法莫替丁的作用

法莫替丁的作用,第1张

法莫替丁为组织胺H2受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌。适用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、卓-艾综合征等症。

中文名称:法莫替丁

中文别名:3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫代]-N-氨磺酰丙脒;保维坚;保胃健;法莫丁;高舒达;磺胺替定;甲磺噻脒;卡玛特;胃舒达;倍法丁;愈疡宁;非溃;噻唑咪胺;信法丁

英文名称:famotidine

英文别名:Famotidine;pepcid;pepdul;fibonel;peptan;Famotidine

(Patented-No

Supply);3-[[[2-[(Aminoiminomethyl)amino]-4-thiazolyl]methyl]thio]-N-(aminosulfonyl)propanimidamide;Famotidinum;Gaster;Gastropen;MK-208;Pepcidine;Pepdine

CAS号:76824-35-6

分子式:C8H15N7O2S3

分子量:33744500

精确质量:33704500

PSA:23525000

LogP:311400

扩展资料

法莫替丁(胃舒达)为H2受体拮抗剂,比西咪替丁作用强度大30~100倍。口服后2~3h达峰,半衰期约为3h。在体内广泛分布但不透过胎盘屏障,主要自肾脏排泄。用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。肾衰或肝病患者、有药物过敏史者慎用。小鼠及大鼠口服LD50>8g/kg;常用口服量20mg,2/d。

临床表现:

1不良反应较少,最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻,偶见皮疹、荨麻疹、白细胞减少、转氨酶升高等。

2中毒反应参见西咪替丁的相关内容,但较少且轻。

诊断:

法莫替丁中毒的诊断要点为:

有法莫替丁应用史,出现上述表现。

治疗:

法莫替丁中毒的治疗要点为:

1出现皮疹、荨麻疹时应停药。

2中毒的处理原则参见西咪替丁的相关内容:

(1)一般不良反应停药后可自行消失。

(2)肝肾功能损害应积极采取保护肝肾功能治疗。

(3)严重心律失常时,可根据心律失常的类型应用抗心律失常药物。

(4)有过敏反应症状,可用抗组胺类药物或糖皮质激素治疗

参考资料:

- 法莫替丁

药品名称 理舒达辛伐他汀胶囊

所属类别 调节血脂药(西药)

招商区域 全国

批准文号 国药准字H20030103

产品规格 胶囊

成 份 本品主要成份为辛伐他汀。

谁也没收购谁,舒达中国、金可儿中国都被高瓴资本收购。

全球规模最大且最富经验的私募股权投资基金之一的安宏资本(“安宏”)已将爱梦集团(“爱梦集团”)的控股权出售给专注亚洲市场的私募股权机构高瓴投资(“高瓴”),爱梦集团在中国经营舒达和金可儿两大全球品牌。交易的财务条款没有披露。

爱梦集团是一家领先的品牌睡眠解决方案提供商,也是中国最大的高端床垫提供商之一,提供包括床垫、床架和定制卧室解决方案在内的各种差异化睡眠产品。

在安宏的领导下,爱梦集团利用安宏的全球资源成功地从单一品牌扩展成为一个复合品牌集团,门店数量从最初的300家增加至2300余家,遍布中国600多个城市。

自2018年以来,安宏加大公司在智能睡眠产品等新品研发方面的投资,并帮助公司拓宽零售渠道,以消费者为中心加大品牌推广,为爱梦集团的可持续发展和飞速增长奠定了基础。

安宏还调动了以通用磨坊大中华区前总裁、现安宏运营合伙人朱玺(Gary Chu)为首的中国顶尖消费品公司的高级顾问,为爱梦集团提供供应链、市场营销、品牌推广和人力资源方面的战略咨询指导。

安宏资本董事总经理兼大中华区主管李晰安(Andrew Li)表示:“舒达和金可儿业务覆盖100多个国家,通过管理和运营这两个品牌在华业务,爱梦集团现已发展成为中国最大的高端床垫提供商。

厦门市北雁生物研究所(普通合伙)是2002-07-31注册成立的普通合伙企业,注册地址位于厦门市思明区虎园路2号交流中心主楼105室。

厦门市北雁生物研究所(普通合伙)的统一社会信用代码/注册号是91350203X12017168Q,企业法人杨秀庄,目前企业处于开业状态。

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目录 1 拼音 2 英文参考 3 舒林酸药典标准 31 品名 311 中文名 312 汉语拼音 313 英文名 32 结构式 33 分子式与分子量 34 来源(名称)、含量(效价) 35 性状 36 鉴别 37 检查 371 有关物质 372 干燥失重 373 炽灼残渣 374 重金属 38 含量测定 39 类别 310 贮藏 311 制剂 312 版本 4 舒林酸说明书 41 药品名称 42 英文名称 43 舒林酸的别名 44 分类 45 剂型 46 舒林酸的药理作用 47 舒林酸的药代动力学 48 舒林酸的适应证 49 舒林酸的禁忌证 410 注意事项 411 舒林酸的不良反应 412 舒林酸的用法用量 413 舒林酸与其它药物的相互作用 414 专家点评 附: 舒林酸相关药品说明书其它版本 1 拼音

shū lín suān

2 英文参考

Sulindac [湘雅医学专业词典]

3 舒林酸药典标准 31 品名 311 中文名

舒林酸

312 汉语拼音

Shulinsuan

313 英文名

Sulindac

32 结构式

33 分子式与分子量

C20H17FO3S 35641

34 来源(名称)、含量(效价)

本品为(Z)2甲基1[(4甲基亚磺酰苯基)亚甲基]5氟1H茚3乙酸。按干燥品计算,含C20H17FO3S不得少于990%。

35 性状

本品为橙**结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在三氯甲烷或甲醇中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中几乎不溶。

36 鉴别

(1)取本品约15mg,置试管中,小火加热数分钟,即发生二氧化硫的 性特臭,并能使湿润的碘-淀粉试纸(取滤纸条浸入100ml含碘05g的新制淀粉指示液中,湿透后取出,干燥,即得)蓝色消褪。

(2)取本品,用01mol/L盐酸甲醇溶液制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在284nm与327nm的波长处有最大吸收。在284nm与327nm波长处的吸光度比值应为110~120。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》877图)一致。

37 检查 371 有关物质

取本品,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含2mg的供试品溶液与每1ml中含20μg的对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用硅胶为填充剂,以三氯甲烷-乙酸乙酯-乙醇-冰醋酸(400:100:4:1)为流动相,检测波长为280nm。理论板数按舒林酸峰计算不低于2500。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%,精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的05倍(05%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(10%)。

372 干燥失重

取本品,于100℃减压干燥2小时,减失重量不得过05%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

373 炽灼残渣

取本品10g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过01%。

374 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H),含重金属不得过百万分之十。

38 含量测定

取本品约035g,精密称定,加乙醇50ml,置水浴上温热,并充分振摇使溶解,放冷,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(01mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(01mol/L)相当于3564mg的C20H17FO3S。

39 类别

消炎镇痛药。

310 贮藏

密封保存。

311 制剂

舒林酸片

312 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 舒林酸说明书 41 药品名称

舒林酸

42 英文名称

Sulindac , Clinoril, Imbaron, Sudac, Sulinol

43 舒林酸的别名

硫茚酸;奇诺力;枢力达;舒达宁;舒茚酸;苏灵大;天隆达;炎必灵;Arthrocine;Artribid;Ceinoril;Citireuma;Clinoril;Imbaral;Imbaron

44 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

45 剂型

1片剂:01g,015g,02g;

2胶囊:01g。

46 舒林酸的药理作用

舒林酸结构与吲哚美辛相似,属于前体药物。其本身无药理活性,需经肝脏代谢或肠道菌丛还原为硫化物后方显持久的消炎、镇痛、解热作用。舒林酸的抗类风湿作用为阿司匹林的16倍,吲哚美辛的2倍。镇痛作用是布洛芬的10倍,但解热作用比后者弱。其特点为对肾脏的损害比其他NSAID小,长期用药不易引起肾 坏死。原因是舒林酸在肾组织再度氧化为无活性的原形,故对肾脏PG的生成影响较小。舒林酸对胃肠道的 性也较其他同类药小,抗炎活性与胃肠溃疡作用无直接剂量相关性。据报道,舒林酸使大鼠试验群50%胃出血UD50为56±12mg/kg,而吲哚美辛为48±12mg/kg,证实其治疗指数较高。

47 舒林酸的药代动力学

口服后至少88%被吸收,血药浓度达峰时间为1~2h。约95%与血浆蛋白结合。可分布于肝、胃、肾、肠及其他部位,乳汁中的浓度为血浆浓度的10%~20%。舒林酸可代谢成有活性的硫化物和无活性的砜,硫化物和原形药之间可相互转换。原形药的半衰期为78h,活性代谢物的半衰期为14h。药物最终以原形药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出。而活性代谢物在尿中几乎没有,只有少部分通过胆汁排出,大部分又转变成原形药。

48 舒林酸的适应证

1可用于增生性骨关节病,类风湿性关节炎、慢性关节炎、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、腱鞘炎等。

2也可用于各种原因引起的疼痛,如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛等。

3还可用于轻中度癌性疼痛。

49 舒林酸的禁忌证

1对舒林酸过敏者;

2活动性消化性溃疡或曾有溃疡出血或穿孔史者;

3孕妇及哺乳期妇女;

42岁以下儿童。

410 注意事项

1(1)有消化道溃疡史,而目前无活动性者,宜在严密观察下应用;(2)肝肾功能障碍者;(3)有凝血功能障碍病史者;(4)因液体潴留或水肿而加重的高血压或心脏疾病患者。

2用药期间应定期检测血压、肝肾功能、血细胞计数和大便隐血。

3用药期间如出现发热或皮疹,应立即停药并不要再使用。

4对阿司匹林或其他本类药过敏者、鼻炎患者不得使用。

411 舒林酸的不良反应

1胃肠道反应是最常见的不良反应,但较阿司匹林少且轻,而与布洛芬、萘普生相似。上腹疼痛的发生率约10%;消化不良、恶心、腹泻、便秘的发生率约9%;食欲缺乏约3%;胃溃疡约04%。而胃肠道潜血至出血的发生率较阿司匹林低7~8倍。

2中枢神经系统:可出现头晕、头痛、嗜睡、失眠,但很少见。其他少见但可能与舒林酸有关的中枢反应还有出汗、无力、麻木、抽搐,晕厥、忧郁、精神障碍和无菌性脑膜炎等。

3肾脏:舒林酸虽适用于老年人,但老年人服用后有出现肾病综合征的报道,其肾活检显示为急性间质性肾炎。

4其他:极少见耳鸣、水肿、骨髓抑制、急性肾衰竭、心力衰竭、肝损害、胰腺炎、瘙痒、皮疹和StevenJohnson综合征等。

412 舒林酸的用法用量

1每次02g,每天早晚各1次。每天剂量不超过04g。

2镇痛:首次02g,8h后重复。

413 药物相互作用

1舒林酸与香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素,依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、华法林合用时,出血的危险性将增加。

2舒林酸和阿仑膦酸钠均对胃肠道有 作用,两者合用时应注意。

3与钙通道阻滞药合用,胃肠道出血的危险性增加。

4舒林酸可增加环孢素中毒的危险性,导致肾功能不良、胆汁淤积、感觉异常等反应,机制尚不清楚。

5野甘菊可抑制前列腺素,故可增加舒林酸的不良反应。

6舒林酸与酮洛酸合用时,胃肠道不良反应增加。

7左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、氧氟沙氟沙氟沙星与舒林酸合用时,可抑制γ氨基丁酸对中枢的抑制作用,使中枢的兴奋性增高,癫痫发作的危险性增加。

8舒林酸与锂剂合用时,后者的血药浓度升高。

9舒林酸可降低肾脏对甲氨蝶呤的清除率,使后者的毒性增加。

10舒林酸可抑制磺脲类的代谢,增加低血糖发生的危险性。

11与丙磺舒合用时,舒林酸活性代谢物(硫化物)的浓度改变较小,但舒林酸和无活性代谢物(砜)的浓度可升高。两药合用时,丙磺舒促尿酸作用有中等程度的降低。

12舒林酸可影响前列腺素的合成,故可降低血管紧张素转换酶抑制药、β肾上腺素受体阻滞药的降压作用。

13考来烯胺可降低舒林酸的生物利用度,使舒林酸的血药浓度降低。

14二甲亚砜可竞争性抑制硫化物还原酶,降低舒林酸的作用。

15舒林酸可抑制肾脏前列腺素的生成,从而降低袢利尿药、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用。

16舒林酸可降低保钾利尿药的利尿作用,导致高钾血症,甚至导致中毒性肾损害。

17舒林酸不宜与阿司匹林或二氟尼柳合用,因后者可降低舒林酸活性代谢物(硫化物)的血浆浓度,从而影响疗效。

18与免疫抑制药合用时,可能导致急性肾衰竭。

19食物可延迟舒林酸吸收,降低舒林酸作用。

414 专家点评

1有高度快速的疗效,能使炎症,疼痛和压痛症状迅速缓解,提早恢复关节活动功能。

2对骨关节炎和类风湿性关节炎、痛风的消炎止痛疗效相当于大剂量阿司匹林,但不良反应却显著减少。

3耐药性好,合并期用药。

4舒林酸活性代谢产物具有较长半衰期(t1/2为16h)可缓解,24h内的疼痛。

① 多重作用,呵护心脑;

② 全面调脂,疗效不凡;

③ 较同类药物效价比更高;

④ 规格齐全,适合不同临床需求;

⑤ 采用美国工艺制造的不含防腐剂的先进胶囊;

⑦ 国家医保乙类品种。

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