薄膜包衣剂的类型特性

目前已经开发成功，功能明确质量稳定的产品有以下类型

1、功能性配方开发

Ø 中药易挥发物质包衣问题的解决

中药的易挥发物质主要是冰片、挥发油等物质，博科林公司专门对这些特性物质进行包衣处方的对比性试验，经过大量的数据验证，合理选择配方物料比例，降低了衣膜的孔隙，交联形成致密的网状结构对衣膜起到封闭作用，起到了遮味、防返油的作用，防止药物挥发性的有效成分散失。

Ø 吸潮和软化问题的解决

防潮是大多数中药制剂包衣需要的功能。很多中药制剂成分比较复杂，吸湿性较强，吸湿后会发生变色、软化等现象。专用的防潮型配方可有效保护药物。防潮和崩解是一对矛盾统一体，在解决防潮的同时必须保证其制剂在有效的时间内完全崩解。博科林公司专业的研发团队，寻求防潮性能比较好的包衣材料，并通过包衣材料的不同组合及不同配比，研究包衣膜的防潮和溶解特性，在不同的温度和湿度以及在水中的溶解性能等等。现在已经开发出一系列的防潮处方，可根据客户要求在操作难度、防潮指标、外观效果等方面进行选择。

Ø 对多种维生素类药物的保护

氧气会对药物成分起到氧化作用，对于维生素类药物更为明显，药物常常发生变色、含量下降等问题，影响了药物的使用。为获得满足要求的薄膜包衣预混剂，博科林公司通过复合膜材和助剂之间的配合，综合筛选和设计合理的配方组成，并经过通透性等一系列严格产品测试，对产品的性能进行优化，最终形成合理的复配包衣剂，提高了衣膜对水气和氧气的阻隔性能，将其与药物成分彻底隔绝，有效解决了药物氧化的现象，不再出现变色、花斑、渗出等现象，延长了药物的保质期，保证了疗效。

2、操作便捷性提升

薄膜包衣是药品生产加工的重要环节，提高操作的便捷性，增加效率，减少成本消耗是包衣剂的发展方向。与糖衣包衣相比，薄膜包衣劳动强度下降，生产效率有了极大提高。但在实际生产中，许多厂家仍有着加快包衣速度的要求，其主要原因为：有效利用工时，提高生产效率；缩短操作时间，可减少药物的磨损和成分损失，提高药物实际增重。因此，对于快速包衣技术的研究有着重要的意义和市场应用。

包衣速度的提升，与两个方面的因素有关，第一是包衣剂配方性能，如溶液粘度、配液浓度等；第二为包衣剂的加工性能，如操作时的粘连性、包衣片的流动性等。

Ø 溶液浓度提高，生产时间缩短

薄膜包衣剂主体材料为高分子化合物，其种类不同，溶液的粘度会有很明显的差异。市场上较为常用的包衣剂粘度较高，溶液浓度通常设定为8－12%；博科林公司推出低粘度高固含量包衣配方，溶液粘度降低，溶液浓度可提高到18－20%，溶剂用量大大减少，提高了操作效率，得到了广泛的使用。

Ø 快速包衣技术，操作性能更好

根据包衣原理和应用设备情况，合理设计材料组成快速包衣配方，在提高喷液速度的同时，避免了普通包衣剂能产生的片芯过湿、粘连的现象，具有良好的操作性，与普通包衣剂相比，节约工时近1/3。减少了药物由于水分散失、药粉脱落而使片芯重量达不到片重要求的情况。

3、先进工艺提升质量

包衣剂常规生产方式一般为球磨法或粉碎法，处理不溶性着色剂。球磨法时间长，分散效果差，粉碎法造成产品颜色不均匀、操作中沉降、堵枪等现象，而且会造成高分子材料分子链断裂或变性，影响产品的成膜性能。

博科林公司最新采用高剪切方法对不溶性着色剂细化分散，将其分散到极细粒子状态。然后，将表面活性剂溶液高压雾化形成细小雾滴，均匀分布在着色剂表面，形成均匀的包覆层，这种方法可以快速、充分的润湿着色剂颗粒，降低色淀颗粒的表面能，避免颗粒团聚，使着色剂分散均匀、稳定性好，产品的着色强度提高，遮盖力也明显改善。在剪切过程中包覆后的着色剂与成膜剂混合均匀，产品颜色一致，同时实现对成膜剂的增塑，提高产品的柔韧性。

在这个生产工艺中，着色剂形成细化的粉体，提高了颜色的鲜艳度，粉体细腻，使用性能稳定；在成膜剂的混合及增塑采用短时间、低速剪切即可获得混合均匀的物料，避免了高速和长时间剪切对高分子材料分子结构的破坏。

这个生产工艺已获得发明专利授权，博科林公司的包衣剂均采用此方法生产，产品质量得以提升，对药物的包衣效果也有很好的改善。

博科林公司根据薄膜包衣预混剂多种成分组合的特性，对配方中材料的成分和比例进行调整，灵活地设计包衣预混剂的配方，开发出切实满足中药需求的包衣剂，提升中药制剂的品质，使包衣剂产品能为现代中药制剂的品种开发发挥重要的作用。

胃溶性胶囊外壳由丙烯酸树脂组成

定义

包衣是在片剂（片芯、素片，core tablets）表面包裹上适宜材料的衣层

分类

糖衣

薄膜衣：胃溶性、肠溶性、不溶性

目的

1掩盖药物的不良臭味

2防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性

3控制药物释放

4可将两种有配伍变化的药物成分分别置于片 芯和衣层，以免发生变化；

5改善片剂的外观等

特性

1 具有适宜的弧度

2 片芯的硬度 较一般压制片坚实，空隙率低

3 脆性必须最小

4 水分：片芯干燥

5 加入崩解剂应效果好而量少

以防包衣过程中，水分从包衣所用的溶剂系统中移入片芯，使包衣片膨胀而使衣层开裂。常用CMS-Na，衣层一旦溶散，片芯仍然能较快崩解，利于药物溶出

糖包衣工艺与材料

1隔离层

作用：提高防潮性、牢固性、粘结性

材料：胶浆（明胶、阿拉伯胶、虫胶、玉米朊），

CAP10%乙醇液（控制厚度，否则胃中不溶）

过程：片芯→ 胶浆→40～50℃ 干燥，包3～5层

2粉衣层

作用：增加衣层厚度、遮盖棱角

材料：滑石粉、蔗糖粉、糊精、碳酸钙、淀粉

过程：片剂 →加润湿粘合剂→撒粉 ，40～55℃干燥 ，包15～18层（层层干燥）

3糖衣层

作用：增加衣层牢固性和甜味

材料：65～75%（g/g）糖浆

过程：片剂→ 糖浆 40℃以下干燥，包10～15层

4有色糖衣层

作用：增加美观、便于识别、避光

材料：含有食用色素和二氧化钛的糖浆

过程：包最后数次糖衣时使用。由浅到深，层层干燥

5打光

作用：使糖衣片表面光亮美观，防潮

材料：川蜡中掺入2%硅油

过程：包衣锅或打光锅中室温下进行

薄膜包衣工艺与材料

特点

在片芯之外包一层比较稳定的高分子衣料

防水、空气、潮气，掩盖不良嗅味

可制成胃溶、肠溶及缓释、控释制剂

与糖衣相比具有生产周期短、效率高、用料少、防潮能力强等特点

包衣工艺

水分散体包衣法

有机溶剂包衣法

薄膜衣材料

1高分子包衣材料

⑴胃溶型薄膜包衣材料：防潮和粉尘污染等HPMC、 HPC、国产丙烯酸树脂Ⅳ号、PVP等

⑵肠溶包衣材料：CAP、 HPMCP、 PVAP、StyMA、丙烯酸树脂(国产Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ号；Eudragit L和S型)等

片 剂 的 包 衣

薄膜包衣工艺与材料

薄膜衣材料

1高分子包衣材料

⑶水不溶（缓释）型包衣材料

EC：不溶于水，常与HPMC或PEG合用，调节释放速度

Eudragit NE 30D：任何pH下均不溶解，缓释制剂的骨架材料

醋酸纤维素：不溶于水，成膜性良好，包衣后衣膜具有半透性，是渗透泵制剂最常用材料

2增塑剂

定义系指能增加包衣材料塑性的物料

增塑剂的加入：衣膜柔韧性↑，脆性↓。

水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、PEG等

非水溶性：甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、硅油和司盘等

3释放速度调节剂：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG

4溶剂

尽量用高浓度的水溶液

常用溶剂：乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、氯仿等。

5着色剂与蔽光剂

水溶性、水不溶性和色淀三类

色淀是用氢氧化铝、滑石粉或硫酸钙等惰性物质使水溶性色素吸着沉淀而成。是一种具有覆盖力或掩盖力的不溶性染料

蔽光剂：二氧化钛（钛白粉）

片 剂 的 包 衣

包衣方法

滚转包衣法

流化包衣法

压制包衣法

包衣设备

1滚转包衣法

（锅包衣法）

倾斜包衣锅

轴与水平面的夹角为30°~ 50°，片剂在锅中即能随锅的转动方向滚动，又能沿轴的方向运动，利于包衣液均匀分布，利于干燥。

缺点：干燥慢、不密闭、有机溶剂污染环境等

埋管包衣锅

防止喷液飞扬，加快运动速度和干燥速度

2流化包衣装置

借助急速上升的气流将片剂、小丸剂、胶囊剂及颗粒等制剂在包衣室内悬浮流化，使之处于不停的流动状态，将包衣溶液或混悬液喷入流化床并雾化，即包裹在制剂表面，并被通入的热空气干燥，反复包衣直至增重到所需厚度。

此法的特点：操作连续，进料和出料无须停止操作；操作时流床湿度易于控制并能很快达到等温条件。

3压制包衣法

可以避免水分、高温对药物的不良影响，生产流程短、自动化程度高、劳动条件好，但对压片机械的精度要求较高，目前国内采用较少

包衣增重3%需要包衣半个小时左右。

包衣是在特定的设备中按特定的工艺将糖料或其它能成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面，使其干燥后成为紧密粘附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层。

在工艺要求的范围内可适当提高喷雾速度和温度以缩短包衣时间。工艺要求的制定是根据理论和不断地实践得出来的，不可超出工艺要求的范围。