降糖不建议用列汀降糖药

降糖不建议用列汀降糖药

降糖不建议用列汀降糖药，相信大家都知道糖尿病这一类疾病的，这一类疾病是需要长期吃药来控制血糖的，而且有很多东西不能吃的，下面和大家一起了解降糖不建议用列汀降糖药。

降糖不建议用列汀降糖药1

主要依据患者当时情况、用药后所取得的获益程度判断。一般来说，在选择降糖药物时，应考虑血糖水平和胰岛功能、胰岛素抗体等进行综合的评估。对于肥胖患者、肥胖2型糖尿病患者，使用二甲双胍非常合适，因为二甲双胍的主要副作用是胃肠道反应。对于老年患者，需要选择短效的促泌剂，可以及时纠正低血糖的发生。

列汀类降糖药服用时间

列汀类药物又称为DPP-4酶抑制剂，这类药物的服用时间与进食无关，可以在餐前、餐后、餐中口服。DPP-4酶主要是通过抑制DPP-4酶，而减少GLP-1在体内失活，使内源性的GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式可以增加胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌。

目前在国内上市的DPP-4，主要包括西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀以及阿格列汀，DPP-4酶抑制剂可以单药使用，也可以联合其它药物使用。在所有DPP-4酶抑制剂中，有肝肾功能不全的患者中使用利格列汀不需要调整剂量。在有肾功能不全的患者中使用西格列汀、沙格列汀、阿格列汀和维格列汀，应该按照说明书来减少药物剂量。

降糖不建议用列汀降糖药2

5种列汀降糖药副作用比较

列汀类降糖药属于DPP-4酶抑制剂，5种类型以临床常见为例，包括西格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀及沙格列汀，每种都有各自的副作用。

1、西格列汀：主要副作用是发生胃肠道反应，如腹胀、恶心、腹泻等症状，少有肝功能损伤，如转氨酶升高，因此合并肝功能异常患者禁用；

2、维格列汀：常见副作用是头晕、头痛症状，偶有便秘、低血糖的可能，更为少见严重不良反应是胰腺炎、鼻咽炎、外周水肿、上呼吸道感染，可能与个人体质有关；

3、利格列汀：偶发生低血糖、荨麻疹、血管性水肿等，值得一提的是利格列汀在临床门诊中应用较多，因为其对肝肾功能不全患者可正常使用，无需调整剂量；

4、阿格列汀：副作用也是偶见过敏反应，如荨麻疹、颜面水肿等；部分患者可偶发低血糖、胰腺炎及超敏性反应，包括血管性水肿、严重皮肤不良反应等，还可偶见肝酶升高、暴发性肝功能衰竭、便秘、恶心等，但极少发生；

5、沙格列汀：此药副作用主要是头晕、头痛及胃肠道反应、过敏反应，如荨麻疹。如果糖尿病患者合并重度关节痛、大疱性类天疱疮、急性胰腺炎、超敏反应等，这类人群需要慎用此药。

降糖不建议用列汀降糖药3

列汀”类降糖药，副作用少适合老年糖尿病，但降糖效果中等

一、依赖葡萄糖浓度产生作用的“列汀”

“列汀”类药物的作用机制，与葡萄糖浓度相关。当人体肠道吸收营养时，葡萄糖可以刺激肠道中的L细胞分泌胰高血糖素样肽-1（GLP-1）。GLP-1可以刺激胰岛素的分泌，还可以抑制胰高血糖素的分泌，产生降低血糖的作用。

但是GLP-1在血液中的存在时间很短，很快就会被二肽基肽酶-4（DPP-4）分解，消除半衰期只有1~2分钟。而列汀类药物可以抑制DPP-4的活性，使GLP-1的作用时间延长，从而发挥出控制血糖的作用。

二、列汀类药物的降糖效果中等

GLP-1的分泌有葡萄糖依赖性，在葡萄糖水平不高的时候，GLP-1分泌减少，所以在单独使用列汀类药物的时候，不会造成低血糖的副作用。但列汀类药物降低血糖的作用中等，并不是很强。

在相关的临床试验中，列汀类药物能使空腹血糖降低05~10mmol/L，餐后血糖降低20~30mmol/L，糖化血红蛋白（HbA1c）降低05%~09%。在实际应用时，很多糖尿病患者反映单独使用列汀类药物，并不能使血糖达标。

所以使用列汀类药物的时候，通常需要与其他降糖药物进行联用。最常用的联用方案，是与二甲双胍联用。也可以与胰岛素促泌剂（如“格列”类药物）、胰岛素增敏剂（如“列酮”类药物）组成多药联用方案，或是直接与胰岛素联用，以获得更佳的控制血糖效果。

在与胰岛素促泌剂或是与胰岛素联用的时候，会增加低血糖的风险。需要减少胰岛素促泌剂和胰岛素的用量。

三、列汀类药物适用于老年糖尿病患者

在使用二甲双胍时，有明显的胃肠道的不良反应，老年糖尿病患者较难耐受。而列汀类药物的不良反应轻微，可以用于不能耐受二甲双胍的患者。对于老年糖尿病患者，列汀类药物可以作为起始治疗，以及全程治疗的药物，可以减少发生不良反应的概率。

在使用其他降糖药物出现不良反应、低血糖的时候，可以考虑联合使用列汀类药物，从而减少其他降糖药物的剂量，减少不良反应发生率。如果使用其他降糖药物不能使血糖达标，尤其是出现餐后高血糖时，联合使用列汀类药物效果较好。

需要注意的是，如果在使用过程中出现了疑似胰腺炎的症状，要停药列汀类药物，并及时就医处理。沙格列汀、阿格沙汀有增加心力衰竭的风险，心衰患者应用时要注意。

不同的列汀类药物，在药效上还没有可靠的试验予以区别。但在服用时间上有区别。

其中西格列汀、利格列汀、阿格列汀的血药浓度半衰期大于12小时，每天服药1次即可。

沙格列汀的半衰期为25小时，但对DPP-4的抑制作用可以持续24小时，也是每天服药1次。但沙格列汀性质不稳定，采取了包膜工艺，所以在服用时不可掰开服用。

维格列汀的血药浓度半衰期为3小时，需要每天早晚，分为2次服药。

用中药调理调理试试看

有关糖尿病的饮食、药方和并发症（以下是我的经验和体会，希望能给你带来一点帮助，也供参考）

我是一个2型糖尿病患者，我吃的以下药丸挺好的,现在血糖一直控制在空腹64我觉得糖尿病人的最主要的要注意饮食，如果刻意控制血糖而不吃东西是不行的，否则血糖也没控制住人身体先垮了。我比较注意饮食全面我觉得饮食上要特别注意不要吃糖（巧克力等），太甜的水果也不要吃，其他饮食上鱼、虾、肉都可以吃，糖尿病患者也可以快乐享受美食，压力不要太大。主食米饭、馒头、粥、玉米我都经常吃，但每样都不要一次吃太多，一天总量要控制。一天别集中吃太多甜的。今天吃这种明天吃另外一种，错开。这样想吃的东西就可以吃点了。饮食要有花样，以保证有各种足够的营养。只有你的营养好了，身体的各项机能运行正常，才能保证身体能够正常的将糖转化为身体所需的能量。适量运动，我认为最好的运动是散步，尤其是年龄稍大一些的一定不要做运动量太大的运动，膝盖承重，会受伤的。另外精神压力不要太大。特别注意，不要用称称着数量去吃，因为每人的体重不同，男同志和女同志所需也不同，老人和年轻一点的所需也不同，所以饮食上以不吃撑为好，因为身体好还是需要各种营养的。

我血糖高也有几年了，厉害的时候血糖一高身上就伴随着发炎，用单纯治消炎的药也不管用，但我把血糖降下来后，身上的炎症也随之就好了。所以我对糖尿病并发症的看法是，一定要治本，首先把血糖降下来，再配合治并发症。要降血糖也要治本，调养身体最重要，让身体各项机能运转正常才行。尤其要注意饮食的营养，当然不能吃糖就是不能吃，得控制。

我有一个方子，也是一个中医大夫告诉我们的。你拿这个方子去问一下你们那里的中医大夫，看你的体质适不适合吃。最近我的空腹血糖在73，吃了下面的这个方子，血糖在半个多月的时间里降到了65，身体感觉有劲，皮肤特别滑，舒服。

方子如下：

中药天门冬2斤，熟地黄1斤为末，炼蜜丸如弹子大，一次吃3丸（如每丸9克就吃2丸），每天三次。坚持吃吃很有好处，身子会感觉有力气的,另外皮肤会感到很光滑，很舒服。注意事项：虚寒泄泻及外感风寒至咳者忌服。这些中药做好丸子后大概能吃40天。

另外天门冬2斤，熟地黄1斤，我们这的中药店给加工的，你给你们当地的药店说加工成蜜丸，药店的专业人员就知道怎样加工了。自己不太好加工，因为两味中药发粘，药店是有设备先烘干，再加工成蜜丸的。

这个方子我在《本草纲目》中查询了，我感觉好的地方，都给出了合理解释。比如，我吃药丸后皮肤感到特别滑，是因为此方主肺气，而肺主皮毛，所以我的皮肤好；还有我吃后感到特别有力气（因为糖尿病患者容易没力气），而此方能轻身益气；

这个方子中医大夫给我后，我查阅了《本草纲目》，本草纲目中也有此方，本草纲目中说：天门冬的根气味苦、平，无毒。

主治各种由风、寒、湿引起的肢体疼痛或麻木，强骨髓，驱虫，去伏尸。长期服用轻身益气，延年不饥。保定肺气，去寒热，养肌肤，利小便，冷而能补。主肺气咳逆，喘息促急，肺瘘生痈吐浓。清热，通肾气。止消渴，去热中风，治湿疥。镇心，润五脏，补五劳七伤。治吐血咳嗽，化痰润燥，滋阴，清热降火。阳事不起者，宜经常服用。

对应着我吃药后的感觉，皮肤特别滑，有力气，血糖在降低。

如还有问题，可给我发私信。

糖尿病的药物很多种，没有哪个药最好，只要适合的药就是最好的，因为糖尿病病人有的人肥胖，有的人消瘦，指南要求尽量所有的人都能使用到二甲双胍，因为二甲双胍副作用少且便宜。但是比如消瘦的人就不适合使用二甲双胍，因为二甲双胍会越吃越瘦，但是对肥胖的人就很合适。另外，比如一些肥胖的人，胰岛素增敏剂也比较合适，但是有心脏病的人不能用。总之，选择1天1次的药物比较好，目前胰岛素促泌剂有格列美脲，降糖效果比较好，而且力度比较大，但是注意用药量要少，否则会发生低血糖。磺脲类的还有格列齐特、格列吡嗪控释片，都是1天1次。目前比较新的是DPP-4抑制剂，有西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀等，这五个列汀类都进入医保，也是非常不错的药物。列汀里面有1天1次、1天2次的，希望大家选择1天1次的类型，不容易引起低血糖，还可以和其它的药物联合使用。有的人以空腹血糖高为主，有的人以餐后血糖高为主，用药不一样。如果空腹血糖并不是很高，主要表现餐后血糖高，这时候可能使用α-糖苷酶抑制剂比较好。还有当肌酐高，肾脏有问题的时候，这些药物都不能用，只能用瑞格列奈和格列喹酮这一类的药物，因为这两个药物通过肾脏代谢比较少，对肾脏没有影响。当肾脏、肝脏不好的时候，可能只可注射胰岛素。所以药物的选择需要根据疾病特点而定。

　磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面是我整理的磷酸西格列汀片说明书，欢迎阅读。

磷酸西格列汀片商品介绍

　通用名：磷酸西格列汀片

　生产厂家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA

　批准文号：国药准字J20140095

　药品规格：100mg7片2板

　药品价格：￥125元

磷酸西格列汀片说明书

　通用名称磷酸西格列汀片

　商品名称磷酸西格列汀片(捷诺维)

　拼音全码LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)

　主要成份磷酸西格列汀。化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物。分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O

　性状100mg:浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

　适应症/功能主治单药治疗，磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

　规格型号100mg7s2板

　用法用量磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤17mg/dL和女性≤15mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>17至≤30mg/dL和女性>15至≤25mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为50mg每日一次。严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>30mg/dL和女性>25mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为25mg每日一次。服用磷酸西格列汀片(捷诺维)不需要考虑血液透析的时间。由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。

　不良反应在磷酸西格列汀片(捷诺维)的上市后使用过程中发现了以下不良反应。由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。

　禁忌对磷酸西格列汀片(捷诺维)中任何成份过敏者禁用。

　注意事项磷酸西格列汀片(捷诺维)不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能不全患者用药：磷酸西格列汀片(捷诺维)可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的磷酸西格列汀片(捷诺维)血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少磷酸西格列汀片(捷诺维)的剂量。参见用法用量，肾功能不全患者。与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即：二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中，接受磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当磷酸西格列汀片(捷诺维)与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究磷酸西格列汀片(捷诺维)与胰岛素的联合使用。超敏反应：磷酸西格列汀片(捷诺维)上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些

　儿童用药目前，尚未确定磷酸西格列汀片(捷诺维)在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。

　老年患者用药临床研究中，磷酸西格列汀片(捷诺维)在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(<65岁)是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。老年患者更易存在肾功能不全;同其他年龄患者一样，对于严重肾功能不全患者需进行剂量调整。

　孕妇及哺乳期妇女用药在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达250mg/kg和125mg/kg时未产生畸形(按照成人每日推荐剂量100mg计算，分别达人体暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到胚胎肋骨畸形(缺失、发育不全和波状肋骨)的发生率有轻度升高(按照成人每日推荐剂量100mg计算，大约是人体暴露量的100倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低，雄性后代断奶后体重增加。然而，动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究;因此，磷酸西格列汀片(捷诺维)在怀孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖药物一样，不建议在怀孕女性中使用磷酸西格列汀片(捷诺维)。

　药物相互作用在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。在2型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物(例如：他汀类药物、贝特类药物、依折麦布);抗血小板药物(例如：氯吡格雷);抗高血压药物(例如：ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪);镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如：萘普生、双氯芬酸、塞来考昔);抗抑郁药物(例如：布普品、氟西汀、舍曲林);抗组胺类药物(例如：西替利嗪);质子泵抑制剂(例如：奥美拉唑、兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如：昔多芬)。地高辛与西格列

　药物过量在健康受试者中进行的对照临床研究中，磷酸西格列汀片(捷诺维)单剂量给药达800mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达800mg的研究中，观察到心电图QTc间期有轻微延长，这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于800mg的人体用药经验。在多剂给药I期研究中，连续达10天服用磷酸西格列汀片(捷诺维)达每日600mg和每日400mg达28天，未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时，采用通常的支持措施是合理的，例如从胃肠道中排出未被吸收的药物，采用临床监测(包括获取心电图)，以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中，大约135%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要，可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。

　药理毒理磷酸西格列汀片(捷诺维)是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)，由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。在2型糖尿病动物模型中，GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。随着胰岛素水平的升高，组织对葡萄糖的摄取作用增加。此外，GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，从而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性，当血糖浓度较低时，GLP-1不会促进胰岛素释放，也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时，GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外，GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解肠促胰岛激素，产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。在2型糖尿病患者中，单次口服磷酸西格列汀片(捷诺维)可在24小时内抑制DPP-4酶活性，从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。在二甲双胍单药治疗后血糖控制不良的2型糖尿病患者参加的临床研究

　药代动力学对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC为852μM•hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期(t1/2)为124小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(58%和151%)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。西格列汀的绝对生物利用度大约为87%。因为磷酸西格列汀片(捷诺维)和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响，磷酸西格列汀片(捷诺维)可以与或不与食物同服。健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg平均稳态分布容积大约为198公升。西格列汀可逆结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。西格列汀主要以原型从尿中排泄，代谢仅是次要的途径。大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄的。口服[14C]标记的西格列汀后，从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。检测到6种微量的代谢产物，且对于西格列汀抑制血浆DPP-4的活性没有作用。体外试验证实了参与西格列汀少量代谢过程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受试者口服[14C]标记的西格列汀一周内，由粪便(13%)或由尿(87%)中检测出的放射性活性约100%。西格列汀口服给药100mg表观终末半衰期t1/2大约为124小时，肾清除率大约为350mL/min。西格列汀的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。西格列汀是人类有机阳离子转运子-3(hOAT-3)的作用底物，hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3与西格列汀转运的临床相关性未明。西格列汀也是一种p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制剂环孢霉素，并不会减少西格列汀的肾脏清除。轻度肾功能不全的患者与对照的正常健康受试者相比，对西格列汀的血浆浓度影响没有临床意义。与对照的正常健康受试者相比，观察到中度肾功能不全的患者西格列汀血浆AUC大约增加2倍;重度肾功能不全和终末期肾病正在进行透析的患者，观察到西格列汀血浆AUC大约增加4倍。西格列汀可以少量被透析清除(用药

　贮藏30°C以下

　包装铝塑板包装，7片/板;2板/盒。

　有效期24月

　执行标准JX20070124

　批准文号国药准字J20140095

　生产企业MerckSharp&DohmeItaliaSPA

　磷酸西格列汀片(捷诺维)的功效与作用磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

磷酸西格列汀片服用常见问题

　糖尿病和患者的饮食习惯是息息相关的，二型糖尿病又叫肥胖型糖尿病，在使用药物治疗的同时要控制饮食，配合运动。捷诺维磷酸西格列汀片是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，明显降低患者血糖。那么，磷酸西格列汀片有什么不良反应

　磷酸西格列汀片的不良反应是可能出现超敏反应;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。磷酸西格列汀在服用过程当中，会出现轻微的胃肠道不适的情况，造成拉肚子或者便秘等情况的发生，这种不适的情况一般是短暂临时出现的。不过值得注意的是，磷酸西格列汀不会导致像其他降糖药物因为过量服用而导致的低血糖的情况发生。

　磷酸西格列汀属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，也能够同时提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。磷酸西格列汀的相对吸收速度较快，平均达峰时间为在药物吸收后1～4h，且不受饮食影响，疗效持续时间长，一般每日服用1次即可。

　磷酸西格列汀的代谢途径主要是通过肾脏直接排出，其余的经肝脏代谢后排出。因此对于肾脏功能不好的患者，应适当减少其用量。例如对于轻度肾功能损害患者，只需用药量的一半左右，对于重度肾功能损害，只需用药量的四分之一左右，因此对于重度肝、肾功能不全者不建议使用。

磷酸西格列汀片是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者β细胞数量，明显降低患者血糖，并且对磺脲类药物失效的患者仍有显著的降糖作用。磷酸西格列汀片主要通过配合运动和饮食控制实现对2型糖尿病患者的血糖控制。