏、心血管保护作用。

缺点:个别患者用该类药物后易发生泌尿生殖系感染。

注意事项:可增加尿路及生殖道感染风险,患者应适量增加饮水,并保持外阴清洁。若出现尿路感染和生殖道感染,需及时对症治疗。对于血容量不足的患者,建议在开始本品治疗之前纠正这种情况。

九、胰岛素类药物

代表药物:动物胰岛素、人胰岛素、胰岛素类似物;按照起效的快慢,人胰岛素又分为短效(如人胰岛素R)、中效(如人胰岛素N)、预混(如人胰岛素30R)。胰岛素类似物有速效(如门冬胰岛素、赖脯胰岛素)、预混(如门冬胰岛素30、赖脯胰岛素25)、长效(甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素)。

作用机制:药理作用与胰岛素相同。

优点:因胰岛素类似物更符合人体胰岛素分泌模式,目前临床应用较多,具有不增加体重、注射时间灵活、低血糖发生率低的优点,目前在临床应用较广。胰岛素尤其适用于口服降糖药治疗血糖控制不佳者。对于新诊断但血糖很高的 2 型糖尿病患者,尤其是体重下降者,此时可以首选胰岛素治疗。

缺点:低血糖和增加体重。

注意事项:当患者自觉有低血糖的症状却无法监测血糖时,不要等待,应立即口服高糖饮料或食物。

十、中成药

代表药物:消渴丸、消糖灵片、消渴降糖胶囊、降糖胶囊、十味降糖胶囊和糖维胶囊等。

作用机制:滋阴清热,补肾益精。

优点:利用中西药结合,充分发挥中医药的优势,从而提高糖尿病患者的 健康 水平。

缺点:降糖效果不明确。

注意事项:有的中成药复方制剂含有西药化学成分格列苯脲,比如消渴丸,使用时需注意避免与磺脲类药物联合使用。

以上逸仙药师整理了十类降糖药物的代表药物、作用机制、优缺点及使用注意注意,供大家学习参考,实用性很强,建议收藏!

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