一项新的研究发现,给 心脏病 患者施以高剂量的他汀类药物,并不能够降低他们的心脏问题风险,那么他汀类药物的副作用你知道吗下面是我为你整理的他汀类药物的副作用的相关内容,希望对你有用!
他汀类药物的副作用
1、他汀类药上市以来,全世界仅有600万人用过它;而拜斯亭作为他汀类药之一,因毒副作用过大导致30多个美国人失去生命, 从2002年进入中国药品市场以来,就已售出140多万粒。有多家外国药厂的他汀类药在中国医药市场上出售。
2、国外媒体纷纷报道他汀类药在降脂的同时,也带来了肝功下降、肌肉疼痛等毒副作用。而这一问题在德国拜耳公司宣布拜斯亭撤出市场之前,并没有引起国人的重视。人们关注的仅仅是他汀类药对人有利的一面。为了众多药品使用者的安全,药理学教授王振纲和心 内科 教授陈端霞联名撰文,再次提醒有少数患者使用他汀类药后因毒副作用而出现了临床症状。
3、国内外有关他汀类药毒副作用的病例,关于澳大利亚国家药物不良反应中心列举了两代、3个他汀类药,第一代为用培养法生产的辛伐他汀,第二代为用人工合成法生产的阿托伐他汀和西立伐他汀,两代药物之间由于结构有差异,临床效果和毒副作用也有一些区别。3个药物的剂量及引起CK变化的病人总数:西立伐他汀为19人,阿托伐他汀为20人,辛伐他汀30人。可以看出,西立伐他汀应用剂量虽小,但也能导致CK值严重升高,而用量较大的阿托伐他汀和辛伐他汀,导致CK值升高的程度更是惊人的。
4、西立伐他汀的剂量虽小,但引起肌痛发生率(6%)远远大于阿托伐他汀(02%)及辛伐他汀(11%),而且西立伐他汀与贝特类调脂药合用,毒性大大增加(肌痛发生率17%)。在美国,已有30余名患者服用西立伐他汀钠(拜斯亭)后引起死亡,为此德国拜耳公司宣布:暂停销售所有剂量(03毫克至08毫克)的“拜斯亭”制剂。国家药品监督管理局已发出紧急 通知 ,禁止使用该药。另外国内已有患者服用辛伐他汀后,发生肌肉剧烈疼痛,中途停药。
他汀类药物的功能分类
1、他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。
2、他汀类药物除具有调节 血脂 作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护 神经 和抗血栓等作用。
3、辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀(Lovastatin)的甲基化衍化物。美伐他汀(Mevastatin,又称康百汀,Compactin)药效弱而不良反应多未用于临床。主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀(Pravastatin)。
他丁类 药物副作用 避免方法
1、常见的副作用:失眠,头痛, 腹泻 , 便秘 等。
2、较为严重的副作用:他汀类药物会引起相关肌病,造成非特异性肌肉或者关节痛。长期服用会造成横纹肌肉溶解。有少例患者会出现肝脏损伤、肾衰甚至严重的导致死亡。
3、如何避免他汀类药物的副作用:医生在开药时应该询问病人过敏史及 疾病 史,低密度脂蛋白LDL低于45mmol/L患者,不必冒险服用他汀类药物。
4、医生应随时掌握病人服药期间的不良反应,比如是否会引起肌肉疼痛,以及肌张力是否改变。同时也要注意患者的磷酸肌酸激酶(CK)及其同功酶的变化。
5、患者不要擅自轻易的提高他汀类药物的剂量。
6、高龄患者,体型虚弱瘦小这类患者极易有他汀类药物的副作用,应当谨慎使用。
7、慢性 肾功能 不全,尤其是 糖尿病 引起的肾功能不全者应当禁用。
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他汀是预防和治疗心血管疾病的基石,安全性和耐受性良好。虽然他汀相关的肌肉不良反应少见,但却直接影响患者的生活质量,影响患者用药的依从性,影响临床预后。且与他汀相关肌病受到医患双方的高度关注。
一 SAMS定义
欧洲动脉粥样硬化学会(EAS)的共识指出,他汀相关的肌肉症状(SAMS)定义是依据患者症状和肌酸激酶(CK)升高幅度来进行分类。CK水平正常或轻微升高的肌痛者,可能与他汀治疗相关,但因果效应并不确定。CK水平中度升高伴有肌肉症状,常常是由于体力活动,但也有可能与他汀有关。横纹肌溶解症是指有肌肉症状、CK水平达到正常值上限的40倍、有潜在肾损害,和(或)肌红蛋白尿。
二 SAMS临床特征
他汀类药物诱发的肌痛和肌病通常表现为对称性近端肌无力和(或)疼痛。也可能有肌肉压痛和功能障碍,如手臂抬举过头困难、从坐位起身困难或爬楼梯困难;患者常描述这些症状为乏力或疲倦。非对称性不适较为不常见。其他症状包括痛性痉挛,如夜间痛性痉挛和肌腱疼痛。部分患者血清肌酸激酶(CK)升高。
肌肉症状通常在开始使用药物后数周到数月内出现,但也可能发生在治疗期间的任何时候。停药后经过数日至数周,肌痛和肌无力症状缓解,血清CK浓度恢复正常。
三 SAMS临床分级
"2014年美国国家脂质协会他汀类药物肌肉安全性工作组"将他汀药物相关肌肉不良事件的分级,按照轻重程度分为5级。
(1)肌痛
包括肌肉钝痛、酸痛、僵硬、压痛或者运动时或之后即刻痛性痉挛,而CK水平正常。肌痛症状可被描述为与病毒性综合征类似的肌痛症状。
(2)肌病
非疼痛引起的肌无力,伴或不伴有CK升高。
(3)肌炎
肌肉炎症。
(4)肌坏死
与未使用他汀类药物治疗的基线CK水平相比,或者对年龄、种族、性别进行校正后的正常上限相比,肌酶升高分为以下三个等级。
(5)临床横纹肌溶解
肌坏死伴肌红蛋白尿或急性肾衰。
四 SAMS影响因素
(1)高龄患者(尤其大于80岁)、女性多见;
(2)体型瘦小、虚弱者多见;
(3)多系统疾病,如慢性肾功能不全尤以糖尿病肾功能不全者多见;
(4)多种药物合用
包括二甲苯氧庚酸、大环内酯类、唑类抗真菌药、环孢霉素、CYP450抑制剂以及复方药物如维生素、矿物质、草药。
(5)特殊状态如感染、创伤、围术期、强体力劳动;
(6)与特殊药物联用或酗酒;
(7)应用大剂量、高强度的他汀;
(8)特殊人群
包括甲状腺功能减退、肌酸激酶(CK)升高病史、既往服用降脂药物出现肌痛、肌肉症状家族史以及治疗过程中出现无法解释的肌肉痉挛等。
(9)遗传因素
有机阴离子转运多肽1B1(0ATP1B1)因单核苷酸多态性引发功能缺陷,可致他汀药效及毒副作用存在个体差异,已明确为重要遗传影响因素。此外,细胞色素P450酶系、肠P-糖蛋白编码基因和辅酶Q10代谢相关基因的遗传变异都能直接影响他汀的分解代谢,造成个体易患SAMS。
五 SAMS评估
1 他汀停药后症状改善
停用和再次启用他汀是确定他汀不耐受的主要策略。新闻和互联网上的他汀不良事件报道已经对该类药物的合理使用产生了不好的影响,或者反安慰剂效应。诊断真正的他汀不耐受需要通过安慰剂对照评估,但这在日常临床工作中是不切实际的。
肌肉症状的特征、开始时间和消失时间对评估肌痛非常重要。下面这些情况不太可能是他汀不耐受:(1)服药后立即出现症状,停药后数分钟至数小时内消失;2)停药后12周内症状不改善或消失;(3)停药后>12周,症状仍不改善或消失;(4)与其他降脂药或其他类型的药物合用时出现的症状。
2 临床工具
美国脂质学会(NLA)提出了SAMS临床指数(SAMS-CI),将真正的SAMS分类为很有可能(9~11分)、可能(7~8分)和不太可能(<7分)三类。SAMS-CI<7分对不太可能为真正SAMS的阴性预测值为91%。
表1 他汀肌痛临床指数评分
六 SAMS管理
1 治疗期间患者报告肌痛等症状时的处理
①若患者主诉有肌肉症状,应及时检测CK,并与治疗前CK水平相比较。甲状腺功能减退者易发生SAMS,故对于有SAMS的患者还应检测促甲状腺激素水平;
②若患者有肌肉触痛、压痛或疼痛,伴或不伴CK升高时,应先排除常见的原因,如运动和体力劳动;
③当患者有肌肉触痛、压痛或疼痛,CK不升高或中度升高(参考值上限的3~10倍)时,应加强随访,每周检测CK水平,直至排除药物作用或症状恶化。如果连续检测CK呈进行性升高,应慎重考虑减少药物剂量或暂时停药,然后决定是否或何时再开始治疗;
④一旦患者发生横纹肌溶解,应立即停止他汀类药物治疗,必要时住院行水化治疗。一旦患者恢复,应重新、仔细评估他汀治疗的风险-获益情况。
2 对服用他汀曾出现过SAMS患者的处理
(1)EAS推荐
如果停用他汀后症状消失或CK恢复正常,应考虑低剂量同样他汀治疗或换用另一种他汀。如果耐受,可以逐渐上调剂量以获得LDL-C靶目标,或尽可能降低LDL-C直至出现最轻的肌肉症状。如果这些治疗策略不能耐受,可考虑隔日用药或每周两次用药,以获得LDL-C目标值。通常,较低剂量、高强度、半衰期长的他汀更合适。
EAS具体方案为:如果确定患者有SAMS,第一步是在停用他汀2周至4周后,重新给予患者另一种他汀,使用常规剂量。如果重新给药的患者仍然不能耐受他汀,医生应该继续尝试,使用低剂量强效他汀,如阿托伐他汀或瑞舒伐他汀,或者建议患者隔日服用他汀,或者每周服用两次他汀。如果仍然不成功,接下来可能需要再尝试最大可耐受剂量的他汀,加用其他降脂药物,特别是加用依折麦布,使LDL-C达到目标水平。如果他汀治疗仍然不成功,医生可以考虑在依折麦布基础上加用贝特类药物,或加用胆酸螯合剂,不过贝特类药物中不要使用吉非贝齐。
(2)中国他汀类药物安全性评价专家组推荐
①更改他汀种类
对SAMS易感或停用后再次接受他汀治疗的患者,尽量选用诱发SAMS可能性相对较小的他汀类药物。
②调整药物剂量
强化治疗过程中,患者若出现相关肌病,可适当减少药物用量并严密观察临床症状及实验室指标变化。
③间断给药
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的半衰期相对较长,约15~20小时,为间断用药治疗提供可能。
④药物联合治疗
在他汀的基础上加用其他调脂药如依折麦布、贝特类、缓释型烟酸等,不仅能达到全面调脂的目标,还能减少单独他汀治疗的药物用量,降低相关肌病的发病率。
3将生活方式改变作为降低LDL-C的一线治疗
良好的生活方式包括 健康 饮食,保持正常体重,避免烟草制品和规律运动。生活方式改变对不能耐受治疗的SAMS患者尤为重要。
需要注意的是,患者服用他汀后出现的肌肉不良反应并不全是SAMS,在因SAMS而停用他汀前,医生需要明确肌肉相关事件是否是由药物引起。有研究显示,因副作用而停用他汀的人群中,有超过70%的患者可以成功使用另一种他汀。EAS建议,医生需要尝试、尝试、再尝试使用他汀,需要强调他汀治疗的强大心血管获益,解释他汀治疗的长期安全性和有效性。因此,在临床工作中,医生要与患者进行充分有效的沟通和解释,打消患者的疑虑,提高他汀治疗依从性。
参考文献
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2Backes JM, Ruisinger JF, Gibson CA, et al Statin-Associated Muscle Symptoms - Managing the Highly Intolerant J Clin Lipidol 2017,11:24-33
3Robert S Rosenson, et al Optimizing Cholesterol Treatment in Patients With Muscle Complaints J Am Coll Cardiol 2017,70:1290-301
4Statin Intolerance: Not a Myth ACC Aug 12, 2015
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编辑 刘明玉┆美编 柴明霞┆制版 刘明玉
到目前为止,对于控制高血脂,特别是控制低密度脂蛋白胆固醇,降低心血管疾病风险来说,他汀类药物始终还是作重要的基础药物之一。他汀类药物除了能够抑制肝脏的胆固醇合成,有效降低血脂,减少高血脂引起的 健康 风险以外,在稳定动脉硬化斑块,减少动脉血管炎性反应方面,他汀类药物也是用于心血管疾病预防的重要药物。
然而有利就有弊,他汀类药物在有效降血脂的同时,其用药可能产生的不良反应风险,也值得了解和注意,虽然目前常用的他汀类药物七八类之多,但所有的他汀类药物由于其类的药物结构和作用机理,其不良反应发生风险虽然不尽相同,但也多有一定的共性,特别是在造成肝功能异常,肌肉痛等方面,几乎所有的他汀类药物都值得注意。
到目前为止,他汀类药物为何可能会引起肌肉痛以及肌毒性损伤的作用机理还并不完全明确,但有相关研究指出,他汀类药物之所以引起肌肉痛,肌酸激酶升高等方面的问题,与服用他汀类药物后,这类药物除了能够抑制胆固醇相关合成酶活性,降低胆固醇的合成代谢以外,还可能会形成肌肉细胞线粒体的损伤,这种现象与他汀类药物的降血脂作用机理有关,在动物实验中也得到了证明,但还不能证明其与他汀引起肌肉痛的不良反应有明确的因果关系。除了这个可能原因外,他汀类药物引起肌肉痛的问题,还可能与某些他汀类药物会影响肌细胞细胞浆内的钙离子平衡状态有关系。
如何避免他汀类药物可能带来的肌肉痛不良反应风险呢?
首先应该明确的一点是,并不是服用他汀类药物就一定会引起肌肉痛的问题。这种情况的发生也是有一定发生几率的,他汀类药物发生肌肉痛的几率与服用他汀的降脂强度,他汀药物的种类都有密切的关系。但如果一旦发生肌肉痛的问题,应该注意及时的去检查肌酸激酶水平,如果肌酸激酶水平升高至正常范围高限的5倍,就应该注意停药了。有的朋友出现了肌肉痛的问题,没有与正在服用的他汀类药物联系起来,觉得休息几天就好了,或者明知道出现了肌肉痛是他汀引起的,却没有当回事没有及时的检查,到最后拖出了肌酸激酶越来越高,甚至引起酱油尿,肾损伤等横纹肌溶解症的问题,就得不偿失了。
出现肌肉痛,肌酸激酶升高,通常及时停药肌酸激酶都会逐渐恢复正常,这样就可以避免他汀类药物的肌肉损伤问题。但高血脂得不到控制,同样也有较大的 健康 风险,那么停药之后怎么办呢?减量用药,换服其他类型的他汀,降低药物剂量和强度,都是增加身体耐受性的重要方面,但及时减量用药或调整用药方案,还需要多注意检查血脂,确认降血脂的效果,同时如果出现肌肉痛的问题,仍然要及时的检查肌酸激酶水平,确保用药的安全性。对于降低用药剂量可以有效减少肌肉痛不良反应的朋友,如果血脂控制光靠低剂量的他汀不达标,则可以考虑低剂量他汀加其他降血脂药,如依折麦布等,加强降血脂效果,以控制血脂水平达标,减少心脑血管的风险。要注意的是他汀类药物和贝特类药物联合应用,会加大肌肉痛出现肌肉痛损伤的风险,对于已有肌肉痛问题的朋友,更要注意。
除了注意及时检查相关指标,尽量降低肌肉痛风险以外。长期服用他汀类药物的朋友,还可以考虑服用补充辅酶Q10的方式来辅助性的减少他汀引起的肌肉痛的不良反应风险。这是因为,他汀药物之所以会引起肌细胞的毒性反应,与他汀类药物影响辅酶Q10的合成有关,而辅酶Q10的缺乏,就是他汀类药物引起肌肉损伤的主要原因之一。虽然这种补充方法尚未得到临床询证医学的证明,但如果是不差钱的朋友,也可以考虑试一试。
他汀类药物除了有肝损不良反应外,还有肌病、升高血糖的不良反应。
他汀类药物相关性肌病的发病率低,主要发生于大剂量用药或与贝特类(主要为吉非贝齐)联用时,他汀与其他可导致他汀类药物血药浓度上升的药物联用,也可使肌病发生率升高。
肌病的症状是肌肉疼痛、肿胀、乏力、尿色深、发热,严重可能发生急性肾功能衰竭,需要及时停药并治疗。
他汀药引起的肌损害应怎么处理?
肾损害病史可能是发生肌病的一个危险因素,这类患者需密切监测药物的不良反应。
药物相互作用可导致他汀血药浓度上升,需要注意。为了避免药物相互作用,可选择药物相互作用较少的普伐他汀或匹伐他汀。
如果患者有肌肉触痛、压痛或疼痛,肌酸激酶(CK) 不升高或中度升高(3 10 ULN),应进行随访、每周检测 CK 水平,直至排除了药物作用或症状恶化(应及时停药)。
如果连续检测 CK 呈进行性升高,应慎重考虑减少他汀剂量或暂时停药。然后决定是否或何时再开始他汀类药物治疗。一旦患者发生横纹肌溶解,应停止他汀类药物治疗。
对肌病易感或停用后再次接受他汀治疗的患者,尽量选用诱发肌病可能性相对较小的他汀如普伐他汀。
他汀类药物与辅酶Q10联用可降低发生肌病的风险。
服用他汀类药物出现不良反应,可以考虑换为其他药物,也可用1/4-1/2量的他汀联合依折麦布治疗。
他汀是治疗心脑血管疾病的常用药,具有降血脂、稳定动脉斑块的作用,长期使用可降低心血管事件风险,但他汀也可引起肝功能异常、肌肉损害、新发糖尿病等不良反应。那么,他汀引起的肌肉损害该如何处理呢?接下来,医学莘将为您解析。
他汀引起的肌肉损害发生率约5%,一般出现在用药后四周,可能出现肌肉疼痛、无力、压痛等症状,部分患者会出现肌酸激酶升高。因此,建议服用他汀的患者在用药四周复查肌酸激酶:伴随肌肉损害的症状,肌酸激酶不升高或轻度升高,可继续服用他汀,但应加强对肌酸激酶的监测频率;如果监测过程中肌酸激酶无持续升高,无需调整方案,如果监测过程中肌酸激酶持续升高,且肌肉损害的症状持续无缓解时,为了减轻肌肉损害、避免严重并发症的发生,应减少他汀用量,必要时应停药观察;如果肌酸激酶升高幅度达到十倍正常上限,需高度警惕横纹肌溶解,该不良反应虽然发生率不高,但却相当危险,可能引起高钾血症、急性肾衰竭等急症,需要住院治疗。
需要注意的是:对于心脑血管事件高危人群,由于他汀可使心脑血管显著获益,部分患者使用他汀即使出现了肌肉损害,为了预防心血管疾病,依然需要考虑重新启动他汀治疗。此时该怎么办呢?可换用另一种他汀,或选择对肌肉损害较轻的他汀,或使用中等强度他汀,或选择隔日服长效他汀如阿托伐他汀或瑞舒伐他汀等。
综上,使用他汀出现肌肉损害时应据症状的严重程度、肌酸激酶升高的水平决定如何调整治疗方案。停药后需重新启动他汀治疗的患者,可更换他汀种类、选择对肌肉损害轻的他汀、减少他汀剂量、隔日服药等办法增加耐受性。
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注:文内容仅作为 健康 科普,不作为医疗建议或意见,不具备医疗指导条件。
他汀相关肌肉症状(Statin-associated muscle symptoms,SAMS)的发生率为15%~30%,老年人发生率为08%~132%,表现为肌痛、肌肉疲乏无力,通常呈对称分布,主要累及大腿、臀部、小腿和背部等近端肌肉,这些症状不一定伴有肌酸激酶升高。严重时可出现横纹肌溶解(发生率为004%~02%)。 虽然这种不良反应少见,却直接影响了患者的生活质量和预后,对患者的依从性也有一定影响。
他汀相关肌肉症状多在用药早期(4~6周)出现,其发生风险呈剂量依赖型,停药后通常会逆转。因此, 停用他汀类药物是缓解他汀相关肌肉损伤的关键措施。
对于潜在会发生他汀相关肌肉症状的人群,需要高度重视, 可以首先服用小剂量他汀类药物,观察是否出现肌肉症状,再决定是否继续服用,这是安全有效的办法。 常见的易患因素包括:高龄(年龄 80岁)、女性、低体重指数、围手术期、既往有甲状腺或肌酸激酶升高病史或家族史,或同时合并急性感染、肝肾功能障碍、糖尿病、艾滋病或服用有相互作用的药物。
但是,徐医生告诉大家:任何药物都会有副作用,关键是要权衡利弊与获益风险比。对于心脑血管病患者,应用他汀治疗所带来的好处是远远大于其潜在风险的,所以 不能因为该药具有某些副作用就否认其临床价值,更不应过分夸大其不良反应。
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他汀药物引起的肌损害应该怎么处理?
他汀类目前应用比较广泛,它主要用来降低血脂,稳定斑块,特别适用于心血管疾病的患者。但是他汀类药物可以引起肌肉损害,这种在医学上被称为横纹肌溶解症,它是他汀类药物最严重的并发症。今天我来分享相关的知识。
1什么是横纹肌溶解症?
主要就是指在各种因素的作用下,引起肌肉的破坏,从而释放一些毒性物质如肌球蛋白等进入血液中引起的一系列症状,患者主要表现为肌肉酸痛、全身乏力等,虽然横纹肌溶解症比较严重,但是发病率低。
2不就是肌肉溶解了吗?对人体能有什么危害?
横纹肌溶解症不仅仅在于肌肉本身,它还可以引起肾脏损害,严重者也可以造成凝血功能异常和多器官脏器衰竭;凝血功能异常的危害可大多了,它可以引起脑出血,这种疾病的危害性知道有多大了吧,所以临床医生是很警惕的。
3他汀类引起肌肉损害应该怎么办?
一旦发现肌肉酸痛应立即停用他汀类药物,然后检查肌酸激酶,如果高于正常值的5 10倍,应进行相关的专业治疗,主要的措施就是进行快速大量地补液,主要控制尿PH值在65以上,补液的速度是每小时500ml,尿量每小时应该达到200ml。而对于一般的非专业人士遇到这种情况应尽快去医院寻求医生的帮助。
最后小结:他汀类药物引起的肌肉损害需要注意是否有横纹肌溶解症,当出现了肌肉酸痛、乏力的症状,应该立刻去医院就诊。 以上是我对该问题的解答,纯属手打,实属不易,若觉得写的还可以就赏个赞呗,如有疑问可在下方留言……
血脂异常为脂质代谢障碍的的表现,通常是指血浆中胆固醇和/或甘油三酯升高,是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)包括冠心病、缺血性脑卒中、周围动脉疾病等的最重要的危险因素。
对于血脂异常的非ASCVD患者采用一级预防,目标就是为了降低发生ASCVD的终生总体风险。已经患上ASCVD的患者采用二甲预防,目标就是为了预防新发ASCVD事件或者为了减少ASCVD事件的复发。
一级预防是指维持 健康 的生活方式,减少ASCVD的危险因素,要定期检测血脂,对于20岁以上的成人要每5年检测1次,40岁以上的男性和绝经后女性每年检测1次。
他汀类药物是首选的一级和二级预防以及治疗的药物,尤其是有LDL-C升高及混合性血脂异常的患者,对于只用他汀类药物治疗效果不佳或者混合性血脂异常的患者,可以与其他调脂药物联合应用。他汀类可与依折麦布、贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂、鱼油制剂等药物合用。
他汀类的药物副作用主要表现为肌损害,正常剂量出现肌损害的可能性较小。如果出现肌损害,要注意是否有合用药物导致的原因,如吉非罗齐、烟酸、环孢素、抗真菌药物、红霉素、克拉霉素、维拉帕米、胺碘酮、饮用大量西柚汁、酗酒等均会增加发生肌病的危险,尤其是老年患者。与抗肝炎病毒药物合用时,应选择不经CYP4503A4代谢的普伐他汀、匹伐他汀等药物。
要仔细评估他汀相关性肌病的危险因素,包括高龄(超过80岁),尤其是女性患者、体型瘦小、体弱、他汀类药物剂量过大、慢性肾功能不全、低血容量、围手术期等等。肌肉无力可能增加老年患者跌倒的风险,应仔细评估用药的利弊。
血脂达标后仍需要长期应用,要注意简化用药的次数和数量,来改善患者的用药依从性。
不推荐大剂量、高强度他汀类药物治疗,多数老年人使用小剂量的他汀类即可使血脂达标,应用药物前及用药期间要定期检测肝酶、肌酶,若AST/ALT升高超过正常上限3倍或者肌酶升高超过正常上限5倍,需要暂停此种他汀类药物的使用。
综上,当发现服用他汀类药物有肌损害时,要排除是否有合用增加肌损害的药物,是否有用量过大的情况,是否合并有肌损害的疾病如慢性肾功能不全、糖尿病、甲状腺功能低下等。积极处理上述可能。若肌酶损伤明显,要停用该种他汀类药物,可换用其他他汀类药物或者中成药血脂康使用。肌酶一般在停用半月后可恢复正常,不需特殊处理。
服用他汀类药物,如果应用大量西柚汁就可能出现肌酶升高,应该注意。
他汀类药物能够降低血脂水平,同时也能稳定斑块,预防斑块脱落的功效,因而临床上常用于高脂血症(特别是高胆固醇血症)和缺血性心脑血管疾病的预防和治疗中。
他汀类药物常用的辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等,他汀类药物安全性较高,副作用相对较小。但在使用过程中也存在一定的副作用,所以大家务必听从专业医生指导,充分评估病情后制定个体化方案,并注意监测和随访。
他汀类药物常见的副作用主要有过敏、肝功能损害、肾功能损害、肌肉损害和升高血糖等,所以我们在使用过程中要注意监测肝肾功能和肌酸激酶等。他汀类药物的肌肉损害相对少见,常见的主要有肌肉疼痛、触痛、肿胀等,伴有乏力、发热,严重可能发生急性肾功能衰竭,大家引起重视。
如果大家出现上述症状,可以对肌酸激酶进行检测,如果肌酸激酶升高超过10倍,应立即停药,并注意监测肾功能,预防急性肾衰。如果升高小于3倍,则可继续原剂量使用。如果在3 10倍之间,则应注意监测肌酸激酶、减量或换药。希望大家正确认识,听从专业医生指导,进行规范化治疗。
他汀类药物是临床使用十分广泛的药物,能够起到降低血脂水平,稳定动脉斑块的功效,因而广泛用于高脂血症和心脑血管疾病(主要是缺血性心脑血管疾病)的防治中。
他汀类药物作为治疗药物,在治疗作用外,同样也存在一定的不良反应,常见的如过敏、肝肾功能损害、肌肉损害等,我们应在专业医生指导下使用,并注意监测病情变化和定期复查,对于发生不良反应的人群,应及时识别,必要时减量、换药或停药。
在他汀类药物的不良反应中,肌肉损害相对少见,多发生在大剂量用药或联合使用降脂药物的情况下,表现为肌肉疼痛、触痛,并可出现肌肉肿胀、乏力、发热,严重可能发生急性肾功能衰竭。
对于肌肉损害者,我们可以通过检查肌酸激酶(即CK)明确是否停药,一般CK升高超过正常3倍以内,不需要停药或减量;当CK超过10倍以上,则需立即停药,必要时就医诊治;而在3 10倍内,可考虑减量或注意监测。
如您有任何疑问,欢迎文末留言,共同探讨。关注作者,每日持续性更新 健康 知识。
他汀药引起的肌损害在我们临床上是不常见的,但是也有少数病例。
在他汀类药物的毒副作用有肝损害、肌损害、神经损害,其中肌损害在临床上表现得尤为严重。他汀类药物导致的肌损害包括以下几种临床表现:
1、肌痛:肌肉疼痛或无力,但肌酸激酶(Creatine,CK)水平无明显升高;
2、肌炎:肌肉有疼痛症状,并且肌酸激酶(CK)水平明显升高;
3、横纹肌溶解:肌肉有明显疼痛症状,肌酸激酶(CK)水平大幅上升(往往高于正常值10倍以上),并且可能伴有肌肉组织内其他酶类含量水平的升高,常有褐色尿或肌红蛋白尿。
如果怀疑肌损害,可以这样处理:
1、注意肌肉症状(如疼痛、乏力等),他汀治疗中任何时间出现肌肉症状或CK升高,应努力排出其他原因,如:体力活动增加、创伤、癫痫发作、甲状腺功能低下。
2、对于疾病易感的高危患者(如老年人,他汀与增加肌肉毒性药物联用),应进行基线CK测定,但对于其他患者并非常规需要。
3、由于具有临床重要性的CK显著性升高罕见,并且通常与体力活动或者其他原因有关。因此,他汀治疗过程中,对于无症状患者不必测定CK。
4、接受他汀治疗患者应被告知有关肌肉症状危险性,特别是计划进行剧烈而持久耐力训练时尤应注意。
5、对于出现肌肉症状患者,应测定CK,以利于判定肌损害的危险以及便于决定是否继续他汀治疗或者改变剂量。
6、对于那些出现不可耐受肌肉症状,伴或不伴CK升高患者,排除其他病因后,应停止他汀治疗,一旦症状消失,可重新使用原有或者不同的他汀以及同一剂量或较低剂量。
7、对于那些肌肉症状可以耐受或无症状患者,同时CK10000IU/L或CK高于10倍正常值以上,伴血清肌酐升高或需要静脉水化治疗),应停止他汀治疗。必要时住院进行静脉内水化治疗。一旦恢复,应重新仔细考虑他汀治疗的风险-获益情况。
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他汀类药物是降低血清中胆固醇最主要和常用的药物,可以用于心脑血管疾病的一级和二级预防,并且疗效是十分确切的,但是任何药物都有副作用,他汀类药物也不例外,其最常见的副作用就是肝损害和肌损害,一直让长期应用他汀类的人群存在顾虑,我们一起来了解什么是肌损害以及发生了肌损害如何处理,帮你解除顾虑。
一、如何识别是否发生肌损害?
他汀类药物诱导的肌痛和肌病通常表现为对称性的近端肌无力和/或疼痛,也可能有肌肉的压痛。或是一些动作不灵活如手臂抬举过头困难、爬楼梯或起身困难,乏力或是疲倦等。可能伴有实验室检查结果异常(即CK的症状增高)。
二、肌损害的处理:
1、如果他汀类药物引起的CK水平升高至正常上线的10倍以上需要停药,同时引用大量的液体促进肌红蛋白的排泄。
2、更换他汀类药物的种类,如果在使用普伐他汀或是氟伐他汀以外的他汀药物发生了相关肌病(除了横纹肌溶解)的患者,可以该用普伐他汀或氟伐他汀继续治疗。
3、评估患者是否缺乏维生素D,如缺乏给予补充正常后在重新使用他汀类药物。
4、隔日给药:我们尽可能要首选每日给药,这样可以有效减少心脑血管事件的发生,但有经验表明对于发生肌痛的患者,隔日给药可能提高他汀类药物的耐受性,对于无法耐受的患者可以尝试隔日给药。
5、如果需要与其他降脂药物连用可以选用非诺贝特而不是吉非贝齐。
总之,他汀类药物相关肌肉不良事件并不少见,当由于药物之间相互作用使他汀类药物血药浓度升高时可以优选普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。并且使用之前要进行肌酸激酶的监测。普伐他汀或是氟伐他汀似乎比其他他汀类药物的肌肉毒性略小些,可以优先选用,或是采用隔日给药的方案来应对那些他汀类药物不耐受出现肌肉不良事件的患者 。
瑞舒伐他汀以其非常优越的疗效,在广大高脂血症和心脑血管疾病的人群之中赢得了口碑。而且在现阶段,由于高脂血症和心脑血管类的疾病从而用它的人也是越来越多。他汀类药物在降低胆固醇、抗动脉粥样硬化、稳定斑块等方面也是治疗的一块基石,而瑞舒伐他汀是第三代的他汀类药物,由于其降脂能力非常的强,安全性比较的好,在临床上面也是广泛的使用。
长期服用瑞舒伐他汀,很有可能会给人体产生什么不良反应?看权威专家的了解实际上有关瑞舒伐他汀的不良反应来讲,和其它的他汀类药物也是有同一性的,只不过是因为其药物构造及其药物动力学模型上边的差别,不良反应也是有一些不一样。因此回答也是毫无疑问的,可是这类不良反应并并不一定的人一定会发生,出现不良反应的状况或是在极少数的。
1、肝功能受损:
可是,必须大家尤其强调的是,肝功能受损并并不是谷丙转氨酶一上升就一定要停止使用他汀,可是一般觉得,服用他汀的这一期内,在转氨酶升高不超过标准值3倍的情况下,可以再次的开展服用,紧密观察就可以。谷丙转氨酶超出标准值的3倍,可以断药,直到修复以后可以再次的来尝试使用或是换用别的他汀。假如转氨酶升高过高,病人的主要表现有肝脏功能的危害,那麼很有可能就必须断药了。
2、肌肉损伤:
服用他汀除开肝功能受损了意外,此外一个扑点普遍的不良反应实际上便是肌肉损伤。并且服用他汀的人也都了解,他汀对人体的全身肌肉不太好,很有可能还会造成肌疼。可是他汀造成肌疼有个人的差别,有些人很容易产生,有些人就不容易产生。
尽管说瑞舒伐他汀为吸水性的,可是有关的分析统计显示瑞舒伐他汀在好多个他汀药物当中全身肌肉影响的风险却相对性非常的高。假如服用瑞舒伐他汀期内发生了肌肉疼、觉得乏力,应当立即的断药,立即的去医院,不可以承受的话可以试着换用别的类的他汀,普伐他汀和洛伐他汀全身肌肉危害风险也相对性非常的低。
3、增加糖尿病的风险:
他汀类药物有造成本身血糖值非常的风险。这一可能是与他汀降胆固醇,而人体细胞内胆固成分减少损害胰岛素分泌。
有有关报道称内服他汀可以增加糖尿病患病的风险,可以上升本身的血糖,使糖耐量受损等相应的欠佳功效。因此鉴于此,内服他汀的群体一定需注意检测本身血糖值的状况。
4、消化道的不适:
有一些病人内服他汀之后也许还会发生食欲不佳、肚胀等有关消化道的不适病症,假如发生以上情况可以开展复查,让门诊医生加上医治消化系统疾病的药物或是是调节他汀的使用量。
5、长期使用他汀类药物,很有可能对自己的认知功能还会有一定的危害,但是瑞舒伐汀是水溶的,因此其对神经中枢危害会相对非常的小。是不是使用一类药物,大家必须看它的盈利风险比,他汀针对心血管类病症和高血脂的病人来讲,盈利毫无疑问要远高于风险的,确实没有必要自相矛盾。内服他汀,实际上搞好日常的检测复查就可以了。
总得来说,瑞舒伐他汀是一种比较好的药物,假如产生不可以承受的不良反应,可以最先减轻,假如确实不好再药试着别的他汀或是是使用别的降血脂药,例如:贝特类或是是依折麦布等别的的药物。
他汀类药物(statins)是临床上应用很普遍的一类降脂药物,随着全球第一个他汀类药物洛伐他汀获美国FDA批准(1987年)上市以来,辛伐他汀、阿伐他汀等他汀类新药不断问世。许多大型研究已经证实,他汀类药物可降低心血管病的发病率和死亡率,减慢动脉粥样硬化斑块的发展,甚至使斑块消退,从而打破了心血管病不可逆转的传统观念。
关于长期使用该类药物的安全性及有效性的临床研究已经超过10年,他汀类药物的副作用主要是肝酶增高,尤其是在使用的前3个月,如果病人的肝脏酶血检查值高出正常上线的3倍以上,应该综合分析病人的情况,排除其他可能引起肝功能变化的可能,如果确实是他汀引起的,有必要考虑是否停药;如果出现肌痛,除了体格检查外,应该做血浆肌酸肌酸酶的检测,但是横纹肌溶解的副作用罕见。另外,它还可能引起消化道的不适。
最近美国的研究者报道,34例患者接受他汀类药物治疗14天后,就已经能检测出病人体内辅酶Q10的降低。研究表明患者由于使用他汀类药物不但会抑制胆固醇合成、降低胆固醇的水平,也会降低在胆固醇生成途径中的其他一些中间产物水平,包括辅酶Q10,使辅酶Q10的水平下降。而后者对于线粒体能量的产生至关重要。他汀类药物与辅酶Q10的关系已受到专家和学者的关注,明确指出他汀类药物能阻断体内辅酶Q10的生成,会造成病人体内辅酶Q10不足,且这种现象在老年病人身上更容易发生,特别是已有心衰的病人发生‘他汀类’诱发的辅酶Q10不足,会使心肌功能进一步恶化。因此,对于慢性心衰患者使用他汀类药物的利弊之争,仍然需要进行确定性试验来进一步阐明。
伊什特万教授(Dr Horváth István)
目前,匈牙利伊什特万教授(Dr Horváth István)经历了20多年的研究,发明一种胆固醇疫苗,可以通过免疫接种可诱导抗胆固醇抗体的产生,解决了现行的心血管疾病的疗法不可能治愈疾病并且有很大的副作用的难题。
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