什么片剂需要包衣,为什么要包衣.

什么样的片剂需要包衣呢？crag来告诉你！

首先要知道片剂包衣的目的：1、改善外观2、便于贮存3、便于区别4、方便服用5、遮掩气味6、改变吸收部位7、提高药品质量和稳定性8、减少对个别器官的刺激9、改变药物的释放速度

答案补充

然后我再细细的给你解释一下：1、有的片剂外观黑色或者**，气味腥臭，使人难以服用，包衣后把颜色和气味遮盖了，就便于服用了2、有的药品见光会分解挥发，有的容易吸潮有的容易氧化，包衣后，这些问题都可以解决3、有的药品是通过胃部吸收的，但有的是需要肠道吸收的，通过包衣后，可以让药品在胃部不被吸收和破坏，到达肠道后再释放出来，被肠道吸收4、有的药品如果释放速度过快的话，生物利用度会变低，并且会局部药物弄过高，会伤害和刺激器官，通过包衣可以改变药物的释放速度，以达到延长药效，提高生物利用度的目的

答案：A、B、D、E

本题考点是包衣的目的。包衣的主要目的：①避光、防潮，隔离空气，提高药物稳定性；②掩盖药物不良气味，提高患者顺应性；③降低药物对胃的刺激作用，避免被胃液或胃酶破坏，为使药物到达小肠释放，可将药物包肠溶衣；④实现药物分别在胃内和肠内发挥疗效，将需在肠内起作用的成分制成片芯，在胃内起作用的成分作为衣层包于片芯外层制成多层片，口服后，外层先在胃内崩解，而片芯则到达肠内后崩解；⑤增强片剂美观度，便于识别片剂品种。包衣不能提高崩解速度。所以选择ABDE。

答案：C

片剂包衣的目的：①增加药物的稳定性。防潮，避光，隔绝空气。②掩盖药物的不良气味，避免吞服后恶心、呕吐。③控制药物释放的部位。如包肠溶衣，使药物在肠道释放和吸收，或防止胃酸或胃酶对药物的破坏及药物对胃的刺激。④控制药物的释放速度。如利用包衣技术制备缓释或控释片剂，减少服药次数，降低不良反应。⑤改善片剂的外观。使患者乐于服用，便于识别。

包衣是药剂学中最常用的技术之一，它涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。近几十年来，随着新材料、新技术、新机械的不断产生，包衣技术发展迅速，形成了一整套较为完整的理论和操作经验，在药剂学中占有重要地位。

包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖)；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。

包衣的作用包括：①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性；②掩盖不良嗅味，减少刺激；③改善外观，便于识别；④控制药物释放部位，如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放；⑤控制药物扩散、释放速度；⑥克服配伍禁忌等。包衣材料一般应具有如下要求：①无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应；②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中；③能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用；④其溶解性应满足一定要求，有时需不受PH影响，有时只能在某特定PH范围内溶解。同时具有以上特点的材料还不多见，故多倾向于使用混合包衣材料，以取长补短。

片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣)，后者应用于薄膜包衣效果佳。粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。薄膜包衣比糖包衣有许多优点：①缩短时间，降低物料成本；②重量无明显增加；③不需要底衣层；④坚固，耐破碎和开裂；⑤可以印字，也不影响片芯刻字；⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响；⑦对崩解时间无不利影响；⑧产品美观；⑨为使用非水性包衣提供了机会；⑩过程和物料可以标准化。现在研发的制剂新产品包衣一般采用薄膜包衣，薄膜包衣处方的基本组成包括成膜剂(包衣材料)、溶剂、增塑剂、着色剂，还可以添加致孔剂、不溶性填料等。薄膜包衣处方组成对包衣成败很关键。常用的薄膜包衣材料水溶性的包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，肠溶性材料包括肠溶型丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯(CAP)、虫胶，不溶性材料包括乙基纤维素(EC)、玉米朊。

包衣有如此多的优点使许多药品采用了包衣技术，包衣目的的不同又使包衣材料和技术有较大差别。研究的进展和市场的需求使包衣技术和材料形成了一很大的市场，产生了制备各种包衣材料和提供技术服务的专业公司，包衣也成为药剂研究人员在开发新制剂时重点考虑的技术手段。

3）制成固体分散体选用水溶性的高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其中。

　4）制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中，再用多孔性载体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中。

　7片剂含量不均匀

　小剂量的药，混合不均匀和可溶性成份的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。尤其当片剂含有可溶性色素，色素迁移到颗粒的外表面，形成“色斑”。片剂含量不均匀的原因1）片重差异过大2）混合不均匀3）可溶性成分在颗粒之间的迁移

　九、包衣的目的和种类掌 wwwmed66com

　目的：

　① 控制药物在胃肠道的释放部位；

　② 控制药物在胃肠道中的释放速度；

　③ 掩盖苦味或不良气味；

　④ 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性；

　⑤ 防止药物的配伍变化；

　⑥改善片剂的外观。

　包衣的种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。

　包衣的方法： [医 学教育网 搜集整理]

　滚移包衣法：包括普通锅、埋管锅、高效锅包衣法。可用于包糖衣或薄膜衣。

　悬浮包衣法：（流化包衣法或沸腾包衣法）适用包薄膜衣。

　压制包衣法：用压片机实施压制包衣，适用于包各类衣，尤其是药物衣（多层片）。

　十、包衣的材料与工序

　1糖衣目的和材料掌

　①包隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10％玉米朊和15％～20％虫胶及10％邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）的乙醇溶液，10％～15％明胶浆或30％～35％阿拉伯胶浆。

　②包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆和滑石粉的方法，包一层较厚的粉衣层。

　③包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实。加入稀的糖浆。

　④包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层的工序同，区别糖浆中加食用色素。

　⑤打光：增加光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。

　2薄膜衣的材料掌

　（1）胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，包括：①羟丙基甲基纤维素（HPMC）；②羟丙基纤维素（HPC）；③丙烯酸树脂VI号；④聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。

　（2）肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素 （HPMCP）、邻苯 二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂I、Ⅱ、Ⅲ号（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物）。

　（3）水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。

　（4）其它辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛；食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。

　十、片剂的质量检查熟

　（一）片剂的质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度（压制片崩解时限为15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为60min）、溶出度或释放度、含量均匀度。

　1外观性状：完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期内保持不变。

　2片重差异：取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超出差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量差异，包衣后不再检测。查均匀度的片剂，不必查片重。

　3硬度和脆碎度：应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。

　4崩解度（崩解时限）：吊篮法检查。其中压制片（素片）为15min包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）为60min（素片的4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化等，在人工肠液中1小时内需全部溶散或崩解并通过筛网。

　5溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。

　6含量均匀度：取10片分别测定每片的相对含量，按《中国药典》法检查判断是否合格。

　（二）片剂的包装与贮存

　要求：密闭防潮，使用方便；

　1多剂量包装：玻璃瓶、塑料瓶 wwwmed66com

　2单剂量包装：泡罩式（水泡眼） 窄条式

　（三）片剂的处方设计

　片剂的历年考题（1）[历年所占分数]7-13分

　A型题

　1旋转压片机调节片子硬度的正确方法是

　A调节皮带轮旋转速度 B调节下冲轨道C改变上压轮的直径 D调节加料斗的口径 E调节下压轮的位置 （答案E）

　2羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料 [医 学教育网 搜集整理]

　A稀释剂 B崩解剂C粘合剂 D抗粘着剂E润滑剂 （答案B）

　3以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用

　A增加颗粒的流动性 B防止颗粒粘附在冲头上c促进片剂在胃中的润湿 D减少冲头、冲模的磨损E使片剂易于从冲模中推出 （答案C）

　4片剂中制粒目的叙述错误的是

　A改善原辅料的流动性B增大物料的松密度，使空气易逸出C减小片剂与模孔间的摩擦力 D避免粉末因比重不同分层E避免细粉飞扬 （答案C）

　　摘 要 目的：研制盐酸氨溴索多单元缓释微丸片。方法：制备含药颗粒，选用中性甲基丙烯酸共聚物（NE30D）作为颗粒膜包衣材料, 再将包衣颗粒与适当的崩解剂等辅料混合，压制成片。结果与结论：制备的制剂体外释放度符合要求，质量可控。

关键词 盐酸氨溴索 缓释微丸片 释放度

中图分类号：R9444 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2012)15-0051-02

盐酸氨溴索（ambroxol hydrochloride）在临床上主要用于伴有咳痰及过多黏液分泌物的各种急慢性呼吸道疾病，20世纪 80年代初在德国上市，以后在日本、西班牙、意大利、法国等多国上市。 在我国，盐酸氨溴索从1991年开始临床应用，临床疗效及安全性已得到临床证实。盐酸氨溴索为溴己新的活性代谢产物，能促进支气管纤毛排空运动，有利于气道分泌物排出，毒性低，祛痰和改善肺功能作用强。国外已有多种剂型产品上市，是最常用的祛痰药物之一。本文制备盐酸氨溴索缓释微丸片，一天只需服用1次，制剂在胃肠道中迅速崩散成微小缓释释药单元，作为多单元释放系统，具有在胃肠道分布均匀，降低因局部药物过浓所造成的胃肠道刺激性或不良反应[1]、胃肠道转运受食物输送节律的影响少、个体内及个体间差异小等优势[2]；制剂既可以吞服，也可以水冲服，尤其方便吞咽困难的儿童、老人等特殊人群，更增加了治疗的顺应性。

1 仪器与试药

ZRS-8G型智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；片剂硬度测定仪（上海黄海药检仪器厂）；UV-2450型紫外-可见分光光度计（日本岛津公司）；GLATT GPCG-11流化床（德国GLATT公司）；单冲压片机（国药龙立制药机械公司）。

盐酸氨溴索原料药（陕西汉江药业集团股份有限公司生产，批号：0510007）；尤特奇NE30D (德固赛中国投资有限公司，批号：B050812058)。

2 制备方法

21 盐酸氨溴索颗粒的制备

将主药和微晶纤维素混合均匀，加入适量6%（W：W）聚乙烯吡洛烷酮（K90）水溶液做黏合剂，充分搅拌润湿制软材，过40目筛制粒，45 ℃干燥2 h，用30目筛整粒，即得含药颗粒。

22 盐酸氨溴索缓释包衣微丸的制备

适量水中加入滑石粉用匀浆仪均化5 min，溶液合并，搅拌均匀后缓慢边搅拌边加入尤特奇 NE30D 水分散体中。采用底喷技术对含药颗粒进行聚合物包衣。包衣物料温度为25 ℃，雾化压力为15 bar，包衣聚合物增重约为8%。包衣后取出摊于盘中，于40 ℃烘箱中干燥6 h，整粒，即得包衣微丸。

23 缓释微丸片的制备

将含药的包衣颗粒与一定量的微晶纤维素、羧甲淀粉钠等辅料按等量递加原则混合均匀，压片，即得盐酸氨溴索缓释微丸片，每片含盐酸氨溴索75 mg。

3 结果

31 释放度的测定

按照释放度测定法（2010年版中国药典二部附录XD第二法），采用溶出度测定法（2010年版中国药典二部附录XC第二法）的装置，以氯化钠-盐酸溶液1 000 ml为释放介质，转速为50转/min，1 h时取样5 ml滤过，随即换以pH 68的磷酸盐缓冲溶液1 000 ml为释放介质，连续计时，经2 h和4 h分别取样，按照紫外-可见分光光度法（2010版中国药典二部附录IV A），在244 nm的波长处分别测定吸光度；另精密称取盐酸氨溴索对照品适量，制成每1 ml中约含25 μg的溶液，同法测定。分别计算每片在不同时间的释放量。缓释微丸及微丸片的累积释放度测定结果见表1。

结果显示，缓释包衣微丸压片前后在各时间点累积释放度没有明显变化，说明微丸压片前后释放行为基本一致。

32 包衣聚合物增重的考察

实验发现，制备的缓释微丸片释放速度与聚合物增重量有关。取不同增重量的含药颗粒测定其释放度，释放度曲线见图1，聚合物增重分别为5%、8%、15%、20%。

结果显示，随着包衣增重增加，膜衣厚度增加，释放明显趋缓。通过控制适当包衣增重可以有效调节释放速度达到预定要求。

33 压片力与硬度的考察

相同处方，用不同压力压片，压出不同硬度的缓释分散片，分别考察其释放度、崩散时间及脆碎度，结果见表2。

结果显示，微丸片如果硬度过小，脆碎度明显增加，硬度过大（大于12 kg）,释放度不符合要求（后期释放过慢），当硬度控制在5～8 kg,释放度及脆碎度均符合设计要求。

4 讨论

盐酸氨溴索缓释微丸片的制备工艺简单，易于产业化。选用中性甲基丙烯酸共聚物（NE30D）作为颗粒膜包衣材料,可在颗粒表面形成水不溶性的柔软薄膜，膜衣在水中溶胀，具有渗透性，由于该聚合物包衣膜具有较强的柔韧性，变形较大时也不会破裂，能够承受压片时冲模的冲击，当硬度太大（大于12 kg）时，片剂在后期释放不完全，可能由于较强的压片冲击力使微丸间互相黏合，造成释放不完全的现象。当片剂硬度控制在5～8 kg，释放度及脆碎度均符合要求。制备过程中可以通过调整聚合物包衣增重，有效调节制剂的释放速度，使制备的缓释微丸片质量可控。

参考文献

[1] Beckert TE, Lehmann K, Schmidt PC, et a1 Compression of enteric-coated pellets to disintegrating tablets [J] Int J pharm, 1996, 143(11): 13-23．

[2] Debunne A, Vervaet C, Mangelings D, et a1 Compaction of enteric coated pellets: influence of formulation and process parameters on tablet properties and in vivo evaluation [J] Eur J Pharm Sci 2004, 22(4): 305-314．

（收稿日期：2012-04-01）