中药药剂学考试辅导—片剂（一）

第一节 概述

　一、含义

　中药片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的制剂。主要供内服，亦有外用。

　二、特点

　主要优点：

　①剂量准确，因病人按片服用，而片内药物均匀、含量差异小；

　②质量稳定，某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣或包合作用加以保护；

　③生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低，药剂卫生易达标；

　④服用、携带、贮藏等较方便；

　⑤品种丰富，能满足医疗、预防用药的不同需求。

　缺点在于：

　①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；

　②某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮量其成分含量下降；

　③片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差；

　④儿童和昏迷病人不易吞服。

　三、片剂的分类

　（一）内服片 1普通制片；2包衣片；3咀嚼片；4分散片；5泡腾片；6多层片。

　（二）口腔片 1口含片；2舌下片。

　（三）外用片 1阴道片；2溶液片。

　四、中药片剂的类型

　1提纯片；2全粉末片；3全浸膏片；4半浸膏片。

　第二节 片剂的辅料

　制片时加用辅料的目地在于确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。辅料选用不当或用量不适，不但可能影响制片过程，而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发挥有一定甚至重要影响。片剂辅料必须具有较高的物理和化学稳定性，不与主药及其他辅料起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，且价廉易得。

　片剂的常用辅料按其用途分为稀释剂和吸收剂、湿润剂和粘合剂、崩解剂及润滑剂。

　一、稀释剂和吸收剂

　稀释剂和吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于01g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困难者。后者适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。常用有以下品种，有些兼有粘合和崩解作用。

　1淀粉及可压性淀粉。淀粉价廉易得，是片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。可压性淀粉又称预胶化淀粉，有良好的可压性、流动性和自身润滑性，制成的片剂硬度、崩解性均较好，尤适于粉末直接压片。

　2糊精。常与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。

　3糖粉。易溶于水，易吸潮结块。为劣帕嫉南∈图粒嬗薪梦逗驼澈献饔谩6嘤糜诳诤⒕捉榔跋宋灾幸┗蛑实厥杷傻囊┪镏破L欠鄢S氲矸邸⒑浜虾嫌谩L欠劬咭裕昧抗嗷崾怪屏！⒀蛊眩弥蛊劣捕仍黾樱凰嵝曰蚯考钚砸┪锬艽偈拐崽亲黾悠湟裕什灰伺湮槭褂谩/P>

　4乳糖。易溶于水，无引湿性；具良好的流动性、可压性；性质稳定，可与大多数药物配伍。乳糖是优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。

　5甘露醇。为白色结晶性粉末，清凉味甜，易溶于水；无引湿性，是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。山梨醇可压性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。

　6硫酸钙二水物。为白色或微**粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定，可与大多数药物配伍。对油类有较强的吸收能力，并能降低药物的引湿性，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜选用。使用二水物以湿颗粒法制片时，湿粒干燥温度应控制在70℃以下，以免温度过高失去1个分子以上的结晶水后，遇水硬结。据报道，本品可干扰槲皮素的吸收。

　7磷酸氢钙。为白色细微粉末或晶体，呈微酸性，具良好的稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿性的作用。

　8其他。氧化镁、碳酸钙、碳酸镁均可作为吸收剂，尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片。其用量应视药料中含油量而定，一般为10%左右。应注意酸性药物不适用，因它们碱性较强。

　二、润湿剂和粘合剂

　润湿剂和粘合剂在制片中具有使固体粉末粘结成型的作用。本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。本身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，以利于制粒和压片的辅料，称为粘合剂。适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片。

　粘合剂有固体和液体型两类，一般液体型的粘合作用较大，固体型（也称“干燥粘合剂”）往往兼有稀释剂的作用。润湿剂和粘合剂的合理选用及其用量的恰当控制关系到片剂的成型，影响到有效成分的溶出及片剂的生物利用度。常用的润湿剂与粘合剂有以下品种。

　1水。一般多用蒸馏水或去离子水。易溶于水或易水解的药物则不适用。

　2乙醇。凡药物具有粘性，但遇水后粘性过强而不易制粒；或遇水受热易变质；或药物易溶于水难以制料；或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。中药浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作润湿剂，用大量淀粉、糊精或糖粉作赋形剂者亦常用乙醇作润湿剂。

　3淀粉浆（糊）。为最常用的粘合剂。使用浓度一般为8%～15%，以10%最为常用。

　淀粉浆的制法有煮浆法和冲浆法二种。

　4糊精。主要作为干燥粘合剂，亦有配成10%糊精浆与10%淀粉浆合用。糊精浆粘性介于淀粉浆与糖浆之间，其主要使粉粒表面粘合，不很适用于纤维性大及弹性强的中药制片。

　5糖浆。为蔗糖的水溶液，其粘合力强，适用于纤维性强，适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的药物。使用浓度多为50%～70%，常与淀粉浆或胶浆混合使用。不宜用于酸、碱性较强的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不利制片。

　液状葡萄糖、饴糖、炼蜜都具有较强的粘性，适用的药物范围与糖浆类似，但均具一定引湿性，应控制用量。

　6胶浆类。具有强粘合性，多用于可压性差的松散性药物或作为硬度要求大的口含片的粘合剂。使用时应注意浓度和用量，若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出。此类中的阿拉伯胶浆和明胶浆主要用于口含片及轻质或易失去结晶水的药物。另一多功能粘合剂聚乙烯吡咯烷酮（PVP）胶浆，其水溶液适用于咀嚼片；其干粉为直接压片的干燥粘合剂，能增加疏水性药物的亲水性，有利片剂崩解；其无水乙醇溶液可用于泡腾片的制粒；而5%～10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好粘合剂。

　7微晶纤维素。可作粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。因具吸湿性，故不适用于包衣片及某些对水敏感的药物。

　8纤维素衍生物。羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素和低取代羟丙基纤维素均可作粘合剂。都兼有崩解作用。

［片剂的质量要求］

　为了保证和提高片剂的治疗效果，各国药典对收载的片剂均有严格的质量规定，《中国药典》1995年版制剂通则规定，片剂应符合以下要求：药物含量准确；片剂的重量差异小；质量稳定；外观完整光洁、色泽均匀；硬度和崩解度以及与生物利用度相关的溶出度符合规定；小剂量药物的片剂的含量均匀度应符合规定；微生物学检查，必须符合《药品卫生标准》的要求。对于具体片剂还有各自的要求。

　［中药片剂原料的种类与要求］

　经过处理的中药片剂原料归纳起来有药粉、稠浸膏和干浸膏三类。药粉包括药材原粉、提纯物粉（有效成分或有效部位）、浸膏及半浸膏粉等，应用这些药粉制片，其细度必须能通过五～六号筛；同时必须灭菌，特别是药材原粉常常带入细菌、霉菌及螨类，因此，原药材粉碎前必须经过洁净、灭菌处理。浸膏粉、半浸膏粉等容易吸潮或结块，应注意新鲜制备或密封保存。

　稠浸膏、干浸膏的制备，必须根据其所含成分的性质采用适宜溶剂和方法提取，或按处方规定的溶剂和方法提取。稠浸膏的浓度或稠度必须符合要求。

　干浸膏的性状与干燥方法有关，一般真空干燥能得到疏松块状物；喷雾干燥可得到粉粒状物；如以常压干燥则成为坚硬的块状物。以前两者更适合于制粒压片。［医学 教育网 搜集整理］

　［中药片剂的类型］

　中药片剂按其原料特性有下述四种类型，即提纯片、全粉末片、全浸膏片和半浸膏片。

　（1）提纯片：系指将处方中药材经过提取，得到单体或有效部位，以此提纯物细粉为原料，加适宜的赋形剂制成的片剂。如北豆根片、银黄片等。

　（2）全粉末片：系指将处方中全部药材粉碎成细粉为原料，加适宜的赋形剂制成的片剂，如参茸片、安胃片等。

　（3）全浸膏片：系指将药材用适宜的溶剂和方法提取制得浸膏，以全量浸膏制成的片剂。如通塞脉片、穿心莲片等。

　（4）半浸膏片：系指将部分药材细粉与稠浸膏混合制成的片剂。如藿香正气片、银翘解毒片等。此类型在中药片剂中占的比例。

辅料在药剂学中一直都是一个重头戏，考试常考，但是大家却很难记住。现将片剂的辅料内容给大家总结一下，帮助大家记忆。

1、片剂的常用辅料

用途举例稀释剂/填充剂（主药剂量小于50mg时加入）

淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（MCC，干黏合剂）、无机盐类

润湿剂

蒸馏水、乙醇

黏合剂

淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙纤维素（HPC，可用于粉末直接压片）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）

崩解剂（缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不加）

干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂（碳酸盐/碳酸氢盐+酸类）

润滑剂

硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠

芳香剂

芳香油、香精

甜味剂

阿司帕坦、蔗糖

关于辅料的缩写：M代表甲基，C代表纤维素，H代表羟基，P代表丙基，S代表淀粉。

四大辅料：填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补；润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了；崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除；润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手。

注解：糖指蔗糖，精指糊精，乳指乳糖，盐指无机盐；浆指淀粉浆，聚指聚维酮、聚乙二醇，胶指明胶，纤维指各种纤维素；干淀粉是崩解剂，其它崩解剂用排除法进行判别；镁指硬脂酸镁，粉指滑石粉、微粉硅胶，油指氢化植物油（注：钱韵文老师原创）。

2、片剂糖包衣材料

衣层作用材料隔离层在片芯外起隔离作用玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆粉衣层用于消除片芯边缘棱角滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液糖衣层使其表面光滑、细腻蔗糖有色糖衣层加颜色，易于区分蔗糖水溶液+色素3、片剂薄膜包衣材料

分类材料

包衣材料

胃溶型羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）肠溶型虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）水不溶型乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素

其他

增塑剂水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）致孔剂（释放调节剂）蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG遮光剂二氧化钛

"薄膜衣"在学术文献中的解释,薄膜衣是指在片心之外包一层比较稳定的高分子聚合物衣膜片剂包薄膜衣的作用在于保护片剂不受空气中湿气、氧气等作用,增加稳定性,并可掩盖不良气味,且比糖衣的副面影响小。为了保证片剂质量和方便服用，在压片后的片芯表层包裹适宜的衣层材料，使片剂中的药物与外界隔离，从而达到防潮、避光、隔绝空气氧化、增强药物保存的稳定性，掩盖片剂中的不良嗅味和减少药物刺激的目的，故需要在药物片芯表层进行包衣。长期以来国内普药生产中的片剂包衣技术，大多沿用传统落后的糖浆包衣工艺，把以滑石粉、蔗糖、明胶为主的多种与药物治疗毫无关系的辅料，附加在药物片芯的表层，使糖衣片有效药物片芯额外增重达到50-100%，因此，长期服用会对人体造成极大危害、尤其是糖尿病患者。同时，糖浆包衣生产过程中也难以避免粉尘飞扬、污染环境，化糖、化胶、添加色素、晾片、物料存放均需占用车间较大空间。且生产工艺复杂，操作过程中大多依赖操作者凭经验，凭手感控制包衣质量，与药品生产质量管理规范(GMP)大相径庭。由于糖浆包衣过程中的不可控因素较多，很多糖衣片剂生产企业在糖衣片生产和存放过程中，还经常性的容易出现裂片、花班、霉点、崩解超时、含量下降、吸湿性强、不易保存、生产时间和晾片时间长等诸多缺陷。薄膜包衣系指在药物片芯表层外包一层比较稳定的高分子聚合物衣膜，由于薄膜衣片衣膜比糖衣片衣膜薄得多，所以称为薄膜衣。薄膜衣片与糖衣片无论质量与成本比较，都有不少的优点：生产时间短，操作自动化，由于包衣过程中，包衣锅一直处于负压状态下，不易产尘，不污染环境，生产过程全部处在设备和人工可控状态下，符合GMP生产管理规范要求。节省物料，薄膜衣片辅料的增重仅为片芯的2-4%，薄膜衣料是由高分子化合物构成，无毒无味，患者长期服用无明显副作用病例显示。根据高分子物料的性质，还可分别制成胃溶、肠溶、缓释、控释、靶向制剂等多种薄膜包衣物料，以満足不同患者的病理需求，拓宽了片剂药效在医疗技术上的应用范围。薄膜衣片不但具有防潮、避光、掩味、耐磨，且不易产生裂片、花班，霉点、易于崩解，大大提高了药物的溶出度、生物利用度、药物保存的有效期。片型美观、标志清晰、不昜仿冒。由于薄膜衣片体积小，片型光滑、对儿童和妇女患者吞咽更容易、更方便。薄膜衣片对糖尿病患者和忌糖患者也都没有服用限制，扩大了病患者使用范围。包衣后不需晾片过程，就可直接进入包装工序，大大缩短了生产周期。但生产过程中对片芯的硬度及表层的光洁度要求较高，否则包衣过程中会出松片和粗造毛片，影响片型和美观。在国外药品片剂生产中，基本上形成了以薄膜包衣取代糖浆包衣趣势，在国内大多数中外合资企业也都从新药、普药片剂生产中，优先选用薄膜包衣技术，也在加速淘汰糖浆包衣生产工艺。薄膜衣片与糖衣片比较，既然有上述诸多优点，为什么在国内大多中小药品生产企业中仍难以推广，大多厂家仍沿袭糖浆包衣工艺，一是普药生产成本偏高、利润偏低，二是质量让位于成本，且成本概念模糊。据此，本人根据对所在药厂同种产品分别生产薄膜衣片与糖衣片的综合成本作出分析比较，见下面表一，抛砖引玉，供大家磋商参考。薄膜衣的优点概括如下： 1生产时间短，操作自动化，且不易产尘，不污染环境； 2节省物料，片重增加少，且片型美观、标志清晰、不昜仿冒； 3可分别制成胃溶、肠溶、缓释、控释、靶向制剂等，拓宽了片剂药效在医疗技术上的应用范围； 4衣料是由高分子化合物构成，无毒无味，患者长期服用无明显副作用病例显示； 5具有防潮、避光、掩味、耐磨，且不易产生裂片、花班，霉点、易于崩解，大大提高了药物的溶出度、生物利用度、药物保存的有效期； 6薄膜衣片体积小，片型光滑、对儿童和妇女患者吞咽更容易、更方便； 7对糖尿病患者和忌糖患者也都没有服用限制，扩大了病患者使用范围。

大力补Dianabol 是一种最受欢迎的也是最重要的合成代谢类固醇。毫无疑问它是市场上最畅销的口服类固醇，即使在所有的类固醇药物中，大力补Dianabol也算是最受欢迎的之一。尽管大多数时候市场上出现的都是片剂包装，但大力补也是有注射针剂的。为什么大力补Dianabol如此重要？从很多层面上讲大力补开创了使用类固醇提高人体表现的先河。虽然睾酮才是第一种被用于表现提升目的的类固醇，但大力补的使用可以说为后来类固醇应用的铺平了道路，引起了后来不同种类合成代谢类固醇的出乎预料的发展

大力补Dianabol 是为数不多的其初始的制造目的就是为了提高人体表现的类固醇之一。二十世纪四五十年代，苏联的运动员通过使用睾酮统治了奥林匹亚赛场。为了同苏联抗衡，美国的科学家在1958年研制出了第一批羟甲雄二烯酮制剂，命名为大力补。这种药物设计的目的是用来在短时间内高效的保持睾酮的效果但是减少生雄性征性能反应的副作用。表面看来这种药物取得了巨大的成功，使得美国运动员的成绩远远好于苏联运动员。

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问世初期大力补Dianabol被应用到了所有你能想象的到体育项目中。通过和睾酮的混用，大力补把人类的运动竞技水平提高到了一个新的高度。这种类固醇很快就在竞技健美界流行开来并且持续至今。然而在美国出现不久后，食品及药品监察局就给CIBA公司施加压力要求其注明大力补的治疗用功能。最终药监局批准了大力补用于治疗女性绝经后的骨质疏松症以及垂体功能不足导致的矮小症。但到了80 年代药监局又要求CIBA公司提供更多的信息，这最终导致了大力补在1983年停产。然而几年后药监局通过了让所有品牌的大力补合法化的提案。从那时起大力补在美国就成为了合法药物，然而时至今日世界各地的非法生产的大力补依然随处可见。

大力补Dianabol的功能和特性

羟甲雄二烯酮是一种由睾酮衍生而来的雄性激素类合成代谢类固醇。结构上讲它是最初雄性睾酮结构的一种变式。大力补是一种在一二号位碳之间多了一个双键的睾酮类激素。这略微减少了它的生雄性能特征反应的副作用。同时结构上大力补在十七位碳原子上多了一个甲基，这使得它可以作为口服药物在消化中留存下来。官方来说大力补被称之为C17-alpha烷基化类固醇。注射类大力补与口服片剂的化学构成相同。它的结构使得其具有大约40-60的雄性特征转化率，和睾酮相比，它与雄性激素受体的关联程度也更低。然而它和精子结合蛋白的紧密程度也较弱，后者可以引起一种强力的合成代谢类固醇的产生。

大力补Dianabol的作用原理很好让人理解。这种类固醇可以增强蛋白合成，帮助细胞储存氮元素以及引起肝糖分解。蛋白合成增多意味着获得更大块的肌肉。储氮率对于所有的肌肉组织都很重要，一般的肌肉细胞的储氮率大概是16%，储氮率越高，合成代谢能力越强。相反储氮率较低时会导致分解代谢并损失肌肉。至于肝糖分解，则是和身体内糖原和葡萄糖的转换有关。通过提高肝糖分解率，我们可以更好的利用摄入的碳水化合物。尽管原理简单，但是这并不妨碍大力补Dianabol成为一种强力有效的合成代谢类固醇。

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与其他的类固醇的关系是大力补Dianabol的又一个重要的特性。大力补Dianabol并不是一种用来作为循环基础的类固醇，相对而言它适合作为一个计划完美的类固醇循环的添加品。大力补和其他种类的合成代谢类固醇可以形成惊人的协同效应。比如说你使用100mg每天的群勃龙Masteron或者宝丹酮这样的药物，和大力补搭配时，可能50mg每天的剂量就能产生之前100mg同样的效果。这就是说在一个循环中使用大力补，会是同等剂量的其他类固醇发挥出更好的效果。

大力补Dianabol的效果

大力补Dianabol的效果出现的很快并且十分引人注目。事实上使用大力补几周就可以轻松获得数磅肌肉的增长。剂量会是一个因素，热量的摄入也是，但是六七磅的增长还是很现实的。这就是为什么大力补被作为休赛季增围的药品。在使用阶段使用者的力量也会大幅增长。实际上大力补是增肌最快，增长力量最强效的合成代谢类固醇。

虽然大力补Dianabol效果强劲，但是它却很少被用来作为健美运动员循环中的主力类固醇来使用。为了获得快速增长健美运动员会根据不同的目的使用氧雄龙或者康复龙之类的类固醇。然而作为其他体育项目中运动员用于在短期内增加力量和速度时，大力补是很有效的。同时使用者也会发现自己的恢复能力增强。当使用大力补增加体重时，要注意必须要大量摄入热量。虽然不能被称之为最好的增重药物，但如果以力量作为唯一指标的话，大力补可以带来良好的效果。

大力补Dianabol的副作用

大力补Dianabol虽然不是最危险的合成代谢类固醇，但是还是会有一些潜在的副作用。一个健康的成年男性是可以克服大力补的副作用的，但前提是你必须理解并采取相应的方法来对付它们。

为了方便理解我们把大力补Dianabol的副作用分成下面几个方面进行介绍。

1雌性激素方面

大力补Dianabol是一种相对强烈的雄性激素类合成代谢类固醇。由于它的类芳烃化作用是相对温和的，所以它实际上是转化成了丁香油酚甲醚而不是雌二醇，前者要比后者的副作用大得多。这使得大力补很容易引起雌乳症以及处水的症状。事实上这种副作用可能在一夜间发生。严重的处水会导致血压升高，这也是大力补声名狼藉的原因。这些副作用都是可以被控制的，尤其你需要采用相应的手段来处理血压升高的问题。

为了抑制大力补Dianabol雌性激素方面的副作用，抗雌药物是必不可少的。你有两种抗雌药物可以选择，一种是选择性雌性激素受体调节剂，不如三苯氧胺；另一种是芳香化酶抑制剂，不如弗隆。选择性雌性激素受体调节剂对于大多数男性而言是很有效的，也应该被作为抗雌药物的首选。然而芳香酶抑制剂通过直接抑制芳香化和降低血液雌性激素含量会有更好的效果。不幸的是芳香酶抑制剂会导致胆固醇水平下降，这在使用大力补Dianabol时时会造成问题的。但如果胆固醇水平调控得当还是可以使用的。对比而言选择性雌性激素受体调节剂虽然效果可能较差，但使用的风险会更小。

2雄性激素方面

由于结构上的改变，大力补Dianabol不是一种很强力的雄性激素类固醇，但是它还是存在这方面的副作用。可能的影响包括痤疮，脱发，男性秃顶以及体毛增长。虽然每个人的反应不同，但大体上来讲这些副作用是可以被控制的。尽管有一定的几率副作用不会产生，但生物学上的影响真实存在，羟甲雄二烯酮将被5-alpha还原酶分解。这也是把睾酮转化为二氧睾酮的酶，5-alpha酶抑制剂类药物如非那司提常被用来抑制大力补雄性激素方面的副作用。

尽管在雄性激素方面的副作用并不大，但是大力补Dianabol还是会引起女性使用者的女男性化。具体表现为体毛增长，声音变粗，阴蒂增大。

3心血管方面

大力补Dianabol对体内的胆固醇水平有着负面影响。包括增加LDL胆固醇以及抑制HDL胆固醇的分泌。如果HDL的抑制过于严重则会导致一些健康问题。所以控制体内的胆固醇水平在使用大力补时是十分重要的。大力补的重复使用也可能导致动脉中的血小板形成堆积。特别注意当使用AI调控大力补带来的雌性激素水平增长是，对胆固醇水平也有着负面的影响。

正如上文曾提到的，大力补会导致血压升高，但通过控制处水可以控制这种情况。然而对付胆固醇和血压问题的最好的方式就是健康的生活方式。如果你。健康的生活方式意味着首先是健康的身体，其次饮食上要摄入丰富的Omega脂肪酸并且进行足够的有氧运动。

4睾酮方面

所有的合成代谢类固醇都会抑制身体自身睾酮的分泌。大力补的抑制影响尤为强烈。所以在大多数情况下男性使用者会用一些外部睾酮与大力补进行搭配。否则会引起体内睾酮水平过低，导致一系列的健康问题。使用外部睾酮可以很好地解决这个问题。

当停止使用药物，摄入的外加的激素类消耗殆尽后，身体自身又会开始产生睾酮了。而这种恢复的前提是你身体的睾酮水平没有过低，也没有因为用药不当损伤HPTA。完全恢复需要一些时间。因此大多数男性使用者应该进行一个循环完成后的治疗过程。这个过程包括使用他莫西芬，克罗米芬这样的药物，绒毛膜促性腺激素也很有用。这三种药物的混用会加快你的恢复过程。虽然不会一定能恢复到用药前的睾酮水平，但是绝对可以达到让你恢复健康。

肝毒性方面

大力补Dianabol作为一种17alpha烷基化的合成代谢类固醇是具有肝毒性的。但它的毒性不是最大的。如果你的肝脏在循环开始时足够健康并且采取相应的手段来一直副作用的话，是不会造成太多伤害的。在使用期间肝脏酶的压力会增大，这虽然不会直接导致损伤，但是长期处于这种压力下还是会有危害。为了避免损伤，使用周期应该被控制在六周以内。而在循环后也应该保证至少有六周的休息时间不摄入任何的17aa类固醇。

在使用17aa类固醇时，一定不要喝酒。滴酒不沾是最好的选择。否则会导致极大的肝脏压力。记住不管在任何情况下，酒精都是最不好的东西，它会伤害肌肉，影响你的训练表现。其次，除非十分必要，不要服用任何非处方药物。许多非处方药的毒性比类固醇还大。除此以外，保证在一个循环中至多使用8周的碳17aa类固醇，下一次使用一定要等到肝脏的各项指标完全恢复正常以后。在循环中一定要使用保肝解毒类的药物来减少副作用。

大力补Dianabol的使用

大力补Dianabol的使用剂量取决于你的使用目的。但是不管流言和谣传是怎样的，每天十五毫克的用量就会有明显的后果。20-25克的剂量会有更让人满意的效果，但是记住每一次增加剂量都可能带来更大的风险。当你能控制住20-25克每天用量带来的身体反应后，可以尝试30-35克的剂量。但50克每天就是很大的大力补用量了，你必须有足够的经验才能这样做。有时候你也会发现有人使用100毫克每天的剂量，但是过大的剂量会对身体有害。但如果你能控制的好的话，超大剂量的效果是十分惊人的。

大力补Dianabol的半衰期大概是3-5个小时，很多人建议把每天的用量分为2-3次进行服用来获得更高的血液中的浓度。但是采用每天一次服用的方式可以使得大力补在血液中的浓度达到一个很高的峰值，在这段时间内进行训练可以获得最大化的增长。不管怎么使用，大力补都是非常有效的。

另外就是在一个循环内什么时候开始使用大力补Dianabol的问题。大多数使用者把它作为一个休赛期增肌循环的启动药物来使用。这样可以再循环开始别的混用类固醇还没有开始起作用前先获得一个较好的增长，同时快速增重。另外一种用法是在循环中期进入平台期时进行加速。在一个循环中使用者总是会遇到增长停滞的一段时期，然而在职业竞技健美运动员的循环中，他们通常会在12周左右的时间点停用一段时间17aa类固醇，这样会很好的突破平台期。

大力补Dianabol的获取

大力补Dianabol是这个世界上最常见的类固醇。所有的销售网站和健身房里的药贩子都会有这种药物。它的价格便宜，并且有着很多的品牌。即使是黑市上的非法制造的大力补胶囊也有各种种类。不幸的是这种胶囊里的假货很多。所以一定要买大品牌的产品。购买前要对你的购买商还有大力补的品牌做好足够的调查来保证货源的质量。

大力补Dianabol综述

毫无疑问大力补是最有效的类固醇之一。我在上文中已经提到了大力补的诸多使用效果和好处。最常用来和大力补相比较的是氧雄龙。有人说氧雄龙的效果更好，但是相比下它也比大力补的副作用更强。但是根据研究表明，大力补每毫克的效果要比氧雄龙更好。

大力补Dianabol循环

任何经验丰富的类固醇使用者都会告诉你一个好的大力补循环真的是最好的选择。自从问世以来大力补已经被运动员用于提升表现了半个多世纪。毫无疑问大力补在竞技健美和力量举世界里是极受欢迎的，它创造了健美的黄金时代。羟甲雄二烯酮最大的好处就是它不仅能大幅提升力量，增加维度，还能保证在短期内就有很好的效果。所以现在留给我们的问题是如何来把大力补增加到我们的循环中呢？

1休赛期大力补增肌循环

毫无疑问羟甲雄二烯酮在循环中最大的用处就是在休赛期增加维度和力量。虽然可以单独使用大力补，但这真的不是个好主意。大力补会抑制你自身睾酮的分泌所以外部睾酮的摄入是必须的。对于休赛期大力补的在循环中的使用我们通常有两种方式：启动循环和突破平台期。

启动循环：这是大力补Dianabol最简单，最常见的在类固醇混用循环中的用法。实际上，这种所谓的启动的作用就是让你在循环的初期就看到快速效果。通常以这种目的下大力补的使用时间大概是最少4-6周，最多不超过8周。当大力补循环完成后，使用其他的类固醇混用来获得持续的增长。

2平台期的突破

这种用法是在使用者在进行一个循环到中期左右（可能是在8-10周后身体对药物已经产生了一些适应性。）不再获得进步并且感到十分沮丧时，使用一个大力补循环来获得继续的进步。在这个阶段使用大力补会获得很大的突破。通常这种周期大概4周左右，一般不会超过六周。

有的人会既在开始阶段又在平台期使用大力补Dianabol循环，但是我们通常不建议这么做。为了不让肝脏受到损伤我们要保证使用周期不要太长。

减脂期大力补循环

有一个经久不衰的谣传：大力补Dianabol会让使用者增加脂肪。的确，羟甲雄二烯酮会芳烃化并造成处水，但这在增肌期并不是什么问题。处水和浮肿并不是增加了脂肪，而且通常严重的浮肿都是因为暴饮暴食（尤其是碳水化合物）造成的。你可以使用芳烃化酶抑制剂来消除处水的反应。简单来说只要你不把自己吃成一头牛一样，处水并不是个严重的问题。我们的疑问是大力补要怎么用于减脂循环中？

当在进行减脂循环时，一个好的大力补Dianabol循环的加入会帮助你在热量摄入不足的情况下保持你的力量和肌肉维度。这对于职业健美运动员是可行的，但是不建议一般使用者这么做（由于大力补的很强的芳烃化能力）。但如果能够使用得当的话，大力补的高性价比会使得它起到另人满意的效果。

10%至17%之间。制片剂制片透明剂，向特制松节油中加入适量吸水剂、表面活性剂、抗氧化剂等添加剂合成制取，也用硬脂酸镁制取，淀粉浆作为粘合剂10%至17%之间，淀粉作为崩解剂。制片剂表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于糖粉的70%，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清凉感。

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制备方法主要有制粒压片法和直接压片法。前者分为湿法制粒压片法和干法制粒压片法；后者分为直接粉末（结晶）压片法和半干式颗粒（空白颗粒）压片法。

制粒的优点主要是：①改善物料流动性；②防止各种成分因粒度、密度的差异在混合过程中产生离析；③避免或减少粉尘；④调整松密度，改善溶出与崩解性能；⑤改善物料在制片过程中压力传递的均匀性。直接压片法的工艺过程比较简单，有利于连续化和自动化生产，具有生产工序简单、设备少、辅料用量少、产品崩解快或药物溶出快等优点。

一、湿法制粒压片

湿法制粒压片法是将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的工艺。

（一）原、辅料的处理

主药和辅料一般需经粉碎、过筛、干燥等加工处理后再混合。易受潮结块的原辅料须先干燥后再粉碎过筛。细度以通过80～100目筛为宜，毒性药品、贵重药品和有色原辅料宜更细些，以便混合均匀，使含量准确，并能避免裂片、黏冲和花斑等现象。

（二）制颗粒

湿法制粒是把粉末、浆液或溶剂等物料加工成具有一定形状和大小的粒状物的操作过程。主要包括制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥及整粒等步骤。

1．制软材

将细粉置混合机中，加适量润湿剂或黏合剂，搅拌混匀即成软材。

方法：小量生产可用手工拌和，大量生产则用混合机。软材的干湿程度应适宜，生产中多凭经验掌握，以用手“握之成团，按之即散”为度。

制软材应注意：①原辅料应粉碎过筛80～100目为宜；②当主药与辅料比例悬殊，混合时宜采用等量递加法或溶媒分散法；③黏合剂用量、制备时间及混合强度应控制得当。黏合剂的用量及混合条件等对所制得颗粒的密度和硬度有一定影响，一般黏合剂用量多、混合时的强度大、时间长则所制得颗粒的硬度大。润湿剂或黏合剂的用量应根据物料的性质而定，如粉末细、质地疏松，干燥及黏性较差的粉末，应酌量多加，反之用量应酌减。

2．制湿颗粒

将软材压过适宜的筛网即成颗粒。

注意：若软材由筛孔落下时不呈粒状而呈长条状，表明软材过湿，黏合剂或润湿剂用量过多；相反，若软材通过筛孔后呈粉状，表明软材过干，应适当调整黏合剂或润湿剂用量。

大量生产中，制湿粒的设备有多种：

（1）挤压制粒方法与设备。

（2）转动制粒方法与设备。

（3）流化床制粒方法与设备。

（4）喷雾制粒方法与设备。

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（三）干燥

概念：干燥是指利用热能使物料中的水分（或其他溶剂）汽化，并利用气流或真空带走汽化水分，获得干燥产品的操作过程。

湿颗粒的干燥温度一般为50～60℃，对湿热稳定的药物可为80～100℃。

1．干燥的基本原理

干燥包括传热过程和传质过程，两个过程是同时进行、缺一不可。

传热过程是热能从扩散表面传至物料内部；传质过程是湿分从物料内部传至扩散表面。

2．影响干燥因素

（1）干燥速率

（2）影响物料干燥的因素

①温度

②空气的湿度和流速

③干燥方法与暴露面（空气同物料接触方式）

④干燥速率

⑤压力

⑥物料的性质

2．干燥方法与设备

（1）常压干燥。

常用设备有厢式常压干燥器等。

（2）减压干燥。

适用于热敏性物料，亦可用于易受空气氧化、易燃或含有机溶剂的物料。

常用设备有厢式减压干燥器、刮板薄膜真空干燥器、双滚筒真空干燥器、叶片式真空干燥器等。

（3）喷雾干燥。

适合于热敏物料及无菌操作的干燥。

喷雾干燥生产过程处在密闭系统，适用于连续化大型生产，并有利于GMP管理。常用设备有喷雾干燥器，近年来新型喷雾干燥器有些附有速溶化、膨体化装置，具有广阔的发展前景。

（4）沸腾干燥。

主要用于湿粒状物料的干燥。

常用设备是流化床干燥器，其在片剂颗粒的干燥中得到广泛的应用。流化床干燥器可分为立式和卧式，在制剂工业中常用卧式多室流化床干燥器。

（5）冷冻干燥。

方法：是将需要干燥的药物溶液预先冷冻成固体，然后在低温低压条件下，从冻结的固态不经过液态而直接升华除去水分的一种干燥方法。

此法特适用于不耐热药品的干燥。在冷冻干燥中，可除去95％～99％的水分，这有利于制品的长期保存。

（6）红外线干燥。

（7）微波干燥。

微波干燥器内设置一种高频交变电场，使湿物料中的水分子迅速获得热量而汽化，从而进行干燥的介电加热干燥器。

（8）吸湿干燥。系指将干燥剂置于干燥柜架盘下层。

常用的干燥剂有无水氧化钙、无水氯化钙、硅胶等。大多可以应用高温解吸再生而回收利用。

根据上述内容，讨论：

（1）湿颗粒干燥时应注意什么？不同性质的药物应如何选用干燥方法或设备？

（2）各常用干燥设备的工作原理是什么？

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（四）压片

1．压片前干颗粒的处理

（1）过筛整粒。一般过筛整粒常用摇摆式制粒机过筛，筛网目数为12～20目。

（2）加润滑剂与崩解剂。

（3）加挥发油或挥发性物质。

凡加入挥发油或挥发性物质的颗粒，应充分混匀，混合不匀则压片后可能产生花斑等现象；然后应密闭贮放置数小时，使挥发性药物渗入颗粒中，以防挥发油附着于颗粒表面，压片时产生裂片等现象。

2．片重计算

（1）按主药含量计算片重。

例：某片剂中含主药量为01g，测得颗粒中主药的百分含量为25％，则每片所需颗粒的重量应为：01／025＝04g，即片重应为04g，若片重的重量差异限度为5％，本品的片重上下限为038～042g。

（2）按干颗粒总重计算片重。

某片剂中主药每片含量为02g，测得颗粒中主药的百分含量为50%，则每片所需的颗粒量应为多少克？

3．压片机及压片过程

目前常用的压片机有单冲压片机和多冲旋转压片机，还有多层压片机和压制包衣机等。

（1）单冲压片机。

组成：上冲、下冲、模具、调节器、加料装置。

压片过程：①上冲升起，加料斗移动到模孔之上。②下冲下降到适宜的深度，使容纳颗粒重正好等于片重，振动将加料斗内的颗粒填充于模孔中。③加料斗由模孔上部移开，使模孔中的颗粒与模面相平。④上冲下降将颗粒压成片剂。⑤上冲升起，下冲也随之上升到模孔上缘相平时，加料斗又移到模孔上，将药片推至接收器，同时下冲又下降，使模孔内又填满颗粒，如此反复进行。压片过程中应注意加料斗中须保持足够的颗粒量，且应随时检查调节片重等。

（2）旋转压片机。旋转压片机是在单冲压片机的基础上发展起来的挤压式压片机。

主要工作部分：台、压轮、片重调节器、压力调节器、加料斗、饲粉器等六个部分组成。

分类：分有16冲、19冲、27冲、33冲、55冲、75冲等。

压片过程：单冲压片过程相似：①当下冲转到饲粉器之下时，其位置最低，颗粒填入模孔中。②当下冲转至片重调节器之上时略有上升，经刮粉器将多余的颗粒刮去。③当上冲和下冲转至上、下压轮之间时，两个冲之间的距离最近，将颗粒压缩成片。④上冲和下冲抬起，下冲将片剂抬到与模孔上缘相平时，药片被刮粉器推开。⑤下冲下降，颗粒再次填入模孔中，如此反复进行。

特点：片机具有饲粉方式合理、片重差异小；由上、下冲同时加压，压力分布均匀；生产效率高（每小时可生产几十万片）等优点。目前国外发展了封闭式高速压片机，产量达每小时300万片。新型的全自动旋转压片机，除能将片重差异控制在一定范围外，对缺角、松裂片等不良片剂也能自动鉴别并剔除。

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二、其他压片方法

（一）干法制粒压片法

概念：将药物和粉状辅料（如填充剂、润滑剂或黏合剂等）混合均匀，采用滚压法或重压法使成块状或大片状，然后再将其粉碎成所需大小颗粒的方法。

特点：粒压片方法简单、省工省时，其工艺流程见教材图2-12。本方法适用于对湿、热不稳定和有吸湿性、物料流动性差，不能直接压片的药物。

（二）直接粉末压片法

概念：粉末与适宜的辅料混合后，不经制粒而直接压片的方法。

优点是：①生产工序少，经济；②设备简单，有利于生产的连续化和自动化；③减少辅料用量，产品崩解或溶出较快；④对湿热敏感的药物，可提高稳定性等，但因细粉的流动性和可压性均比颗粒差，压片后容易出裂片等，致使该工艺的应用受到了一定限制。可直接压片的辅料应具有良好流动性和可压性，如多种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、可压性淀粉、磷酸氢钙二水合物、微粉硅胶等。

（三）半干式颗粒压片法

概念：颗粒压片法是将药物粉末和预先制好的辅料颗粒（空白颗粒）混合，借助于辅料的优良可压性进行压片的方法。

特点：合于对湿热敏感、不宜制粒，且压缩成形性差的药物，也可用于含药较少物料。

三、压片过程中可能出现的问题及解决的方法

1．松片 指片剂的硬度不够，受震动后易松散成粉末的现象，一般需调整压力和添加黏合剂等办法来解决。

2．裂片 系指片剂受震或贮存时出现从片剂腰际裂开的现象。从顶部裂开或剥落的现象称顶裂。产生裂片的原因很多，如选择黏合剂不当、细粉过多、压力过大和冲头与模圈不符等因素所致，故需及早发现，及时处理解决。

3．黏冲 系指冲头或冲模上黏着细粉，导致片面不平整或有凹痕的现象。尤其刻有药名和横线的冲头更易发生黏冲。其原因有颗粒含水量过多、润滑剂使用不当、冲头表面粗糙和工作场所湿度太高所致，应针对各种原因，及时处理解决。

4．崩解迟缓 系指片剂崩解时限超过药典规定的要求，其原因可能是崩解剂用量不足、润滑剂用量过多、黏合剂的黏性太强、压力过大和片剂硬度过大所致，需针对原因处理解决。

5．片重差异过大 系指片重差异超过药典规定的限度，其原因可能是颗粒大小不均、下冲升降不灵活、加料斗装量时多时少等因素所致，需及时处理解决。

6．变色和色斑 系指片剂表面的颜色变化或出现色泽不一的斑点，导致外观不符合要求。产生的原因有颗粒过硬、混料不匀、接触金属离子、污染压片机的油污等，需针对原因逐个处理解决。

7迭片 系指两个片剂迭压在一起的现象。其原因有出片调节器调节不当、上冲黏片、加料斗故障等。如不及时处理，则因压力过大，要损坏机器，故应立即停机检修，针对原因分别处理。

8．卷边 系指冲头与模圈碰撞，使冲头卷边，造成片剂表面出现半圆形的刻痕，需立即停车，更换冲头和重新调节机器。

9．麻点 指片剂表面产生许多小点，可能是润滑剂和黏合剂用量不当、颗粒受潮、颗粒大小不匀、冲头表面粗糙或刻字太深、有棱角及机器异常发热等引起的，可针对原因处理解决。

看设备大小，每锅包衣素片重量，包衣增重，这些数据决定包衣时间。

增重=（包衣后平均片重-素片平均片重）/素片平均片重

包完衣干燥时间不宜过长，容易导致包好的片面发乌，在包衣结束后就应该停止进风，适当降低锅速。及时将包好的药片取出。随着操作的熟练，时间都可以自行掌控的。目的只有一个，在质量合格的情况下，完成操作。