托西酸舒他西林颗粒说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：托西酸舒他西林颗粒说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：托西酸舒他西林颗粒

曾用名：

商品名：

英文名：Sultamicillin Tosilate Cranules

汉语拼音：Tuoxisuɑn Shutɑxilin Keli

本品主要成份为：托西酸舒他西林。其化学名称为：（+）羟甲基（2S，5R，6R）6[（R）（2氨基2苯乙酰氨基）]3，3二甲基7氧代4硫杂1氮杂双环[320]正庚烷2羧酸酯，（2S，5R）3，3二甲基7氧代4硫杂1氮杂双环[320] 正庚烷2羧酸酯S,S二氧化物对甲苯磺酸盐。

结构式：（参见托西酸舒他西林分散片）

分子式： C25H30N4O9S2•C7H8O3S

分子量：7668

【性状】

本品为白色或类白色颗粒。

【药理毒理】

本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林。舒巴坦和氨芐西林同时存在时，不仅保护氨芐西林免受b 内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨芐西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。

氨芐西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的b 内酰胺酶抑制药，与b 内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。

【药代动力学】

本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，克分子比为1∶1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨芐西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用本品后，氨芐西林的血药峰浓度(Cmax)约相当于口服等量氨芐西林的2倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分别约为075小时和1小时；蛋白结合率分布约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨芐西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄。

【适应症】

（1）上呼吸道感染 鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等；

（2）下呼吸道感染 支气管炎、肺炎等；

（3）泌尿系统感染；

（4）皮肤软组织感染；

（5）淋病。

【用法用量】

口服。

成人(包括老年人)及体重≥30kg的儿童 一次0375～0750g，一日2次。

体重＜30公斤的小儿 按体重一日 50 mg/kg，分2次服用。

疗程一般均为5～14日 ，必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染，疗程至少10日，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病时，可顿服225g，加服1g丙磺舒，以延长氨芐西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。

【不良反应】

（1）过敏反应 斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。

（2）消化道反应 腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。

（3）思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。

（4）贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。

（5）肝功能异常 如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。

（6）偶见间质性肾炎。

（7）二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金**葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。

【禁忌】

（1）青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。

（2）传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

【注意事项】

（1）患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。

（2）对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

（3）本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

（4）肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

（5）对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

（6）长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

（7）对实验室检查指标的干扰：①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；②可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。

（2）本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【药物相互作用】

（1）丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2b）延长，毒性也可能增加。

（2）本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

（3）本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

（4）本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

（5）本品可 雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

（6）氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

（7）本品可加强华法林的作用。

【药物过量】

【规格】

2g：0125g(按C25H30N4O9S2计)

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

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电话号码：

传真号码：

网 址：