其实,选药的事还是得交给经治医生,毕竟人家是专业人员,又了解病情。可是作为患者,多了解一些药物知识,吃得明白,吃得放心,也会自觉去吃,那就更好了。所以,尽管以前在“这些年,我们常用的降脂(胆固醇)药”中介绍过他汀类药物,还是从临床用药的角度再谈一谈。
降脂(胆固醇)治疗,在医学上一般都说“调脂”治疗。因为在降低低密度脂蛋白胆固醇的同时,还要升高高密度脂蛋白胆固醇,并不是单纯的降那么简单,所以调脂治疗更贴切。
降胆固醇治疗药物中,首选他汀类药物。
这是因为,他汀类药物具有明显的降低低密度脂蛋白胆固醇作用,疗效确切,并且因此减少了心血管病事件、心血管死亡和全因死亡,而且长期应用的总体安全性很好(他汀类药物是有不良反应,但相比起很多药物,长期应用还是很安全的降脂药伤肝吗?),所以被推荐临床应用。
除了降胆固醇外,他汀类药物还有抗炎(炎性反应,不是细菌感染的发炎哦)、抗氧化、保护血管内皮等许多作用。当然,最主要的心血管保护作用还是通过降低胆固醇达到的。
但是,这么多他汀,普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、还有天然红曲中提取出来的血脂康,我们怎样选呢?
根据降脂需要的强度(降脂幅度)。
他汀类药物的疗效,主要看降低血胆固醇的幅度。一般来说,降胆固醇幅度至少降低20%以上才有疗效。
不同他汀药物降胆固醇的作用强度(降脂幅度)有所不同。下面这张表,就把各种他汀在同样药物剂量时降低血胆固醇的幅度总结归纳出来了。
从表里可以看出来,瑞舒伐他汀、阿托伐他汀属于降胆固醇作用比较强的药物,其他的他汀降胆固醇作用要弱一些。
所以,如果原本血脂(胆固醇)水平比较高,或者原本不算太高,但要求的目标值低,需要降低胆固醇的幅度大,那就要选择降胆固醇作用强一些的药物。
这里也要解释一下,表里列的是同等剂量,但实际上和临床常用的常规剂量有所不同。像瑞舒伐他汀20mg/日时作用强于阿托伐他汀20mg/日,但实际上,瑞舒伐他汀推荐的日剂量一般就是10mg,所以这两个药降胆固醇的强度基本是一样的。
有些药物降胆固醇的作用弱一些,像普伐他汀。但是,弱并不是不好。如果原来基线的胆固醇水平不算太高,要求达标的幅度不太大,就可以选降胆固醇作用弱一些的他汀。
考虑药物相互作用
这是为了用药安全。他汀类药物总体的安全性还是很好的。这么多人吃,真正出现肝损害、肌损害的是极少数(降脂药伤肝吗?)。但是,药物吃进去是要在身体里代谢的,从进到出,一路走下来,难免遇到些麻烦事儿。有些药物之间、甚至药物和食物之间,都会在药物的吸收、代谢、排泄上互相影响,或者过于增强、或者过于减弱药物的作用,影响药物疗效或者增加药物不良反应。
比如洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀,主要都是经过肝脏细胞色素P450酶中3A4代谢的。这个药酶是药物代谢的主要通道,很多药物要从那里经过,有些食物也从那里经过,如果同时服用多种药物,就要注意避免药物、食物相互作用。
比如食物中最典型的是西柚(葡萄柚),会增加这些药物的血药浓度,所以服药时尽量少吃或不吃。如果特别喜欢吃,那就换相互作用少的药物。
还有一些药物,比如常用的降甘油三酯的贝特类药,烟酸类药,抗菌素里的红霉素族(大环内酯)、还有抗真菌药、抗病毒药、免疫抑制剂环孢A等,会影响这些他汀,用药时要加以注意,尽量避免合用。
心血管病中常用的钙拮抗剂类降压药(地平类,地尔硫卓、维拉帕米)、抗心律失常的胺碘酮,也会有相互作用。所以,如果同时用药,药物剂量就一定不能大,一般不要超过20mg/日,有时只能10mg/日。
还有一些药,代谢走另外的药酶通道,就可能跟另外的药物有相互作用。比如瑞舒伐他汀,就是走P450酶的2C9、2C19,就会和房颤时抗凝用的华法林竞争。所以,如果合用,就需要加强对抗凝作用(INR)的监测。
在他汀中,药物相互作用少的是普伐他汀。这是因为普伐他汀不经过细胞色素P450这个药酶系统代谢,所以联合用药时安全性好。血脂康,虽说里面的他汀是洛伐他汀,但含量比较少,里面还有一些类他汀结构的物质,所以不良反应也相对较少。
再有,每个人对不同的他汀反应也不一样,存在个体差异的。
所以,服药时要尽量减少服药种类,能不吃的药尽量不吃;服用他汀类药物要尽量采用常规剂量、小剂量,避免大剂量用药(这个以后另文介绍);还有,他汀类药物尽量不要和降甘油三酯的药物同时应用,以免增加药物不良反应(实在需要时慎用)(降脂药“伤肝”怎样防?)。
根据服药习惯或者作息
在这些他汀药物中,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀可以任意时间服用,不受饮食影响,这就方便那些服药不定时的人。普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀,一般都推荐晚睡前服用,这样,生活比较规律的患者都可以做到的。
其他,如果考虑价格因素的话,辛伐他汀原研药“舒降之”在大幅度降价后进入国家基本药物目录。最近,一些国产仿制药他汀如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀(有具体生产厂家的)都已经通过药物的一致性评价,由国家采购,价格也大幅度降低,这对患者用药也是好消息。
他汀类药物,进入临床应用也有30年时间了,有些研究持续了20多年。结果发现,对于心血管病患者,用他汀比不用好,早用比晚用好。并且,虽然他汀类药物有增加新发糖尿病的风险,但是总体用他汀的获益要超过这种风险损害。所以,即使糖尿病患者,也是他汀类药物治疗的适用人群。另外,在增加新发糖尿病风险中,有研究报告普伐他汀、匹伐他汀风险较小。
什么人需要吃他汀
(1)原发性高胆固醇血症,低密度脂蛋白胆固醇≥49mmol/L。
(2)40岁以上的糖尿病患者,低密度脂蛋白胆固醇≥18mmol/L。
(3)ASCVD(动脉粥样硬化性心血管疾病)者,如冠心病、缺血性卒中和动脉粥样硬化性外周血管疾病患者等。
(4)非冠心病和糖尿病患者,年龄在40-75岁之间,且10年心血管事件风险≥75%。
他汀的主要作用
(1)降血脂
他汀能明显降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,还能在一定程度上降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇,是作用较全面的降脂药。
(2)预防心脑血管疾病
他汀能抑制血小板聚集,影响凝血因子的促凝作用,增加内皮细胞的纤溶活性,能够防止血栓和斑块形成,保护心脑血管。
高血脂患者是他汀的主要受众,但并非所有患者都要用他汀来降脂。比如高甘油三酯血症患者,一般会优先选择贝特类药物而非他汀。因为他汀主要是降低低密度脂蛋白胆固醇的。
服用他汀需要注意什么
(1)多数患者都需要终身服用他汀,有荟萃研究发现,他汀治疗时间越长,发生心梗和猝死就越少。
(2)某些患者使用他汀后会引起转氨酶升高,但大部分都会自行恢复正常。患者应定期检查肝功能,尤其是用药的前三个月。如果转氨酶水平异常,患者可在医生建议下调整用药剂量或停药。
(3)在用药期间,患者应尽量避免同时服用能与他汀相互作用的药物,如辛伐他汀和红霉素、克拉霉素等药物就不能同时使用。
(4)冠心病患者应尽量避免有潜在肾损害的他汀,选择对肾脏有保护作用的他汀,如阿托伐他汀。
(5)如果患者没有心脑及其他疾病的高危因素,可在血脂回到正常水平后,咨询专业医生是否可以停药。
(6)患者在用药期间,如出现明显的肌痛、乏力、疲劳等症状,应及时去医院检查。
(7)患者初始用药应以小剂量为宜,循序渐进,再根据自身病情和医生建议,确定合适剂量。
(8)患者在服用他汀的同时,也要严格控制饮食,改善生活习惯。服药时不可以喝酒。
冠心病是常见的心血管疾病之一,对于冠心病的治疗最主要的手段是降低血脂,而他汀类降脂药是冠心病患者而最常见的药物,常见的有阿托伐他汀,匹伐他汀等,这些药物在降低血脂之余还有抗动脉硬化,改善心肌缺血的重要作用。那么冠心病患者在服用他汀类药物时,有没有什么注意事项呢?服用他汀类药物常见的副作用有哪些? 他汀类药物在服用时需要注意什么? 第一,尽量在睡前服药。他汀类药物的代谢一般不受人体进食的影响,而且他汀药物也不会引起胃肠道的不良反应,因此并不需要可以在饭前或饭后进行服用。他汀药物最适宜的服用时间一般在睡前。这是因为午夜是人体内胆固醇合成的高峰时间,睡前服用他汀类降脂药物,能够降低体内胆固醇的合成,起到降胆固醇的作用。 第二,服药同时要有良好的生活习惯。冠心病患者在服用他汀类药物进行降脂时,需要注意改变一些不良的生活习惯,避免抽烟饮酒,要注意饮食健康,减少脂类食物的摄入,同时多吃富含膳食纤维的食物,加上适当的锻炼。 第三,观察身体是否出现不良反应。任何药物都可能会引起患者的不良反应,小的如腹泻,出现皮疹等,严重的可能会出现肝肾功能的变化,因此需要长期服用他汀类药物的冠心病患者,在服药过程中一定要密切监测是否有不良反应发生,尤其是肝功能的变化,若服药一段时间后肝转氨酶升高则要考虑换药。 第四,不能自行加减药量或停药。药物的用量过少可能会降低治疗效果,而自行增大药量也可能会增大药物的副作用,都不利于患者疾病的治疗。而且服用他汀类药物血脂恢复正常后,也要在医生的指导下继续坚持服药,以免疾病再次发生。 服用他汀类药物也有副作用 肝功能受到破坏。他汀类药物引起肝功能损害表现为血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶的升高,但是在接受他汀类药物治疗的患者中,一般只有1%-2%会出现转氨酶升高超过正常值的现象,一般停药后会恢复正常,但长期服药可能引起肝功能衰竭。 肌病风险。他汀类药物可能会引起肌酶的升高,引起肌炎,横纹肌溶解。 肾功能受损。他汀类药物在引起肌酶升高的同时还会表现出磷酸激酶,血肌酐的升高,且常常伴有肌球蛋白尿和肌球蛋白血症,进而引起急性肾衰竭。 引起糖尿病。他汀类药物会引起人体内血糖升高,长期服用他汀类药物有可能会增加糖尿病的患病风险,也不利于糖尿病患者的控制。
参考资料:
目前在临床中用于降血脂的药物有很多种类,而其中他汀类药物是临床中常用的一类药物,属于羟甲基辅酶的还原酶抑制剂,常用的他汀的药物有:辛伐他汀、氟伐他汀、还有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。
而且,由于目前人们生活水平的提高,高血脂的患者是比较多的,有很多患者可能是需要终生服用他汀类降脂药物的,所以在使用中的安全性,是患者非常关注的一个问题。
他汀类的药物目前在使用过程中的安全性还是比较好的,主要的副作用就是服用以后,会有一些便秘或者会出现消化不良或者是腹痛等一些胃肠道的反应。
此外,要注意因为他汀类药物主要是通过肝脏来代谢的,所以在使用过程中可能会与很多药物发生一些相互作用,所以在用药期间如果需要使用其他药物的话,一定要咨询医师,而且对于长期使用他汀的药物的患者,需要定期监测肝功能情况的,而且在饮食方面,要注意服用药物期间是不能大量的吃柚子的,因为柚子里面含有一种化学物质,可能会和他汀类药物发生相互作用,会影响药物的疗效和安全性。
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