他汀类药物在使用过程中需要注意什么?他汀类药物的十点问答

他汀类药物在使用过程中需要注意什么?他汀类药物的十点问答,第1张

在药理里面我们都是把药物进行了一个分类的,但是药理里面对于药物的分类,主要就是西药根据主要作用的不同进行分类的,但是在每一大类的药物当中还会根据药物本身化合性质的不同进行分类,他汀类就是其中的一种。那么,他汀类药物服用需要注意什么呢?

1、药理作用及适应症

主要药理作用为抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成,从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度,现主要用于高胆固醇血症等患者。

2、药动学特点

蛋白结合率高,首过代谢广泛,大部分生物利用度较低,主要通过肝脏P450酶代谢,主要经胆道从粪便排泄为主。

3、代谢和排泄

他汀类(辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀为主)与主要经CYP4503A4代谢的药物发生相互作用,与CYP3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应发生的风险,甚至增加横纹肌溶解等严重不良反应的风险。如与环孢菌素、大环内酯类抗生素、胺碘酮、华法林、利福平等合用时,发生肌病的危险性增加。

4、常见不良反应

常见不良反应包括胃肠道反应、头痛、失眠、转氨酶升高、肌病、过敏反应、横纹肌溶解等。其中肝脏毒性和肌肉毒性临床报道较多,故在用药过程中需监测肝功能,肌酸磷酸激酶等相关指标。

5、禁忌症

对他汀类药物过敏者;活动性肝脏疾病者;原因不明的肝脏转氨酶持续升高者;妊娠及哺乳期妇女等。

6、何时服药

人体合成胆固醇的酶在夜间活性最强,为达到最好的效果,夜间服用为主,一般每日一次即可。因阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长,可在任意时间服用。同时他汀类药物可在饭前或饭后用药。

7、用药剂量使用强度

1)低强度治疗用药剂量:辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀40mg、匹伐他汀1mg;

2)中等强度用药剂量:阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg;

3)高强度用药剂量:阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg;

8、糖尿病能否使用

糖尿病患者常伴有血脂异常,增加心血管风险及死亡率。虽然有文献报道长期大剂量服用他汀类药物引起血糖升高,但他汀类带来的血管获益远大于对血糖的影响,故对于糖尿病患者伴有血脂异常者,应使用他汀类药物治疗,无冠心病患者,LDL-C一般控制目标26mmol/L;有明确心血管疾病患者,LDL-C一般控制目标18mmol/L。

9、还有哪些作用

研究显示他汀类药物能改善内皮细胞功能,抑制纤维蛋白产生等作用,可用于冠心病的一、二级预防、降血压、保护肾脏、抗肿瘤、抗骨质疏松等。

10、糖尿病治疗建议

目前没有哪种方法能够治愈糖尿病,只有通过注射胰岛素针的方法控制病情。按照人体对胰岛素知否依赖,可以分为胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿,不同类型的糖尿病在用药上也是存在区别的。

对于胰岛素依赖这种类型的糖尿病,主要是因为患者身体内的胰岛素量严重不足,所以只有相应补充胰岛素才能让病情稳定住,医学上称之为"替代疗法"。对于胰岛素不是很依赖的糖尿病患者,如果发现自己明显变瘦或者有感染、发热、酮症酸中毒的话,就要早点去接受手术治疗了。这就是不同类型的糖尿病怎么治的讲解。

糖尿病怎么治需要注意以下几点:

1、糖尿病患者在选用哪种药物的时候,一方面是需要根据病情决定,另外就是遵循医嘱,不能自己随便吃药。

2、糖尿病患者在正式服药以后不可以中途停药,不然是会让病情恶化的,到最后甚至会出现酮症酸中毒,危机性命。

3、服用类似甲磺丁胺这样的降糖药物期间是不能饮酒的,否则又会患上乙醛蓄积综合症。

4、糖尿病怎么治要完全遵照医嘱,不能私自增加或者减少药量,这是非常危险的。

单纯甘油三脂增高,主要控制食物的总量,尤其要限制糖类食物及适当限制动物脂肪和胆固醇的摄入,不必只吃素菜,但根据身体状况进行

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锻炼是很必要的

甘油三脂即脂肪。它们不溶于水,与蛋白质结合成脂蛋白,在血液中循环运转。

轻度甘油三脂增高,可能由于糖类食物摄入过多、吸烟、肥胖等因素引起。

重度的高甘油三脂,多与糖尿病、肝病、慢性肾炎等有关,一般为继发性疾病。

合理的饮食是治疗高脂血症的有效和必要的措施。

饮食注意:

1人体中的脂类大部分从食物中来,所以高脂血症的人饮食应有节制,主食之中应搭配部分粗粮,副食品以鱼类、瘦肉、豆及豆制品、各种新鲜蔬菜、水果为主。

2有助降甘油三脂的食物,如:沙丁鱼、大马哈鱼、甜杏仁、马齿苋,还有豆类,大蒜等。

3还有一些利于降低血脂防治动脉硬化的食物:海带、紫菜、木耳、金针菇、香菇、洋葱等,也可以常吃。

4、饮牛奶宜去奶油,不加糖。蛋类原则上每日不超过1个,烹调食物用素油,少吃油煎食物。少吃花生,因其中含油甚多,但可以食用核桃肉、瓜子仁、果仁等。

按中国人饮食习惯,一般晚饭吃的比较丰盛,其实这很容易使血脂增高上了40岁生活条件比较好的人若不有意识的注意这个问题就有可能出现这样的问题这很常见,不要过度担心,但要积极治疗

药物治疗甘油三脂升高时很简单的,他汀类药物很容易将甘油三脂降下去

血脂的项目主要有甘油三酯和胆固醇,这些指标都是有参考范围的,一般来讲超出参考范围,就提示血脂高。

血脂高一般早期症状不明显,如果长时间存在,容易诱发动脉粥样硬化,会诱发心脑血管疾病,比如冠心病,脑梗,脑栓塞,脑卒中等。

血脂高一般是可以服药来降脂的,现在比较有效的降脂药物有他汀类,贝特类,烟酸类等,现在国际上,还采用匈牙利科学家霍尔瓦特伊斯特万教授发表的胆固醇免疫治疗,这个治疗在高血脂降脂治疗中和冠心病防栓,降脂,溶栓,消除斑块,软化血管及预防支架术后再复发作用明显。

饮食方面主要是以低糖低盐低脂饮食为主,多食用很有维生素,纤维素的食物。平时可适当运动。

从1976年,他汀问世以来,由于它的降血脂、抗凝、抗炎、抗心律失常等等众多作用,一度成为了药店里的“神药”,好像就没有它不能治疗的病。

周女士和大家伙儿一样,甘油三酯一升高,拿起他汀就开始吃,这不就把自己吃进了医院,吃成了肝硬化。

苏州的周女士,47岁,体重170斤,在体检时候显示甘油三酯指标升高,后听说可以吃他汀管用,而且他老公也在吃就一起吃了。

刚开始周女士是按照说明书服用的,后来发现头晕乏力症状并未改善,怀疑是因为吃太少造成的,于是自行增加药量。

一段时间之后周女士发现经常存在食欲不振、腹胀症状,去医院检查发现已经肝硬化。

他汀类药物被认为是降低血清胆固醇水平的“神药”,预防心血管疾病很重要的药物,但是这并不代表他汀就可以随便用,对于什么疾病都能起到治疗作用。

首先,从不良反应上来说,他汀有肌肉损伤和肝肾毒性,如果 健康 人服用是有一定的副作用的,就如上文中的周女士,明明没有达到服用他汀的指标,胡乱用药,导致肝损伤。

另外,他汀的服用需要根据低密度脂蛋白数来判断,如果经过检 查发现低密度脂蛋白数已经超过49,则需要通过服用他汀来进行控制。

上文说了低密度脂蛋白数超过49,则需要通过服用他汀来进行控制。但是以下这3种人,就算符合了用药标准,也别轻易吃。

首先, 孕妇或者是哺乳期的女性, 甚至是有计划要孩子对女性,不建议服用他汀类药物,以免影响到宝宝。

其次, 肝肾功能不全人群。 药物在进入人体之后需要经过肝脏进行代谢,还需要经过肾脏排泄,如果本身存在肝肾功能受损的现象,服用他汀类药物会加重病情;

此外, 酗酒人群也不建议服用他汀。 酒精进入人体需要肝脏进行代谢,长期酗酒会引起肝功能损害,而他汀类药物需要经过肝脏代谢,也容易加重病情。

虽然他汀在降血脂等方面有比较显著的疗效,但是部分人服用也会出现一些不良反应,如果有了以下这些症状,建议尽快停药。

数据显示,在临床试验上 有5%-10%的患者在服用他汀类药物 会出现肌肉相关症状。例如 腿、躯干、手臂疼痛以及肌无力的症状, 肌肉还会伴随灼痛、压痛以及僵硬、痉挛等症状,这是他听到之的肌肉损伤,建议停药,或者拟定新的用药方案。

其次, 他汀类药物可能会导致血糖升高, 尤其是对于本身就存在高血糖的人群更加危险。

另外,有些患者在服用他汀类药物之后, 反应出现突然的记忆力下降、丧失、混乱等症状, 而在停止服用他汀类药物之后,这些症状均有所缓解。

是药三分毒,药物对症才可达到想要的效果,因此遇到问题首先要检查确定病因,之后再咨询专业的医生,让医生来判断是否适合他汀类药物以及适合哪一种药物进行治疗,切勿自行随意服用,以免耽误病情对 健康 造成伤害。#39 健康 超能团# #清风计划#

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说到他汀类药物,很多患者的第一印象就是降血脂,因此也让很多人血脂达标后就想把他汀停掉,觉得药物使命已经完成了,但他汀类药物的作用仅限于此吗?事实上他汀类药物对血管的保护远远超出你的想象。

他汀类药物通过抑制胆固醇合成的关键酶和加速低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)清除,从而降低胆固醇水平,因此也成为临床上高胆固醇和高低密度脂蛋白胆固醇血症的 首选药物 ,广泛用于冠心病的一、二级预防。近年来研究发现,他汀类药物对心血管的防治不仅仅依赖于其降脂作用,研究证实它还可以通过抑制血管炎性反应、改善血管内皮功能,稳定斑块,减轻血管重塑等抑制动脉粥样硬化的形成,这些都是独立于降脂作用之外的“隐藏技能”[1]。

稳定斑块

急性冠脉综合征发病的主要原因是冠脉血管内斑块破裂,而他汀类药物可以通过降低斑块内部炎性细胞及炎症因子来稳定斑块,从而减少血栓形成及临床心血管事件发生[2]。因此成为冠心病一级、二级预防的重点。

改善血管内皮细胞功能

血管内皮功能失调是动脉粥样硬化的始动因素。他汀药物通过增加内皮细胞内NO的合成及抑制内皮细胞中超氧阴离子的生成,使内皮细胞内NO浓度增加,让血管舒张,抑制血管平滑肌细胞增殖,阻止白细胞向血管趋化,改善内皮细胞功能[3]。

抗氧化应激

在动脉粥样硬化形成过程中,低密度脂蛋白胆固醇氧化是动脉粥样硬化形成的关键。他汀类可增强机体清除自由基的能力,延缓OX—LDL对组织的损伤,从而抑制动脉粥样硬化斑块的形成[4]。

抗凝、抗血小板

多项研究结果表明,他汀类药物可通过降低组织因子活性、抑制凝血酶等,直接影响患者的凝血系统。同时可降低血小板膜胆固醇总量,抑制血栓素A2(TXA2)形成,达到抑制血小板聚集的功效。他汀类药物通过抗凝、抗血小板作用,达到预防血栓形成[5]。

他汀类药物还有抗炎、降压、保护心肌细胞等心血管方面作用。除此之外还在脑卒中、多发性硬化、帕金森疾病、类风湿性关节炎、糖尿病、多囊卵巢综合征等疾病方面发挥重要作用。

目前市场上他汀类药物种类很多,价格上也相差不小,但不是说他汀越贵越好。不同种类的他汀,它的降脂效果是不同的,同时对患者的肝肾功能的影响也是有所不同。生活中他汀类药物的选择要根据自己实际情况,在医生指导下使用,不仅仅是看药物价格的高低。

很多患者在服用他汀类药物过程中会有这样一个问题:血脂降至正常标准后还需要继续服用他汀类药物吗?

其实他汀类药物能不能停药需要看服用药物的目的,如果只是单纯高脂血症不合并血管及其他方面疾病,在血脂达标后,通过饮食及运动来保持血脂处于正常水平,可以考虑停药。

而冠心病患者,服用他汀类药物目的不仅是降脂,更为了稳定和逆转斑块,预防心脑血管意外,这时在血脂降至正常水平后,仍需继续服药。

在服用他汀类药物的同时需要监测LDL-C水平的变化, 根据LDL-C水平调整风险评估和治疗强度 。冠心病患者应该将其低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低至18 mmol/L以下。如果患者的胆固醇水平已经低于目标值,这时宜选用较低强度的他汀。若LDL-C降至10mmol/L以下,可进一步减少他汀使用剂量。只要没有明显副作用,绝大多数人需要长期服药。[6-7]

他汀类药物常见的不良反应有转氨酶升高、肌痛、糖代谢障碍、肾损害等,其中以转氨酶升高最常见。有些患者担心出现肝功能问题,自行使用保肝药物或者停药,其实完全没必要。

他汀类药物是较为安全的药物,多数人可以很好耐受。即使患者在服用他汀类药物期间出现转氨酶升高,一般也只是轻度升高,多数人无需特殊处理就可以恢复正常。若肝酶升高3倍以上或出现其他表现可考虑减少用量、更换药物或者停药。他汀类药物出现不良反应一般较轻且可控,它对心血管的保护作用是明显超过其副作用,切不可擅自停药[8-9]。

参考文献:

[1]hou Q,Liao JK.Pleiotropic effects of statins:basic research and clinical perspectives[J].Circ J,2010,74(5):818-826DOI:101253/circjCJ·10-01 10.

[2]刘英,刘惠亮.阿托伐他汀多效性研究进展[J].中国全科医学,2013,16(7):01-604.DOI:103969/jissn1007-9572201302080.

[3]Wojnicz R,Wilczek K,Nowalany—Kozielska E,et a1Usefulness of atorvastatin in patients with heart failure due to inflammatory dilated cardiomyopathy and elevated cholesterol levels[J]2006,97(6):899-904

[4]任天舒,李林鹏,姜远英.高胆固醇血症大鼠自由基代谢紊乱及阿托伐他汀的干预作用[J].药学实践杂志,2007,25(3):143-144.

[5]任新宇, 周玉杰, 马茜 他汀类药物作用机制的研究进展[J] 中国医药, 2016

[6]李俊磊, 张海澄 ACS后脂质管理怎么用药?证据来说话——2016《急性冠脉综合征脂质管理共识》解读(上)[J] 医师在线, 2017, 7(004):29-30

[7]李俊磊, 张海澄 2种算法,决策ACS后降脂药物使用——2016《急性冠脉综合征脂质管理共识》解读(下)[J] 医师在线, 2017, 7(005):29-30

[8]国家卫生计生委合理用药专家委员会, 中国药师协会 冠心病合理用药指南[J] 中国医学前沿杂志(电子版), 2016, 8(6):19-108

[9]唐怀宇 他汀类药物的不良反应及处理[J] 中国实用医药, 2008, 003(002):63,110

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