应该不会有耐药性,耐药性多数针细菌抑制性药物,因为细菌传代快,几分钟就一代,所以突变也就相应产生的多,就有一些能抵抗抑制其存活的药物的突变,而西乐保它是作用于人的,人几十年才传一代,不会产生耐药性。不过依赖性就不敢保了。
不良反应
过敏反应,常见的表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹等,严重者出现皮肤-黏膜-眼综合症、中毒性表皮坏死溶解、剥落性皮炎等。消化道不良反应有腹痛、腹泻、消 化不良、腹胀、恶心等,严重不良反应则包括症状性溃疡、胃肠出血、胃穿孔。神经系统反应有头痛、头晕、嗜睡;水钠潴留,可出现下肢水肿、血压升高。心血管系统发硬包括 心肌梗死及脑血管病。肝损害,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。老年病人、原有心肾肝病变和同时服用多种药物的病人易出现肾功能损害。
进食的时间对此使用剂量没有影响。关节炎类:本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量 为200mg,每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎:本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg,每日两次。家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接 收本品治疗时,应继续其常规的治疗。用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时,推荐剂量为400mg,每日两次,与食物同服。肝功能受损患者:中度肝功能损害患者的推荐 剂量约为常规剂量的50%。
禁 忌
本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗 炎药诱发哮喘,荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆,因此,尚未有研究资料以前,此类病人应避免服用西乐葆。
编辑本段注意事项
对本产品中任何成份过敏者,已知对磺胺过敏者禁用。塞来昔布含有磺胺基团,临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或 其他非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆,因此,尚未有研究资料以前,此类病人应避免服用西乐葆。妊娠期:没有关于妊娠期应用西乐葆的资料,只 有潜在益处大于对胎儿的危害时,妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。哺乳期:因没有在人体中进行类似研究,故西乐葆不应用于哺乳期妇女。
药物相互作用
本品因主要经细胞色素P450CYP2C9代谢,故细胞色素P450 2C9抑制剂氟康唑能抑制本品代谢,而使其血药浓度增高约1倍。抗酸剂降低本品的吸收。塞来昔布可 与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂(铝剂和镁剂)、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天,或西乐葆的剂量改变后数天内, 应密切监测其抗凝血作用。
编辑本段药理毒理
塞来昔布是一种新一代的化合物,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎症刺激可诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合 成和聚积,尤其是前列腺素E2,引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
编辑本段药 动 学
空腹给药的塞来昔布吸收良好,约2~3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个 治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优 先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药,则本药的延迟吸收,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而 在骨关节炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和 COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8~12小时,清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布 容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
西乐葆是属于解热镇痛药,可以用于关节疼痛、风湿、发烧等的治疗,在服用西乐葆24小时后是可以吃感冒药的,没有影响。
服用西乐葆24小时以后,是可以服用抗感冒的药物的,不会出现不良反应。
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