假定在相同的较高的制剂水平下,综合考虑方便服用、生物利用度(吸收效果)、吸收速度等方面,片剂是最好的。
在国外,口服药品很少看到胶囊、口服液、颗粒剂,绝大多数都是片剂,在国内因为前些年涉及改剂型、改包装可以提高药品价格,所以出现了同种药品过多的剂型,其实只要厂家认真做,片剂是最好的。
针剂是所有剂型里最贵的,但是生物利用度(吸收)最好,因为直接进入血液,不经过胃肠道的吸收过程。只是针剂用药的风险也是最大的,所以用药的原则是“能用片剂不用胶囊颗粒,能口服不注射,能肌注不静注”。
对于硫酸亚铁的原料药和片剂含量的测定方法,它们之间的异同如下:
1原料药含量测定方法是检测一种药品的原料成分和含量,而片剂含量测定则是检测制剂成分和含量;
2原料药含量测定可以使用质谱扫描法分析药品中化合物的组成和含量,而片剂含量测定可以使用溶出度、折光率法等来测定;
3原料药含量测定主要是测定原料药中硫酸亚铁的纯度,而片剂含量测定则关注的是检测制剂中硫酸亚铁的含量和溶出度等。
片剂崩解的机理因制片所用的原料和辅料的理化性质不同而不同。 教材理论用水溶性药物及辅料(例如氯化钠、乳糖等)制成的片剂主要是溶解过程;有的片剂含有可溶性成分,透入水后,可溶性成分溶解,形成很多溶蚀孔以及破坏了的固体桥等而使片剂崩解,有的片剂遇水可产生气体(例如二氧化碳)等等,其机理易于理解。多数片剂均需加入崩解剂促使崩解,其机理是很多学者关注的研究问题,有人作了综述和讨论,主要学说有以下几种。 (1)崩解剂吸水膨胀而使片剂崩解崩解剂应有较强吸水性,吸水后体积膨胀而使片剂的结合力瓦解。目前生产中广泛应用的优质崩解剂如CMS-Na、L-HPC、CMC-Ca、交联CMC-Na、交联PyP的都有较强的吸水膨胀性,此一学说被很多人认同,迄今人们仍用吸水膨胀性来衡量辅料的崩解性能。但也有研究证明,淀粉吸水后体积增大不多,不足以使片剂崩解。 (2)崩解剂增强片剂的吸水性认为崩解剂的作用是增加片剂的吸水性,例如甲苯磺丁脲的塑性强,如不加入淀粉等,压出的药片的孔隙很小,而且有的空隙呈封闭状态,所以水的透入速度慢,片剂崩解也慢;当混入淀粉后,片剂的孔隙率增大,淀粉在孔隙中成链状排列,形成了亲水性通道,水易透入,所以崩解快,但水透入后为何使片崩解;为什么有的片剂能快速透入水,但崩解慢,这一学说也不能完全说清。 (3)其它曾有人研究物料被水润湿而产生润湿热,使片剂空隙中的空气膨胀而使片剂崩解;微晶体纤维素等压片时,氢键结合起重要作用,遇极性溶剂,氢键断开等。 上述学说只说明片剂崩解是由多种因素造成的。
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