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中西药分类 西药

作用分类 治疗精神障碍的药物\抗精神病药

英文名 Sulpiride

汉语拼音

别名

药物组成

性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，无味，无臭味微苦。本品在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中极微溶，在水中几乎不溶，在氢氧化钠溶液中极易溶解。熔点177-180℃。

功效

主治 本品具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应，同时能止吐并抑制胃液分泌。可用于顽固性恶心、呕吐的对症治疗或精神分裂症等重症精神病的系统治疗。

用途

方解

药理作用 动物实验提示，本品抗精神病效应的中枢作用原理，与其它抗精神病药物有别，即对中枢多巴胺能神经元的作用并不依赖腺苷酸环化酶的功能活动。

体内过程 本品自胃肠道吸收，口服本品48小时，约有口服量的30%从尿中排出，一部分从粪中排出。血浆t1/2为8-9小时。动物实验提示本品不透过胎盘屏障进入脐血循环。

剂型 片剂

规格 片剂：10mg，100mg。

用法用量 口服 治疗精神分裂症，徐缓增加治疗用量至通常每日400-800mg，分次服用。

不良反应 1．舒必利的镇静与锥体外系症状较氯丙嗪为轻； 2．可致迟发性运动障碍； 3．少数病人可产生兴奋、激动与睡眠障碍或血压增高。

注意事项 不能用于嗜铬细胞瘤患者；高血压患者慎用，其它参阅吩噻嗪类药物。

贮藏 避光，密闭保存。

　　一、治疗　　精神分裂症的治疗中，抗精神病药物起着重要作用。支持性心理治疗，改善病人的社会生活环境以及为提高病人社会适应能力的康复措施，亦十分重要。一般在急性阶段，以药物治疗为主。慢性阶段，心理社会康复措施对预防复发和提高病人社会适应能力有十分重要的作用。

　　1、抗精神病药物治疗　　抗精神病药物，又称神经阻滞剂，能有效地控制精神分裂症的精神症状，40多年来广泛应用于临床，明显提高了精神症状的缓解率和精神病患者的出院率。有作者统计近100项(AFLehman，1998)双盲对照，发现抗精神病药物能对50％～80％左右精神分裂症阳性症状有明显疗效，而对照安慰剂仅5％～45％左右。

　　最常用的抗精神病药物，最早在20世纪50年代发现的有以氯丙嗪为代表的吩噻嗪类(Phenothiazine)药物；继之出现以氟哌啶醇为代表的丁酰苯类(Butyrophenone)，以及以氯普噻吨(泰尔登)为代表的硫杂蒽类(Thioxanthene)药物。按临床作用特点，可分为低效价和高效价两类。前者以氯丙嗪为代表，以镇静作用强、抗兴奋和抗幻觉妄想作用明显、锥体外系副作用较轻、但对心血管和肝功能影响较明显为特点，治疗剂量较大。第二类以氟哌啶醇、三氟拉嗪为代表。此类药物的抗幻觉、妄想作用较突出，锥体外系副作用较严重，无镇静、抗兴奋作用，对内脏功能的副作用较轻。此外又发现苯甲酰胺类(Benzamide)的舒必利(sulpiride)亦是有效的抗精神病药物。

　　非典型抗精神病药物氯氮平有明显镇静和抗精神病症状的作用，而锥体外系副作用甚轻。其主要副作用是可出现粒细胞减少甚至缺乏的副作用。一度在国际上停止使用，但以后发现氯氮平对难治性精神分裂症的疗效优于前几类抗精神病药物而又开始在临床应用。但需要长期监测白细胞总数及分类，尤其在治疗早期。此外，氯氮平的发现引起了神经生化和精神药理学界对5-HT拮抗作用在治疗效果以及神经阻滞剂耐受性方面的关注(FleischnackerWW，1999)。

　　为减轻上述抗精神病药物的副作用，出现了第二代抗精神病药物，如既作用于DA受体，又作用于5-HT受体的利培酮(Risperidone)以及与氯氮平化学结构类似，但没有白细胞缺乏副作用的药物奥氮平(Olanzapine)，以及其他如佐替平(Zotepine)和奎硫平(Quetiapine)等。

　　药物的选择，应考虑到临床症状特点以及病人的躯体状况特点。

　　(1)急性期系统药物治疗：首次发病或缓解后复发的病人，抗精神病药物治疗力求系统和充分，以求得到较深的临床缓解。一般疗程为8～10周。常用抗精神病药物的剂量如下：　　①氯丙嗪：治疗剂量一般为300～400mg/d。60岁以上老年的治疗剂量，一般为成人的1/2或1/3。

　　②奋乃静：除镇静作用不如氯丙嗪外，其他同氯丙嗪。对心血管系统、肝脏和造血系统的副作用较氯丙嗪轻。适用于老年、躯体情况较差的患者。成人治疗量40～60mg/d。

　　③三氟拉嗪：药物不仅无镇静作用，相反有兴奋、激活作用。有明显抗幻觉妄想作用。对行为退缩、情感淡漠等症状有一定疗效。适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症。成人剂量20～30mg/d。

　　④氟哌啶醇：是丁酰苯类药物。本药能较迅速地控制精神运动性兴奋，有抗幻觉妄想作用，对慢性症状亦有一定疗效。锥体外系副作用较明显。成人治疗剂量12～20mg/d。

　　⑤氟哌噻吨(三氟噻吨，复康素)：本药对阴性症状效果较好。剂量10～20mg/d。日量在20mg以上时，易出现锥体外系副作用。对造血系统、肝、肾无毒性作用。起效较快，2周内见效。

　　⑥珠氯噻吨(氯噻吨，高抗素)：本药对妄想、幻觉以及兴奋、冲动等行为障碍效果较好。每片10mg，治疗剂量40～80mg/d。起效较快，1周可出现疗效。

　　⑦氯氮平：因其有明显抗精神病作用，而锥体外系副作用甚轻，而开始应用于临床。其主要缺点是可出现粒细胞减少甚至缺乏的副作用，出现率约1％左右。需要定期检测，治疗开始2个月需每周1次，3个月后需每2周1次。一旦出现粒细胞减少，应立即停药。国内外双盲研究资料显示，氯氮平对急性精神分裂症症状疗效与氯丙嗪等相等同，但对难治性精神分裂症疗效优于氯丙嗪(MeltzerHY，1995)。国外对难治性精神分裂症6周双盲、多中心协作资料(Kane，1988)，发现氯氮平600mg/d的疗效优于氯丙嗪1200mg/d，前者20％有效，后者为4％。常用治疗剂量300～400mg/d。

　　⑧舒必利(Sulpiride)：临床总疗效与氯丙嗪相接近，对控制幻觉、妄想、思维逻辑障碍有效外，对改善病人情绪、与周围人接触亦有治疗作用。治疗平均剂量600～800mg/d。

　　20世纪90年代以来，出现了第二代新型抗精神病药物。这类药物的药理作用不仅限于D2受体，同时作用于5-HT2受体及其他受体。其特点是锥体外系副作用等明显低于第一代。

　　⑨利培酮(维思通)：是5-HT2/D2受体平衡拮抗剂。其主要优点是锥体外系副作用较轻，除对妄想等阳性症状有效外，亦能改善阴性症状。国内多中心研究发现，利培酮治疗精神分裂症对阳性症状及阴性症状均有效，患者对该药的耐受性及依从性也较好(顾牛范，1998)。成人治疗剂量为3～4mg/d，个别可达6mg/d。

　　⑩奥氮平(奥兰扎平)：作用于D4、D3、D2受体及5-HT2、α2受体。较氯氮平的优点是无粒细胞缺乏的严重副作用，无锥体外系副作用。国内临床研究发现，奥氮平对阳性、阴性症状以及一般精神病态均有良好疗效，锥体外系不良反应少(舒良，1999)。成人治疗剂量为5～20mg/d。

　　治疗剂量：属于吩噻嗪类药物的有癸氟奋乃静(氟奋乃静癸酸酯)125～25～50mg，每2～3周肌内注射一次；棕榈酸哌泊塞嗪(哌泊噻嗪棕榈酸酯)，50～100mg，每3～4周肌注1次；属于丁酰苯类的有癸氟哌啶醇(安度利可长效针剂)50～100mg肌注，每2～4周1次；五氟利多30～40mg口服，每周1次。少数病人可用至每周120mg。

目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 舒必利药典标准 41 品名 411 中文名 412 汉语拼音 413 英文名 42 结构式 43 分子式与分子量 44 来源（名称）、含量（效价） 45 性状 451 熔点 46 鉴别 47 检查 471 堿度 472 有关物质 473 干燥失重 474 炽灼残渣 475 重金属 48 含量测定 49 类别 410 贮藏 411 制剂 412 版本 5 舒必利说明书 51 药品名称 52 英文名称 53 舒必利的别名 54 分类 55 剂型 56 舒必利的药理作用 57 舒必利的药代动力学 58 舒必利的适应证 59 舒必利的禁忌证 510 注意事项 511 舒必利的不良反应 512 舒必利的用法用量 513 舒必利与其它药物的相互作用 514 专家点评 6 舒必利中毒 61 临床表现 62 诊断 63 治疗 7 参考资料 附： 舒必利相关药品说明书其它版本 1 拼音

shū bì lì

2 英文参考

sulpiride [朗道汉英字典]

Lin1403,SP [湘雅医学专业词典]

3 概述

舒必利为苯酰胺类抗精神病药。为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。有精神安定作用和情感赋活作用，有强的止吐作用。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动秽语综合征。很少产生锥体外系反应。

4 舒必利药典标准 41 品名 411 中文名

舒必利

412 汉语拼音

Shubili

413 英文名

Sulpiride

42 结构式

43 分子式与分子量

C15H23N3O4S  34142

44 来源（名称）、含量（效价）

本品为N[（1乙基2吡咯烷基）甲基]2甲氧基5（氨基磺酰基）苯甲酰胺。按干燥品计算，含C15H23N3O4S不得少于980%。

45 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。

本品在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠溶液中极易溶解。

451 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为177～180℃。

46 鉴别

（1）取本品约05g，加氢氧化钠溶液（3→10）3ml，加热，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

（2）取本品约01g,加01mol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml，取5ml，用水稀释成50ml，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在291nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》510图）一致。

47 检查 471 堿度

取本品的饱和水溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为80～100。

472 有关物质

取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾68g，辛烷磺酸钠1g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至33）－乙腈－甲醇（80：10：10）为流动相，检测波长为240nm，理论板数按舒必利峰计算不低于1000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使舒必利色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的25倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的03倍（03%）。

473 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过05%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

474 炽灼残渣

取本品10g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过01%。

475 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

48 含量测定

取本品约025g，精密称定，加冰醋酸20ml，使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（01mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（01mol/L）相当于3414mg的C15H23N3O4S。

49 类别

抗精神病药，镇吐药。

410 贮藏

遮光，密封保存。

411 制剂

舒必利片

412 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 舒必利说明书 51 药品名称

舒必利

52 英文名称

Sulpiride

53 舒必利的别名

硫苯酰胺；止呕灵；消呕宁；多马所；舒必林；止呕宁；磺水杨胺氢吡咯；Abilit；Euslpid；Ekilid；Dogmatil

54 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

55 剂型

1片剂：10mg，100mg；

2注射剂：50mg（2ml），100mg（2ml）。

56 舒必利的药理作用

舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺（D2，D3，D4）受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。

57 舒必利的药代动力学

口服舒必利后缓慢从胃肠道吸收，迅速分布于各组织中。1～3h达血药峰值，t1/2为8～9h。随尿排出的主要是原药。其蛋白结合率低于40%，可进入乳汁，进入CSF者很少。

58 舒必利的适应证

1用于精神分裂症的抑郁状态、症状性精神病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、怀疑和妄想等症状的患者。

2用于止吐、良性消化性溃疡和溃疡性结肠炎。为中枢性止吐药，有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍，皮下注射时强142倍；比甲氧氯普胺强5倍。

3脑外伤后眩晕、偏头痛。

59 舒必利的禁忌证

1孕妇、幼儿、哺乳者和嗜铬细胞瘤者禁用。

2帕金森患者禁用。

510 注意事项

1（1）高血压患者；（2）严重心血管疾病，低血压患者；（3）肝肾功能不全者；（4）孕妇；（5）轻度躁狂者；（6）癫痫患者；（7）甲状腺功能亢进者；（8）肺部疾病患者；（9）尿潴留者；（10）对其他苯甲酰胺类抗精神病药过敏者。

2药物对儿童的影响：对新生儿的安全性尚不确定。

3药物对老人的影响：老年人服用舒必利，发生不良反应的危险性增加。

4药物对妊娠的影响：对孕妇的安全性尚未确定。

5药物对哺乳的影响：尚不明确。

6用药前后及用药时应当检查或监测：应定期检查肝肾功能和血象。

7用药期间不能从事驾驶、机械操作等有危险的活动。

8可与食物、水和牛奶同服以避免胃部 。

9治疗精神分裂症时，一般以口服为主，对拒药者或在治疗开始1～2周内可注射给药，以后应改为口服。

10镇静与锥体外系症状可通过减少剂量或合用抗帕金森药来减轻。

11用药期间若出现皮疹、瘙痒等过敏反应时，应停药。

12舒必利可掩盖肿瘤、肠梗阻及药物中毒等导致的呕吐症状，应注意。

13不要突然停药，否则可导致恶心、呕吐、胃部 、头痛、心跳加快、失眠、震颤或病情恶化。应逐渐减量。

511 舒必利的不良反应

1主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕、乏力、过度兴奋、烦躁不安、恶心、吞咽困难、流涎、便秘、视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生、泌乳等。

2舒必利是否较少引起迟发性运动障碍，尚无定论。

512 舒必利的用法用量

1治疗精神病：开始口服每天200mg，2～3次分服，以后每隔两天增加200mg，直至每天300～800mg，2～3次分服，最高用量每天1600mg；肌内注射开始每天200mg，2～3次分注，以后可增至每天600mg。也可输注每天300mg，加入5%葡萄糖注射剂中，缓慢输注，以后可增至每天600mg。对拒药者或治疗开始1～2周内可用注射给药，以后改为口服。

2用于止吐：可口服每天600～1200mg，分次服。

3用于消化性溃疡：每天100～300mg，3～4次分服。

4用于偏头痛：每天100～200mg，分次服。

513 药物相互作用

与酒精及中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药、 、镇痛药）或三环类抗抑郁药物合用，可导致过度嗜睡。锂盐可降低舒必利部分疗效、加重舒必利的不良反应。与佐替平、曲马朵合用，可增加癫痫发作的可能性。不得与减肥药、止喘药、抗感冒药、抗过敏药合用。抗酸剂和止泻剂可减少舒必利的胃肠道吸收，不宜同服。抗帕金森病的药物可减轻舒必利的不良反应，但必须在医生指导下合用。

514 专家点评

有较强的抗精神病作用。抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用，用药后不影响人的正常活动。另外有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强160倍。

6 舒必利中毒

舒必利（硫苯酰胺，舒宁，止吐灵，消呕宁）为苯酰胺类抗精神病药。有精神安定作用和情感赋活作用，有强的止吐作用，比氯丙嗪强100倍。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好，血浆蛋白结合率< 40%，半衰期6～9h。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动秽语综合征。剂量由25mg/次，2～3/d，渐增加到最适剂量，很少产生锥体外系反应。[1]

61 临床表现

[1]

1用药早期出现兴奋、睡眠障碍、口渴，偶见胃肠道反应。

2大剂量应用可导致锥体外系反应，出现月经失调、泌乳、男性 发育、阳痿等内分泌紊乱。剂量增加过快，可有一过性心电图改变，高血压或 性低血压，以及胸闷，脉搏加快。

3可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。

62 诊断

舒必利中毒的诊断要点为[1]：

1有服用或误服舒必利史，出现上述临床表现。

2排除其他药物中毒可能性。

63 治疗

舒必利中毒的治疗要点为[1]：

1口服过量，应立即予催吐、洗胃和吞服药用炭。

2本药口服过量，无特效解毒药，以对症支持治疗为主，如处理高血压或低血压、锥体外系反应等。

目录 1 拼音 2 英文参考 3 抗精神病药的别名 4 概述 5 分类 51 第一代抗精神病药物 52 第二代抗精神病药物 6 抗精神病药的适应证 7 抗精神病药的禁忌证 8 抗精神病药的药代动力学 9 抗精神病药的药理作用 10 毒副作用 11 不良反应及处理 12 注意事项 13 相关出处 1 拼音

kàng jīng shén bìng yào

2 英文参考

antipsychotics

3 抗精神病药的别名

强安定药，神经阻滞剂

4 概述

抗精神病药是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。对重症精神病的症状控制有明显的效果。

5 分类

目前临床上较常用的抗精神病药按化学结构可分为五类。 （1）吩噻嗪类是最早合成的抗精神病药物，临床应用较广，药物品种较多，但作用类同。（2）丁酰苯类本类药的化学结构与吩噻嗪类不同，但抗精神病作用很强，已被普遍采用。（3）硫杂蒽类。（4）萝芙木生物堿类仅利血平用于精神科临床。因疗效不突出，副作用较多，现已较少用。（5）其它类常用的有氯氮平、舒必利、舒多普利、氯噻平及吗啉啶醇等。

目前抗精神病药物分为第一代抗精神病药物和第二代抗精神病药物，见表1。

51 第一代抗精神病药物

又称典型（经典、传统）抗精神病药物，指主要作用于中枢多巴胺D2受体的药物，具有受体阻断作用。其他药理作用包括对α1和α2肾上腺素受体、毒蕈堿M1受体、组胺H1受体等的阻断作用。药物对幻觉、妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋、激越、紧张症候群等症状治疗有效。常用的药物有以下几种。

（1）氯丙嗪：可口服、肌内注射、静脉注射给药。

口服给药：小剂量开始，缓慢加量，急性期治疗有效剂量为200～600mg/d，常用有效剂量为400mg/d。维持治疗剂量可酌减。

注射给药：当患者处于严重精神病状态，或高度精神运动兴奋时可肌内注射25～50mg或静脉注射（以生理盐水或5%葡萄糖液40ml稀释）或以5%葡萄糖盐水静脉滴注。每日注射1～2次，疗程视病情而定，一般1～2周。一般可与等量异丙嗪混合注射。一俟患者安静合作即改口服给药。疗程限2周。

常见不良反应为过度镇静、 性低血压、心动过速、抗胆堿能样反应、锥体外系反应等。

（2）氟哌啶醇：可口服或注射给药。

口服给药：小剂量开始，缓慢加药，有效剂量为6～20mg/d，根据患者反应及耐受性可适当加量。

肌内注射氟哌啶醇可控制精神运动性兴奋。一般每次注射5～10mg。每日注射3次左右。

常见不良反应主要为锥体外系症状，表现帕金森样运动障碍、静坐不能、急性肌张力障碍及迟发性运动障碍。

（3）舒必利：可口服和注射给药。

口服给药：有效剂量为800～1600mg/d，常用剂量为1200mg/d。宜从小剂量开始，缓慢加到治疗量。舒必利镇静作用不明显，不宜晚上服用。小剂量200～600mg/d对焦虑抑郁可能有效。

静脉滴注200～600mg/d，连续1～2周，有较好的缓解紧张症症状的疗效。主要不良反应是长期治疗中的溢乳及闭经等内分泌障碍。

（4）奋乃静：主要为口服给药。有效剂量为20～60mg/d，常用治疗量30～40mg/d，应小剂量开始，缓慢加到治疗量。维持治疗剂量20mg/d左右。主要不良反应是锥体外系运动障碍。

（5）长效制剂：包括氟奋乃静癸酸癸酸酯（每2周25mg）、哌普噻嗪棕榈酸酯（每2周50mg或每4周100mg）、氟哌啶醇癸酸癸酸癸酸酯（每2周50mg或每4周100mg）、氯哌噻吨癸酸癸酸酯（每2周200mg）及口服长效制剂五氟利多（每周40～120mg，维持治疗量为每周20～40mg）。长效制剂主要适用于治疗不合作者或长期维持治疗依从性不好者。

主要不良反应为锥体外系运动障碍。老年及儿童患者不宜使用长效制剂。

52 第二代抗精神病药物

与第一代药物相比，这些药物具有多巴胺D2/5羟色胺（5HT2）受体阻断作用，且对中脑边缘系统脑区具有选择性作用。第二代抗精神病药物又可分为5HT/DA阻断药和多受体作用药物。治疗中除对患者精神病的阳性症状与第一代药物等效外，并对阴性症状、冲动兴奋、情感症状和认知功能损害等多维症状也有疗效。较之第一代药物，锥体外系症状、迟发性运动障碍、催乳素水平升高所致的溢乳、闭经、性功能障碍等的发生率较低，一般不引起继发性阴性症状。常用药物有以下几种。

（1）氯氮平：为多受体作用的药物，口服给药，治疗剂量200～600mg/d，常用有效剂量为400mg/d。

常见不良反应为：流涎、心动过速、体重增加、 性低血压，偶见血压升高，周围及中枢抗胆堿能样反应如便秘、排尿障碍、意识障碍等，与剂量相关的痉挛发作。严重不良反应为粒细胞缺乏，须定期监测血象。氯氮平减量和停药宜缓慢，否则容易发生寒战、震颤、运动障碍、吞咽时哽噎以及意识障碍等症状。引发非胰岛素依赖型糖尿依赖型糖尿依赖型糖尿病（2型糖尿病）已有报道。

（2）利培酮：主要作用于5HT2和D2受体。治疗剂量2～8mg/d，常用量4mg/d左右。

常见不良反应是与剂量相关的锥体外系症状和催乳素水平升高引发的闭经、溢乳和性功能障碍、体重增加等。

（3）奥氮平：为多受体作用药物。治疗剂量5～20mg/d。

主要不良反应为体重增加、短暂镇静、便秘等。

（4）奎硫平：为多受体作用药物，口服给药，治疗剂量300～750mg/d，常用有效量450mg/d左右。常见不良反应为嗜睡、头晕、 性低血压。锥体外系症状、催乳素水平升高和体重增加的发生率较低。

（5）阿立哌唑：主要作用于DA和5HT受体，对D2和5HT1A受体的部分激动，为本药独特的药理特点。治疗剂量10～30mg/d，口服。常见不良反应为锥体外系症状。

6 适应证

抗精神病药物治疗法适用于：

抗精神病药物主要用于控制精神病性症状，如幻觉、妄想、严重行为障碍（包括紧张症以及兴奋冲动）。

适应证：精神分裂症、分裂情感性精神病、偏执性精神病、双相障碍（躁狂相）和其他伴精神病性症状的各种精神障碍。

7 禁忌证

对药物过敏者禁用。孕妇、哺乳者应权衡利弊后慎用。青光眼者、严重活动性的躯体疾病、脑器质性疾病者慎用。老年、儿童患者慎用。

8 药代动力学

抗精神病药以脂溶性为多，具较高的表面活性，易于肠道吸收，也易于通过血脑屏障，进入大脑。但口服后，75％以上先在肝内代谢破坏，因此能抵达脑部的药物比例不高,而注射给药，所需治疗剂量便低得多,约为口服时的1/4～1/3。它们的代谢产物种类甚多，如氯丙嗪的代谢物便达160种以上,其中有些具治疗作用，有些则无治疗作用，这些造成药物血液浓度监测的困难。药物进入体循环后，有相当比例分布并贮存于体内各种部位的脂肪组织之中，以后再缓慢释放入血,因此,停药后1～2个月内仍可在血液中测出药物的存在。排泄以经肾脏由尿排出为主，少量从胆汁、粪便及乳汁中排出。

9 抗精神病药的药理作用

抗精神病药的药理作用相当广泛，对神经系统的作用部位从大脑皮层直至神经肌肉接头，主要作用于脑干网状激活系统，边缘系统及下视丘。此外对循环、消化内分泌和皮肤等系统也有影响。在神经递质方面有抗多巴胺、抗去甲肾上腺素、抗血清素、抗胆堿及抗组织胺等作用。

抗精神病药的主要治疗作用与其抗多巴胺作用有关，临床实践表明抗精神病药治疗剂量的大小与其对多巴胺受体阻断作用呈线性相关。中枢神经系统内有多种多巴胺受体存在，抗精神病药的治疗作用主要是阻断了D2受体，影响了多巴胺的中脑—大脑皮质通路和中脑—边缘系统通路的结果。而对结节—漏斗系统通路的影响可导致内分泌和代谢的改变；对黑质纹状体通路的影响导致锥体外系的副反应。尽管阻滞多巴胺受体假说似被公认，但仍缺乏充分的直接证据。

药物的镇静作用和控制精神运动性兴奋的作用与去甲肾上腺素的阻断有关。此外，其治疗作用还可能与药物对N—甲基转移酶的抑制，对需要K+、Na+离子激活的ATP酶的抑制及其对生物膜或膜泵的作用等有关。

[临床应用]

抗精神病药物的主要适应症为精神分裂症，特别适用于具兴奋躁动、幻觉、妄想、奇特的思维和行为等症状的病人，对于表现情感淡漠、孤独退缩、缺乏意志要求和思维贫乏等症的病人，虽亦有效，但效果不太理想。此外，还可用以治疗躁狂症、伴有幻觉和妄想的抑郁症、反应性精神病和其他急性精神病。因躯体疾病或脑部病变所致的症状性或器质性精神病，若无禁忌症，亦可用本类药物对症治疗。一般而言，不宜用以治疗神经症。

10 毒副作用

抗精神病药可产生许多方面的副作用，可因药物种类、剂量或患者的个体不同而异，但多数具有共同的副作用，有的在用药后短期内出现，也有的在长期用药后出现。

1．药物的抗胆堿能和抗肾上腺素能作用引起的副作用有口干、视力模糊、便秘、尿潴留、心率加快、肥胖子，月经紊乱及泌乳等。

2．神经系统症状：以锥体外系症状为突出。短期服药即可出现急性肌张力不全、静坐不能和类巴金森综合征；长期服药可致迟发性运动障碍。

①急性肌张力不全：多见于青少年，特别是带有氟基的抗精神病药尤易引起，多在服药数日内发生，表现为眼、面、口、颈、躯干肌的局部性肌痉挛所致的怪异表现，常见的有动眼危象、颈面征等。肌注氢溴酸东莨菪堿03～05mg后，症状可迅速缓解。

②静坐不能:发生率达20～40%，以中年女性为多，且多发生于用药的第2～3周，表现有烦躁不安，不能静坐或静卧、反复走动或原地踏步走，可伴有不自主运动。治疗同急性肌张力不全，亦可试用安定或心得安。

③类巴金森综合征:十分常见，以女性和老年患者易发生，以动作缓慢或者运动不能、静止性震颤及肌张力增高为特征。抗胆堿能药物有效。以上症状是可逆性的，如停药或减药后可消失。

④迟发性运动障碍:系长期大剂量服药抗精神病药引起的特殊而持久的锥体外系反应，一般在服药3个月才可能发生，发生率为15%～40%，女性多于男性患者。最常见的为口一舌一颊三联症（BLM综合征）重者可致构音不清、影响进食。亦可表现为肢体的不自主摇摆、舞蹈指划样动作、手足徐动或四肢和躯干的扭转等。治疗困难，除加强预防外，早期发现、早期处理尤为重要，有人使用左旋多巴作“脱敏”治疗，短期内症状加重，2～3周后停用，症状逐渐好转。目前尚无有效措施。

3．皮肤症状：为过敏所致常发生于治疗的第1～4周，一般表现为红色丘疹，开始于手与面等暴露部位，亦可扩及躯干，呈对称性分布，严重者发生疱疹，剥脱性皮炎、皮肤糜烂等。应立即停药。

4．肝损害：氯丙嗪等所致的胆汁郁性黄疸的发生率约为01%左右。无黄疸性肝炎较之更为常见。系过敏所致，停药1～2周可恢复，临床上应与传染性肝炎相鉴别。

5．消化系统症状：药物引起平滑肌肌张力降低。可致麻痹性肠硬阻，于长期过量服药时易发生。

6．心血管系统症状： 性低血压较常见，多见于治疗初期，尤其是用药后第一周，与药物阻断了外周α肾上腺素受体有关。心动过速和心电图异常颇为常见，主要表现为S—T段压低、Q—T延长、T波增宽或倒置等，少数患者出现心律不齐或传导阻滞，宜停药并作对症处理。

7．造血系统的副作用较少见，药物所致粒细胞减少症的发生率为01%～07%，以氯氮平所致的比率为高，属变态免疫反应。早期诊断，及时处理，预后多数良好，严重者而又处理不当者可能造成死亡。

8．其它：恶性综合症是一种严重的副作用。多为大量服药后出现，表现有高热，震颤，肌强直，吞咽困难等锥体外系症状，心动过速、出汗，排尿困难、血压波动等植物神经症状，部分患者伴有意识障碍。病程急剧，处理不当可致形象化。姜佐宁（1988）报告抗精神病药治疗期内猝死占同期住院死亡总数的39%，其中各种原因造成的机械性窒息约占1/3。但有些患者的突然死亡，尸体解剖却未发现致死病因。

11 不良反应及处理

（1）锥体外系反应

①类帕金森综合征：常见齿轮样肌张力增高，表现动作缓慢、面具脸、震颤等。处理：减量、并服盐酸苯海索（安坦），必要时换药。

②急性肌张力障碍：表现扭转痉挛、角弓反张、斜颈、下颌假脱臼和动眼危象等。处理：发作时肌内注射适量东莨菪堿；减量或停用。

③静坐不能：表现焦虑、坐立不安、来回踱步、不能静卧。

A抗胆堿能药如盐酸苯海索，适量。

B苯二氮类药物，如阿普唑仑04mg，3/d或适量。

Cβ受体阻滞药，如普萘洛尔10mg，3/d或适量。

D必要时减量或换药。

④迟发性运动障碍（tardive dyskinesia，TD）：多见于长期服用抗精神病药物治疗中。

A表现：不自主的、有节律的刻板动作或运动，紧张不安时加重，睡眠时消失。如口舌颊三联症、舞蹈样运动、捻丸样动作、抛物样动作。或表现为肌张力不协调性的托腮、叉腰、凸肚、拖步；或古怪姿势、前后扭动等。

B处理：缓慢减量或停药；对症处理；神经营养支持疗法；换用第二代抗精神病药物，如氯氮平、奥氮平、奎硫平等。

（2）抗胆堿能样反应：常见。

①表现：口干、便秘，严重者可致肠梗阻，排尿困难甚至尿潴留，视物模糊、心动过速等。可发生阿托品样精神病，谵妄，认知功能受损。

②处理：轻者对症处理，适当减量；重者须停药并对症处理。

（3）过敏反应

①表现：主要为皮肤过敏反应，如皮疹等。

②处理：抗过敏治疗，停用、换药。

（4）药源性恶性症状群（neuroleptic malignant syndrome，NMS）：较少见。

①表现：高热、意识障碍，可致昏迷、肌紧张、抽搐、癫痫发作，大汗淋漓、流涎、心动过速、呼吸血压不稳等。实验室检查可见白细胞升高、磷酸肌酸酶活性升高，血铁、镁、钙含量下降。

②处理：停药；对症处理，降温、防痉、给氧，监护心、肝、肺、肾功能；支持疗法，给予大剂量胞二磷胆堿或DA激动药溴隐亭。如上述处理效果不显，可选用电休克治疗。

（5）粒细胞缺乏

①表现：白细胞（WBC）总数低于2×109/L，中性粒细胞少于1×109/L（05），前期可表现为WBC总数及中性粒细胞减少。

②处理

A停药。

B监测血常规，特别是WBC总数和粒细胞比例。

C隔离，严防感染。

D升白细胞药。

E支持疗法等。

F请血液科会诊，排除其他原因所致的粒细胞下降问题。

（6）猝死：指在抗精神病药物治疗中突然死亡，生前无致死性疾病，死后尸检找不出致死原因。

①表现：患者突然昏厥，猝倒，抽搐，发绀，心跳、呼吸骤停，瞳孔散大，反射消失。

②处理：复苏抢救；复苏成功后注意脑缺氧、脑水肿的防治，纠正酸中毒；防痉挛、防感染等。

（7） 性低血压：常见于用药初期，于改变 时血压下降，易摔倒。

处理：平卧床上，监测血压，必要时支持疗法，如有摔倒，注意外伤情况。预防为主，小剂量治疗开始，缓慢加药，告之患者改变 时动作放慢，扶持下活动。

12 注意事项

严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、急性感染和以往有同种药物过敏史者，禁用抗精神病药。甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能减退症、重症肌无力等亦为本类药物的禁忌症。白细胞减少症、青光眼病人、老年人和孕妇均应慎用。

1一旦确认精神病性症状或确定疾病诊断，即开始治疗。

2以单一用药为好。建议首选广谱疗效、不良反应较轻的药物。

3小剂量开始，缓慢加到有效量。疗程宜充足。尽量避免骤然减量、停药和快速换药。如首选药物充分治疗后无效或不耐受，可缓慢减量或停用原药，缓慢换用其他药物，两药可重叠应用1～2周。必要时可合并用药，以不同种类药物合用为宜。

4药物选择及剂量，应根据诊断、症状、患者的特征和临床效应，注意个体化。

5过量中毒多见于自杀患者和老人、儿童误服。主要临床表现为中枢神经系统抑制，可从嗜睡到昏迷、心律失常、QT间期延长、瞳孔缩小、抽搐、癫痫发作等。

处理：采取药物中毒抢救步骤，即保持呼吸道通畅、洗胃、导泻与吸附、吸氧、输液和利尿、解毒保肝、防痉挛、防感染，必要时可给予中枢兴奋药。

6抗精神病药物治疗中定期评价疗效，注意观察，记录药物不良反应，采取对应措施，定期进行各项实验室检查，如血、尿常规，肝肾功能，心电图，必要时脑电图检查。

7适时调整治疗方案。

8治疗中如合并服用其他抗精神病药物或治疗躯体疾病药物时，应注意药物相互作用，适时调整剂量。对不良反应及时处理。

13 相关出处