前列腺素有什么用为什么要抑制

前列腺素是一组在局部产生，又在局部起作用的激素，其主要作用是防止血小板凝聚，使已经形成的血小板栓子解聚；扩张血管。肾脏前列腺素在髓质乳头部活性最高，前列腺素对肾脏的生理作用有，在应激情况下主要分泌PGF2，扩张血管，增加血流量；在尿路梗阻后，肾脏主要合成TXA2，有强烈缩血管的作用；有利钠作用，治疗水钠潴留；干扰钠的重吸收，而起到利尿作用。

由动脉粥样硬化引起的不稳定或破裂斑块导致的动脉血栓形成是严重威胁人类健康的临床综合征。血小板活化是血栓形成的中心环节，前列腺素TxA2和PGI2在调节血小板活化方面起重要作用，因而与动脉血栓形成密切相关。

前列腺素E1，又称前列地尔，英文名称：PROSTAGLANDIN E1 ，英文缩写PGE1,化学名称：(1R,2R,3R)-3-羟基-2[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸，分子式：C20H34O5，分子量：35449

PGE1是广泛存在于体内的生物活性物质，治疗糖尿病神经病变的机制：1、改善血液动力学，通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量，发挥其扩血管作用，降低外周阻力；2、改善血液流变学，PGE 可抑制血小板凝集 ，降低血小板的高反应和血栓素 A (TXA )水平，可抑制血小板活化 ，促进血栓周 围已活化的血小板逆转 ，改善红细胞的变形能力；3、PGE，可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；4、PGE，可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(t—PA)，具有一定的直接溶栓作用。5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz ，抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，改善微循环。 前列地尔注射液是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔(前列腺素E1)制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔(前列腺素E1)不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品扩张血管,抑制血小板聚集的作用另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用

毒理作用

静脉内给予小鼠,大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔(前列腺素E1)250μg/kg],未见动物死亡,也未见严重的急性毒性本品无过敏性,致畸性及血管刺激性 1前列地尔注射液治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍

2脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成

3动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗

4用于慢性肝炎的辅助治疗 1休克:偶见休克要注意观察,发现异常现象时,立刻停药,采取适当的措施

2注射部位:有时出现血管疼,血管炎,发红,偶见发硬,瘙痒等

3循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿,胸部发紧感,血压下降等症状,一旦出现立即停药另外,偶见脸面潮红,心悸

4消化系统:有时出现腹泻,腹胀,不愉快感,偶见腹痛,食欲不振,呕吐,便秘,转氨酶升高等

5精神和神经系统:有时头晕,头痛,发热,疲劳感,偶见发麻

6血液系统:偶见嗜酸细胞增多,白细胞减少

7其他:偶见视力下降,口腔肿胀感,脱发,四肢疼痛,浮肿,荨麻疹

以下患者禁用:

1严重心衰(心功能不全)患者

2妊娠或可能妊娠的妇女

3既往对本制剂有过敏史的患者

贮藏:遮光,0-5℃保存,避免冻结 本品主要成份为前列腺素E1,其化学名称为: (1R,2R,3R)-3-羟基2-(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸

化学结构式:

分子式:C20H34O5

分子量:35449

辅 料:精制大豆油,精制卵磷脂,浓甘油,油酸,氢氧化钠,注射用水 1下述患者慎用本品:

(1)心衰(心功能不全)患者,有报告可加重心功能不全的倾向

(2)青光眼或眼压亢进的患者,有报告可使眼压增高

(3)既往有胃溃疡合并症的患者,有报告可使胃出血

(4)间质性肺炎的患者,有报告可使病情恶化

2用于治疗慢性动脉闭塞症,微小血管循环障碍的患者由于本药的治疗是对症治疗,停止给药后,有再复发的可能性

3给药时注意:

(1)出现不良反应时,应采取减慢给药速度,停止给药等适当措施

(2)本制剂与输液混合后在2小时内使用残液不能再使用

(3)不能使用冻结的药品

(4)打开安瓿时,先用酒精棉擦净后,把安瓿上的标记点朝上,向下掰

(5)本品要通过医生的处方和遵医嘱使用 性状本品为白色乳状液体

规格

(1)1ml:5μg (2)2ml:10μg

用法用量

成人一日一次,1-2ml(前列地尔5-10ug)+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注

禁忌

以下患者禁用:

1严重心衰(心功能不全)患者

2妊娠或可能妊娠的妇女

3既往对本制剂有过敏史的患者

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品

儿童用药

小儿先天性心脏病患者用药,推荐输注速度为5ng/kg/min

老年用药

无特殊提示,请遵医嘱

药物相互作用

避免与血浆增容剂(右旋糖苷,明胶制剂等)混合

药物过量

目前尚无每日剂量超过120μg的文献报道

临床试验

共入选222例慢性肝炎患者,采用随机盲法与古拉定进行对照,缓慢静脉给药,1支/日,治疗4周根据患者ALT,AST,TBIL等肝功能指标判断疗效凯时组有效率为8611%,高于对照组试验组常见的不良反应是注射部位静脉炎,共10例,停药后即消失;1例因头痛退出试验组后头痛消失;1例自觉消化道症状加重但继续治疗后症状减轻

药代动力学

以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低本品主要与血浆蛋白结合在血中代谢较快其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏排泄给药后24小时内尿中排泄大约90%,其余经粪便排泄

贮藏

遮光,0-5℃保存,避免冻结

第一类为类固醇，如肾上腺皮质激素、性激素。

第二类为氨基酸衍生物，有甲状腺素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。

第三类激素的结构为肽与蛋白质，如下丘脑激素、垂体激素、胃肠激素、降钙素等。

第四类为脂肪酸衍生物，如前列腺素。

前列地尔：

又称前列腺素E1，英文名称：PROSTAGLANDIN E1 ，英文缩写PGE1,化治疗糖尿病神经病变的机制：

1、改善血液动力学，通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量，发挥其扩血管作用，降低外周阻力；

2、改善血液流变学，PGE 可抑制血小板凝集 ，降低血小板的高反应和血栓素 A (TXA )水平，可抑制血小板活化 ，促进血栓周 围已活化的血小板逆转 ，改善红细胞的变形能力；

3、PGE，可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；

4、PGE，可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(t—PA)，具有一定的直接溶栓作用。

5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz ，抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，改善微循环。

摘自

矿物质。

锌在前列腺中，锌的含量比其他任何器官中都要高，可能是因为前列腺中雄性激素的新陈代谢需要锌这种矿物质参与的缘故。当前列腺肿大时，前列腺细胞与锌的结合会少，因此，即使前列腺的锌含量不足，而血液中锌的含量也显示正常，但前列腺细胞中实际上锌的含量却仍然可能不足。在一些实验研究中发现，补充锌能够有效地减少大部分男性前列腺肥大的情形以及相关的一些症状。因此前列腺肥大患者。应每天补充锌50毫克。

其他。

氨基酸在多项研究中发现，结合三种氨基酸(L—麸氨酸、L—丙氨酸及甘氨酸)可有效治疗前列腺肿大。研究报告中指出，它们对于前列腺的缩小和症状的改善都有帮助。

必需脂肪酸当睾丸脂酮(雄性激素的一种)进入前列腺细胞时，会刺激腺体成长，同时，它也会刺激类似激素的化学物质前列腺素释放，前列腺素又会抑制睾丸酮与前列腺的结合，以避免前列腺无限制生长。随着年龄增大，前列腺素合成减退，睾丸酮与前列腺的结合增加，造成前列腺细胞无限制生长，这时，前列腺素的前身物质——必需脂肪酸的补充就可以让此情况不再继续发展下去。因此前列腺肥大者，应每日补充混合的亚油酸、亚麻酸和花生油酸。数周以后，则前列腺可缩小，排尿力增加。

前列腺肥大者每日应补充的营养素：

每日补充锌50毫克，

每日补充氨基酸(L—麸氨酸、L—丙氨酸及甘氨酸各250毫克)，

每日补充亚油酸、亚麻酸、花生油酸适量。

PGF2a具有溶黄体和促进生殖道平滑肌收缩的作用。在畜牧业生产中应用于调节发情（如同期发情），控制分娩（如诱发母猪白天分娩），治疗持久黄体、卵巢囊肿、子宫积脓等繁殖疾病，增加射精量和提高人工授精效果。

图28 母猪的生殖器官

1、定义不同。

PGE前列腺素。前列腺素（Prostaglandin，简称：PG）是一类具有五元脂肪环、带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳的酸。是一类激素。

PGS有两个可能的定义：一是PGs，即前线腺素的统称，第二个多是prostaglandin E2 synthase（PGE分解酶的不标准的缩写，标准的应当是PGES）。PGE2是炎症因子，可以引诱发烧反响，还具有催产功用；PGES是酶，催化PGH2向PGE2转化。

2、作用不同。

PGE与特异的受体结合后在可介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动以及调节雌性生殖功能和分娩、血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。此外，前列腺素也参与炎症、癌症、多种心血管疾病的病理过程。

PGS为无色混浊液，呈弱酸性(pH65)，富含蛋白水解酶，纤维蛋白溶酶，有液化精液的作用；还含高浓度的锌、柠檬酸和酸性磷酸酶，后二者是检测前列腺功能和法医鉴定精液的敏感指标。前列腺的分泌活动受睾酮调节。

3、层次不同。

PGE中包含了PGS，PGS是PGE的子集。

两者的联系：

PGE和PGS都由前列腺分泌，并且在化学成分上相似，两者一般共同出现。

-前列腺素