阿立哌唑简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 阿立哌唑说明书 31 药品名称 32 英文名称 33 阿立哌唑的别名 34 分类 35 剂型 36 阿立哌唑的药理作用 37 阿立哌唑的药代动力学 38 阿立哌唑的适应证 39 阿立哌唑的禁忌证 310 注意事项 311 阿立哌唑的不良反应 312 阿立哌唑的用法用量 313 阿立哌唑与其它药物的相互作用 1 拼音

ā lì pài zuò

2 英文参考

Aripiprazole [湘雅医学专业词典]

3 阿立哌唑说明书 31 药品名称

阿立哌唑

32 英文名称

Aripiprazole

33 阿立哌唑的别名

博思清；Abilify；Brisking

34 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

35 剂型

12mg/片；5mg/片；10mg/片；15mg/片；20mg/片；30mg/片。

2阿立哌唑口服液：1mg/ml。

36 阿立哌唑的药理作用

阿立哌唑是多巴胺和5羟色胺系统的稳定剂，是突触后多巴胺受体的阻滞剂，同时又是突触前自主受体的激动剂，与D2和D3受体的亲和力非常强。阿立哌唑是D2受体的部分激动剂，在活体多巴胺功能亢进模型中显示出较强的阻滞作用，而在多巴胺功能低下的模型中则表现出较强激动作用；阿立哌唑能够抑制多巴胺激动剂引起的垂体前叶催乳素的升高，这种抑制作用可以被氟哌啶醇完全阻滞，因此，阿立哌唑作用特点不是阻断而是稳定多巴胺系统的作用。同时阿立哌唑又是5HT1A受体的部分激动剂和5HT2A受体的阻滞剂。从而发挥抗精神分裂症的焦虑、抑郁、认知缺损和阴性症状。阿立哌唑能透过血脑屏障，而且与D2受体的结合随剂量的增加而增加。

37 阿立哌唑的药代动力学

阿立哌唑口服生物利用度为87%，达峰时间为3～5h，血浆蛋白结合率大于99%。药物在肝脏经细胞色素P450CYP3A4和CYP2D6代谢，代谢途径包括脱氢和羟基化。其主要代谢产物脱氢阿立哌唑占药时曲线下面积（AUC）的40%，对多巴胺D2受体的亲和力与母体化合物相似，并可能具有药理活性。给药量的25%经肾排泄（其中原形药物少于1%），另有约55%随粪便排出体外（原形药物占18%）。药物母体和脱氢阿立哌唑的半衰期分别为75h和94h，代谢减弱者半衰期可达146h。

38 阿立哌唑的适应证

用于治疗精神分裂症，对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效。

39 阿立哌唑的禁忌证

对阿立哌唑过敏者禁用，孕妇及12岁以下儿童不建议使用。

310 注意事项

1阿立哌唑可经哺乳大鼠的乳汁分泌。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

2用药前后及用药时应检查或监测血常规、血压、心率（尤其是对心血管疾病患者）和空腹血糖。

3进食时服用阿立哌唑，母体化合物和脱氢阿立哌唑的血药浓度峰值及AUC均无显著改变，但达峰时间分别延迟3h和12h。

311 阿立哌唑的不良反应

1可出现心率增加或心动过速，罕见QT间期延长。有出现直立性低血压的报道。

2中枢神经系统：可出现头痛、头晕目眩、失眠、嗜睡、静坐不能等。每天30mg较低剂量更易引起嗜睡。另有研究表明，口服阿立哌唑每天15mg或30mg，锥体外系不良反应的总发生率与对照组相似。

3代谢/内分泌系统：可出现体重增加（发生率低于氟哌啶醇）和血清催乳素浓度升高。有报道，应用非典型精神抑制药可致高血糖，并可能导致酮症酸中毒、高渗性昏迷甚至死亡，但由于阿立哌唑尚在试验阶段，因此尚不明确阿立哌唑上市后是否有增加这种风险的可能。

4胃肠道：可出现恶心（4%）、呕吐（5%）和便秘（2%）。

5其他：有资料提示，治疗期间可能发生精神病药恶性综合征。

6有以下情况者慎用：①有自杀倾向者慎用。②老年精神病患者慎用。③精神病药恶性综合征者慎用。④可能出现迟发性运动障碍者慎用。⑤可能促使体温升高的疾病患者慎用。⑥糖尿病患者（血糖控制差）或血糖升高者慎用。⑦心血管病（如心肌梗死、缺血性心脏病、心力衰竭、传导异常）或脑血管病患者慎用。⑧易发生低血压（如脱水、血容量过低、降压药治疗）者慎用。⑨有患吸入性肺炎风险者慎用。⑩有癫痫发作史或癫痫发作阈降低（如阿尔茨海默病）者慎用。同时服用中枢神经系统抑制药（包括酒精）者慎用。

312 阿立哌唑的用法用量

第1周，每天5mg，1次/d；第2周，增加为每天10mg，1次/d；用药2周后，可根据患者的疗效和耐受情况增加剂量为每次15mg，1次/d。每天最大剂量不应超过30mg。

313 药物相互作用

1CYP2D6抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀）可抑制阿立哌唑的代谢，导致阿立哌唑血药浓度升高。

2酮康唑、奎尼丁分别抑制CYP3A4和CYP2D6介导的阿立哌唑的代谢，均可使阿立哌唑血药浓度升高。建议合用时阿立哌唑剂量减半；停用酮康唑或奎尼丁后，阿立哌唑需加量。

3阿立哌唑可能增强某些降压药的降压作用。

药物治疗精神类药物主要是一类可以作用于中枢神经系统的化学递质，从而改变人的大脑的思维活动的药物。

听起来挺吓人的哈!好像药物可以控制人的思维一样。其实不然，因为现在的医学发展还没有那么精确到找准哪根神经代表着你在想什么。药理学家只是发现了，类似抑郁症的抑郁情绪、精神分裂症的不安全感等等这样的背景心态与五羟色胺、多巴胺等化学递质有关，用药物相应提高或降低相应递质在中枢神经纤维的突触间隙间的浓度时，这种背景心态就会被改变，相应的抑郁症和精神分裂症的幻觉妄想等就可以缓解。

其他各类药物的研制原理也是如此。所以，各种抗抑郁剂、抗精神病药、情感稳定剂、抗焦虑药等便应运而生。

所以，药物是跳过了产生情绪的外部原因，直接通过化学的方法来改变脑功能。一些患者可以很清楚地告诉我服用了药物后的感受——那些让自己心烦的事还在，但是自己低落的心境却被药物给生生地提起来了。