他汀类药物在使用过程中需要注意什么？

在药理里面我们都是把药物进行了一个分类的，但是药理里面对于药物的分类，主要就是西药根据主要作用的不同进行分类的，但是在每一大类的药物当中还会根据药物本身化合性质的不同进行分类，他汀类就是其中的一种。那么，他汀类药物服用需要注意什么呢？

1、药理作用及适应症

主要药理作用为抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成，从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，现主要用于高胆固醇血症等患者。

2、药动学特点

蛋白结合率高，首过代谢广泛，大部分生物利用度较低，主要通过肝脏P450酶代谢，主要经胆道从粪便排泄为主。

3、代谢和排泄

他汀类（辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀为主）与主要经CYP4503A4代谢的药物发生相互作用，与CYP3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应发生的风险，甚至增加横纹肌溶解等严重不良反应的风险。如与环孢菌素、大环内酯类抗生素、胺碘酮、华法林、利福平等合用时，发生肌病的危险性增加。

4、常见不良反应

常见不良反应包括胃肠道反应、头痛、失眠、转氨酶升高、肌病、过敏反应、横纹肌溶解等。其中肝脏毒性和肌肉毒性临床报道较多，故在用药过程中需监测肝功能，肌酸磷酸激酶等相关指标。

5、禁忌症

对他汀类药物过敏者；活动性肝脏疾病者；原因不明的肝脏转氨酶持续升高者；妊娠及哺乳期妇女等。

6、何时服药

人体合成胆固醇的酶在夜间活性最强，为达到最好的效果，夜间服用为主，一般每日一次即可。因阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在任意时间服用。同时他汀类药物可在饭前或饭后用药。

7、用药剂量使用强度

1）低强度治疗用药剂量：辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀40mg、匹伐他汀1mg；

2）中等强度用药剂量：阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg；

3）高强度用药剂量：阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg；

8、糖尿病能否使用

糖尿病患者常伴有血脂异常，增加心血管风险及死亡率。虽然有文献报道长期大剂量服用他汀类药物引起血糖升高，但他汀类带来的血管获益远大于对血糖的影响，故对于糖尿病患者伴有血脂异常者，应使用他汀类药物治疗，无冠心病患者，LDL-C一般控制目标26mmol/L；有明确心血管疾病患者，LDL-C一般控制目标18mmol/L。

9、还有哪些作用

研究显示他汀类药物能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白产生等作用，可用于冠心病的一、二级预防、降血压、保护肾脏、抗肿瘤、抗骨质疏松等。

10、糖尿病治疗建议

目前没有哪种方法能够治愈糖尿病，只有通过注射胰岛素针的方法控制病情。按照人体对胰岛素知否依赖，可以分为胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿，不同类型的糖尿病在用药上也是存在区别的。

对于胰岛素依赖这种类型的糖尿病，主要是因为患者身体内的胰岛素量严重不足，所以只有相应补充胰岛素才能让病情稳定住，医学上称之为"替代疗法"。对于胰岛素不是很依赖的糖尿病患者，如果发现自己明显变瘦或者有感染、发热、酮症酸中毒的话，就要早点去接受手术治疗了。这就是不同类型的糖尿病怎么治的讲解。

糖尿病怎么治需要注意以下几点：

1、糖尿病患者在选用哪种药物的时候，一方面是需要根据病情决定，另外就是遵循医嘱，不能自己随便吃药。

2、糖尿病患者在正式服药以后不可以中途停药，不然是会让病情恶化的，到最后甚至会出现酮症酸中毒，危机性命。

3、服用类似甲磺丁胺这样的降糖药物期间是不能饮酒的，否则又会患上乙醛蓄积综合症。

4、糖尿病怎么治要完全遵照医嘱，不能私自增加或者减少药量，这是非常危险的。

“我基本上一下班就呆在家里，周六日我也懒得出去运动，怎么好好的会肌肉酸痛呢？” 华子近来有些摸不着头脑，这一周时间去了三次按摩，可是自己的情况却并没有得到什么好转，经常半夜两三点酸痛的感觉就一阵阵袭来，感觉不对的华子这才来到了医院检查。

医院给他做了血常规，C反应蛋白和肌电图之后，心细的医生发现他的肌酸激酶水平有一些超标，询问过后，终于找出了 导致华子腰酸背痛背后的真凶——他汀类的降脂药。 原来，华子今年52岁，是个有着10年冠心病的患者，需要通过长期服用他汀类的降脂药来维系血脂的水平，但长期服用，部分患者也会出现肌肉酸痛的副作用。

医生对此解释道：“长期服用他汀类的降脂药，导致辅酶Q10合成减少，辅酶Q10如果严重缺乏，可能会导致肌肉细胞能量产生受到抑制，最后导致肌肉细胞能量耗竭，出现肌肉酸痛的症状。”

那么，很多患者朋友们就有这样的疑问：

首先我们来看一下长期服用他汀降脂药到底会有哪些副作用

1） 肝毒性

他汀作为降脂药的常用药总的来说是具有较好的肝脏安全性。但也存在 一小部分患者在服用他汀过程中，肝脏转氨酶严重升高 ，当然这种发生率非常低，一般在1%-3%左右。

建议患者每4~8周重复检测肝功能，若是过程中出现轻度升高，但没有其他临床表现以及肝脏的损害证据，无需减量或停药。

2） 升高血糖

有多项研究发现， 服用他汀类药物后，患者有表现出轻度的血糖升高。

他汀类药物进入人体后，会通过阻断电压门控L形钙通道开放并抑制钙离子内流，进而抑制胰岛素的分泌，及影响胰岛素的敏感性，导致人体血糖有轻微的上升幅度。

除了影响血糖的同时，他汀的阻断还可诱导肌肉疲劳和降低肌肉能量而使能量消耗减少。

3） 肌肉会产生不良反应

虽然发生率极低，患者服用他汀药物也存在肌肉损害的现象：

1、肌肉疼痛： 患者会感觉肌肉酸胀、疼痛或压痛。

2、肌炎： 患者有肌肉酸痛等症状。

3、横纹肌溶解： 算是最严重的状况。除了有肌肉酸痛压痛等症状，患者还伴有肌酸激酶水平的严重升高。

如果确定肌肉发生的不良反应与服用他汀有关，那么就需要调整一下自己的用药方案了。可尝试将他汀剂量减半，或每周服用2~3次长效他汀，如阿托伐他汀或瑞舒伐他汀。

而如果没有发生不良反应，想要避免副作用的话，也需要看 这几个指标 有没有达到， 才能考虑减半服用：

当 低密度脂蛋白降至10mmol/L以下时 ；

当 服用他汀后，低密度脂蛋白降低了30%以上 ，且经检测肝转氨酶有升高尚未超过正常值3倍。

对于减半服用他汀的患者，要 注意在6周内检测低密度脂蛋白水平，如升高超过了控制目标要求，还需要恢复原有的剂量。

随着人们的生活方式和饮食节奏的改变，高脂血患者逐年递增，他汀药物的问世，无疑给这类人群带来了福音。他汀类药物除了调节血脂外，还能稳定斑块，减轻斑块炎症，改善内皮功能，减少血小板性血栓沉积等。

但，他汀药物家族成员众多，他们有哪些各自的优势呢？

不同的他汀类药物，降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的疗效不一样。根据我国人群的需求，国人的平均胆固醇水平较低，大多数患者使用中等强度甚至低强度的他汀类药物治疗即可使LDL-C达标。过强的药物反而会增加不良反应率，而根据降脂强度，他汀药物的排序如下：

降脂强度：瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀

尽管他汀药物的降脂效果显著，但降脂的过程并不可“急于求成”，过大的剂量或强度，反而对身体有害无益。

好药的存在，自然有人眼红它的市场“份额”，而对其进行谣言攻击。 中国医学科学院阜外医院杨进刚医师 在欧洲心脏病学会对这些谣言，进行了一一抨击。

谣言一：高胆固醇食物不致死，吃他汀只不过是药厂推销药物的一个噱头

饮食并不是造成胆固醇升高的唯一因素，在我们人体循环的胆固醇，有85%是由肝脏合成的。当然，高胆固醇食物吃多了，也会增加血脂异常的风险。因此建议每日摄入胆固醇

我的血脂正常了，降脂药物是不是可以减半服用呢？那么我们说，他汀类的降脂药物副作用的发生，的确和服药剂量是有相关性的，因此为了减少药物副作用的发生，考虑以最小的有效剂量来维持血脂的目标水平，这是可行的。

但是，在决定他汀类降脂药物是不是可以减半服用前，我们要做以下三件事。

第一，了解自己的血脂目标值。

每个人的具体情况不一样，比如：血脂基础水平不一样；合并的心血管危险因素不一样；合并的心血管疾病不一样，因此血脂的目标值也就不一样。所以，大家要了解自己的血脂目标值是多少，这一点是非常重要的。

 第二，清楚自己目前的血脂水平。

服用他汀类降脂药后，要定期监测自己的血脂水平，了解自己的血脂控制情况。一般来说，首次服用降脂药后，4~6周要复查，了解血脂水平，同时检查肝脏转氨酶和肌酸激酶，进行副作用的监测，然后根据结果决定是否调整治疗方案。

 第三，把自己的血脂水平和目标值做一个对比。

如果你的血脂水平稍低于目标值，这时候降脂药物是不可以减量的。那如果血脂水平明显低于目标值，这个时候我们可以把降脂药物减为半片。注意，在服用半剂量他汀类降脂药以后，一个月左右的时候，还需要再次进行血脂水平的检测，看看半片他汀是否也能使自己的血脂水平维持在目标值以内。

那么，怎么知道自己的血脂目标值是多少呢？

这是一个比较专业的问题，大家可以在就诊时问医生，了解自己的血脂目标值。今天徐医生也在这里也跟大家聊聊一聊，供大家参考。

血脂水平的升高，尤其是“低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）”的升高和动脉粥样硬化的关系是非常密切的。因此，指南推荐：根据患者的血脂水平，合并心血管危险因素的情况，以及合并心血管疾病的情况，把未来10年发生动脉粥样硬化心血管疾病(ASCVD)的风险分为低危、中危、高危、极高危、超高危，根据危险程度来决定LDL-C的目标值。

以下人群属于低危/中危人群，LDL-C目标值＜34mmol/L

1单纯高血压患者。

2合并以下危险因素的0~3项人群。（1）年龄（男性≥45岁或女性≥55岁）；（2）吸烟包括二手烟；（3）低HDL－C（高密度脂蛋白胆固醇水平降低）；（4）肥胖BMI≥28或者腹型肥胖（腰围男性≥90CM，女性≥85CM）；（5）早发缺血性心血管病家族史（一级亲属发病年龄＜50岁）。

以下人群属于高危人群，LDL-C目标值＜26mmol/L。

1糖尿病患者。

2高血压合并两项或以上其他危险因素，并且低密度脂蛋白胆固醇≥26mmol/L。

3慢性肾脏疾病患者，肾小球滤过率（eGFR）15~59ml/min。

4LDL-C≥49mmol/L。

以下人群属于极高危人群，LDL-C目标值＜18mmol/L或LDL-C降幅≥50%。

1糖尿病合并高血压患者。

2糖尿病合并一项其他危险因素，并且LDL-C≥34mmol/L。

3ASCVD患者，包括冠心病、心绞痛、心肌梗死、心脏支架术后、心脏搭桥术后、缺血性心肌病、脑梗死、一过性脑缺血发作、颈动脉或下肢动脉粥样硬化斑块伴狭窄50%以上。

以下人群属于超高危人群，LDL-C目标值＜14mmol/L或LDL-C降幅≥50%。

对于已经有ASCVD的患者，如果并存以下情况之一就属于超高危人群。

1复发的ASCVD事件。

2冠状动脉多支血管病变。

3近期发生急性冠脉综合征，包括不稳定心绞痛和急性心肌梗死。

4心、脑或外周多血管床的动脉粥样硬化性血管疾病。比如，冠心病合并脑梗患者。

5LDL-C≥49mmol/L。

6糖尿病。

总得来说，发现血脂异常，及早进行防治，可有效减少心梗、缺血性卒中等ASCVD的发生。所以，大家要了解自己的血脂目标值，并定期监测血脂水平，对于经过积极的治疗性生活方式改变（坚持健康饮食、规律运动、远离烟草，限酒和保持理想体重），LDL－C值仍不达标者，考虑启动他汀类药物治疗。

他汀降脂药的副作用和剂量相关，为减少药物副作用，可以考虑以最小的有效剂量来维持。但是有一个前提，一定是在血脂达标的基础上，如果目前血脂水平是低于目标值很多的时候，可以考虑剂量减为半片，但如果仅是略低于目标值是不建议减量的。